Парацетамол - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Парацетамол спаѓа во класата на неопиоидни аналгетици и се користи за лекување на болка и треска. Во споредба со повеќето други ослободувачи на болка, несаканите ефекти може да се класифицираат како мали.

ефект

апликација

области за апликација

  • симптоматски третман на лесна до умерена болка и/или треска
  • постојан артериозус дуктус

Дозирани форми

  • Парацетамол е достапен на германскиот пазар во форма на супозитории, таблети, шумливи таблети, капсули, тврди капсули, сируп, сок, гранули и како раствор за инфузија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Парацетамолот има и аналгетски и антипиретични ефекти и, за разлика од НСАИЛ, не е антиинфламаторно. Механизмот на дејство на парацетамол, кој е одговорен за аналгетските и антипиретичните ефекти, сè уште не е јасно разјаснет.

Се претпоставува централен и периферен ефект врз циклооксигеназите (COX). Докажана е инхибиција на синтезата на церебрална простагландин, додека синтезата на периферна простагландин е само слабо инхибирана.

Парацетамолот исто така го инхибира влијанието на ендогените пирогени врз центарот за регулирање на температурата на хипоталамусот.

Фармакокинетика

  • Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат 30-60 минути по оралното внесување. По ректална администрација, се апсорбира од 68 до 88 проценти од парацетамолот; максималните плазматски концентрации се постигнуваат само по 3-4 часа.
  • Парацетамолот брзо се дистрибуира во сите ткива. Врзувањето со плазма протеините е мало.
  • Парацетамолот главно се метаболизира во црниот дроб преку: Конјугација со глукуронска киселина и сулфурна киселина. Мал дел од метаболизмот се одвива преку CYP2E1 и доведува до формирање на метаболит N-ацетил-пара-бензокинон имин (NAPQI), кој нормално брзо се пресретнува од глутатион. Во случај на предозирање со парацетамол, концентрацијата на NAPQI е зголемена.
  • Екскрецијата е главно бубрежна. 90 проценти од апсорбираната количина се излачува преку бубрезите во рок од 24 часа, главно како глукурониди (60 до 80 проценти) и сулфатни конјугати (20 до 30 проценти)
  • Полуживотот на елиминација е приближно 2 часа.
  • Максималниот ефект и просечното времетраење на ефектот (4-6 часа) корелираат приближно со плазматската концентрација.

дозирање

Како по правило, единечна доза е од 10 до 15 мг/кг телесна тежина и вкупната дневна доза е до максимум 60 мг/кг телесна тежина.

Несакани ефекти

Несакани ефекти при земање парацетамол се ретки. Можете да најдете целосни информации во соодветните специјалистички информации.

Интеракции

Интеракции постојат со:

  • Инхибирана е врската на пробенецид за парацетамол со глукуронска киселина Намалување на клиренсот на парацетамол
  • Индуктори на ензими и потенцијално хепатотоксични супстанции
  • Зидовудин ► Зголемена тенденција за развој на неутропенија
  • Колестирамин ► Намалување на внесот на парацетамол

Контраиндикации

Парацетамол не треба да се користи во случај на преосетливост на активната состојка или сериозно оштетување на функцијата на црниот дроб.

Бременост/лактација

Податоците за орална администрација на терапевтски дози на парацетамол не укажуваат на какви било непожелни ефекти врз бременоста или малформации или фототоксични ефекти. Затоа, доколку е клинички потребно, парацетамол може да се администрира за време на бременоста, но треба да се администрира во најниска ефективна доза во најкус можен период и што е можно поретко.

Бидејќи клиничкото искуство со интравенска употреба на парацетамол е ограничено и не се спроведени студии за репродуктивна токсичност врз животни, интравенскиот парацетамол треба да се користи само интравенски за време на бременоста по внимателна проценка на ризик/корист.

По орална администрација, мали количини на парацетамол се излачуваат во мајчиното млеко, но нема познати негативни ефекти врз доенчињата кои се дојат. Затоа, парацетамолот може да се користи и орално и интравенски во терапевтски дози кај жени кои дојат.

Способност за возење

Не се очекуваат негативни ефекти врз способноста за возење.

Упатство за употреба

Парацетамол треба да се користи со особено внимание во следниве случаи:

  • Хепатоцелуларна инсуфициенција
  • Хронична злоупотреба на алкохол
  • Тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин -1)