Нови антидијабетични лекови ги мобилизираат резервите на инсулин во панкреасот
На Светскиот конгрес за дијабетес во Кејп Таун повторно стана јасно дека истражувањето за нови лекови за дијабетичари тип 2 вроди со плод. Со новите активни состојки, производството на инсулин се стимулира на зависен од глукоза начин.
Објавено: 16.02.2007 година, 08:00 часот
Аналогниот ексенатид GLP-1 (Byetta®) е одобрен во Германија. Акронимот означува Пептид-1 сличен на Глукагон, цревен хормон кој се лачи по ингестија на јаглени хидрати и го подобрува ослободувањето на инсулин. Хормонот исто така го забавува лачењето на глукагон и со тоа ослободувањето на глукозата од црниот дроб: зголемувањето на шеќерот во крвта после јадење е инхибирано.
Инкретинските миметики ја намалуваат и телесната тежина
Првиот инкретин миметик, ексенатид, е одобрен за третман на пациенти со дијабетес тип 2, во комбинација со метформин и/или сулфонилуреа, ако двата лека не обезбедат соодветна контрола на шеќерот во крвта. Студиите покажаа дека субкутано инјектираниот лек е исто толку ефикасен во намалувањето на HbA1c како инсулинот, без да предизвика хипогликемија.
Овие студии вклучуваат еден со повеќе од 500 дијабетичари тип 2, кои и покрај терапијата со метформин и сулфонилуреа, имале HbA1c вредност помеѓу 7 и 10 проценти. Пациентите биле третирани со Exenatide или мешан инсулин AspartMix (содржи аналогно аспарт со брзо дејство и инсулин со долго дејство. Во Германија, соодветниот препарат NovoMix® е на пазарот). Вредност на HbA1c под 7 проценти постигнале 32% од учесниците со ексенатид и 24% со инсулин. Сличен успех беше постигнат и во еднакво голема студија во споредба со инсулин гларгин.
Вториот аналог на инкретин е лираглутид, кој ја намали вредноста на HbA1c во просек за 1,7 процентни поени во студијата за фаза II контролирана со плацебо во текот на 14 недели. Основните нивоа на HbA1c се движеа од 8,1 до 8,5 проценти. Студијата вклучува 165 дијабетичари тип 2, кои претходно биле на диета или земале орален антидијабетичен лек. Лираглутид беше администриран субкутано двапати на ден како монотерапија. Како и кај терапијата со ексенатид, терапијата со лираглутид, моментално во фаза III клинички испитувања, доведува до губење на тежината.
Наместо да го имитира ефектот на GLP-1 за терапија со аналог, ефект на зголемување на инсулин, исто така, може да се постигне со спречување на ензимско распаѓање на GLP-1. Ситаглиптин, кој го инхибира ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), веќе е одобрен во САД. Последица: нивото на GLP-1 е повисоко отколку без инхибиција на ензимот. Ситаглиптин е одобрен како монотерапија и заедно со метформин или глитазони ако шеќерот во крвта не паднал доволно како резултат на промените во животниот стил. Одобрувањето на ЕУ се очекува во првата половина на 2007 година.
Вредноста на HbA1c се намали кај повеќе пациенти со комбинирана терапија
Во студија презентирана на Светскиот конгрес за дијабетес со скоро 1100 пациенти во групата за терапија со ситаглиптин плус метформин, вредноста на HbA1c корегирана за плацебо вредноста падна за 2,1 процентен поен, само со метформин за само 1,3 процентни поени. Вредност на HbA1c под 7 проценти е постигната кај 66 проценти од пациентите во комбинираната група, во споредба со само 38 проценти во споредбената група.
Вториот инхибитор на DPP-4, вилдаглиптин, е добро напреднат во клиничкиот развој. Во студија со повеќе од 70 дијабетичари тип 2 со вредност на HbA1c од околу 8 проценти, вредноста е намалена за 0,6 процентни поени. Одобрувањето во Германија се очекува на почетокот на 2008 година. (пле)
Како може да се зајакне инсулинот
Инкретините формирани во цревата вклучуваат GLP-1 (пептид 1 сличен на глукагон) и GIP (инсулинотропен пептид зависен од глукоза). Тие се ослободуваат кога се зголемуваат нивоата на шеќер во крвта. Хормоните го стимулираат производството на инсулин во панкреасот и го инхибираат производството на глукоза во црниот дроб. Кај дијабетичарите тип 2, се ослободува помалку инкретин отколку кај здрави луѓе со ист стимул. Аналози на GLP-1 и инхибитори на ензимот дипептидил пептидаза 4, кој го деградира GLP-1, може да го компензира ова.(eb)