Преднизон - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Преднизонот припаѓа на синтетичките глукокортикоиди и е производ на лекот. Активната состојка се користи систематски за бројни индикации.

апликација

апликација

Преднизон се користи во терапија на болести кои бараат системска терапија со глукокортикоиди. Овие вклучуваат, на пример:

  • Заменска терапија, на пример, за Адисонова болест
  • Бројни индикации во ревматологијата, како што е ревматоиден артритис
  • Бронхијална астма, ХОББ, интерстицијално заболување на белите дробови
  • Во дерматологијата, кога локалните глукокортикоиди не се доволни
  • Хематологија и онкологија
  • Неврологија, на пример, мијастенија гравис
  • Токсични состојби во контекст на сериозни заразни болести
  • Гастроентерологија
  • Нефрологија.

Оваа листа на индикации не тврди дека е целосна. Преднизонот и глукокортикоидите воопшто имаат бројни ефекти во организмот - индикациите за оваа група активни состојки се исто така разновидни.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Преднизонот е еден од нефлуорираните глукокортикоиди. Активната состојка е лек кој се претвора во активна состојка преднизолон во црниот дроб. Воведена е двојна врска за преднизонот и преднизолонот, што доведува до намалување на минералокортикоидниот ефект, а истовремено профилирање на глукокортикоидниот ефект.

Преднизонот, а исто така и другите глукокортикоиди влијаат на скоро сите ткива во телото, во зависност од дозата. Глукокортикоидните рецептори се наоѓаат во цитоплазмата на клетките. Постојат два изоформа на рецепторот на глукокортикоид, GRα и GRβ. Само GRα може да ги поврзе глукокортикоидите. По врзувањето со рецепторот, тој се активира и влијае на транскрипција на гликокортикоиди-зависни гени во клеточното јадро.

Фармакокинетика

По ингестијата, преднизонот брзо и скоро целосно се апсорбира. Максималната серумска концентрација се постигнува по 1-2 часа. Плазма полуживотот на преднизонот е 2-3 часа, биолошкиот полуживот е 12-36 часа.

По примарниот премин на црниот дроб, 80-100 проценти од преднизонот се метаболизира во преднизолон. Ова е реверзибилно поврзано со транскортин и плазма албумин.

Преднизолонот главно се метаболизира во црниот дроб, 70 проценти со глукуронидација и 30 проценти со сулфација. Како резултат на метаболитите се хормонално неактивни. Поголемиот дел од елиминацијата се одвива ренално. Само минимален дел од преднизон/преднизолон се излачува непроменет во урината.

Времетраењето на дејството на преднизонот го надминува времето на задржување во серумот и е од 18 до 36 часа во опсегот на средна доза.

дозирање

Нивото на дозата зависи од видот и тежината на болеста и од индивидуалниот одговор на пациентот.

Таблети

Заменска терапија
  • Со адренална инсуфициенција од какво било потекло и над возраста на раст:

Препорачаната доза е од 5 до 7,5 мг преднизон/ден, поделена на две одделни дози, обично наутро и напладне. Во случај на адреногенитален синдром, дозата треба да се зема наутро и навечер, бидејќи вечерната доза може да го намали ноќното зголемување на ACTH и на тој начин да се спротивстави на хиперплазијата на надбубрежните жлезди. Во случај на посебен физички стрес, можеби е потребно да се зголеми дозата за два до три пати, а во случај на екстремен стрес (на пример, породување) до десет пати.

  • Во стресни состојби по долготрајна терапија со глукокортикоиди:

Дозата треба да биде до 50 mg преднизон/ден во рана фаза, по што е потребно намалување на дозата за неколку дена.

Третман на други болести за кои е потребна системска терапија со глукокортикоиди

Општо, се користат релативно високи почетни дози, особено во акутни, тешки форми. После тоа, треба да се намали на најниска можна доза на одржување, што обично треба да биде помеѓу 5 и 15 mg преднизон на ден. За хронични заболувања честопати е потребен долготраен третман со ниски дози на одржување. Во зависност од манифестацијата и тежината на болеста, се користат четири различни режими на дозирање. Многу ниската доза е 1,5-7,5 mg на ден или 10 mg на ден, ниската доза е 10-40 mg на ден, додека средната доза е 40-80 mg на ден и високата доза Дозата е 80-100 mg на ден или 250 mg на ден. Како по правило, целата дневна доза треба да се зема рано наутро помеѓу 6 и 8 часот наутро. Сепак, високите дневни дози, исто така, можат да се поделат на 2-4, средни дневни дози во 2-3 индивидуални дози.

Некои области за апликација со препораки за дозирање се наведени подолу како примери:

  • Ревматологија: активен ревматоиден артритис со тешки прогресивни форми, на пр. Б. деструктивни форми (висока доза)
  • Пневмологија: акутно влошување на ХОББ (средна доза), препорачано времетраење на терапијата до 10 дена
  • Нарушувања на горниот респираторен тракт: тешки форми на поллиноза и алергиски ринитис, по неуспех на интраназно администрирани глукокортикоиди (мала доза)
  • Дерматологија: егзема заболувања, на пр. Атопичен егзема, контактна егзема, микробен (нуммуларен) егзема (средна до висока доза)
  • Хематологија/Онкологија: Профилакса и терапија на повраќање предизвикано од цитостатици (средна до висока доза), употреба во контекст на антиеметички шеми
  • Неврологија (висока доза): Мијастенија гравис (лек за прв избор е азатиоприн)
  • Инфективно заболување: тешка форма на белодробна туберкулоза (средна доза)
  • Очни болести: за системски заболувања со зафатеност на очите и само по неуспешен локален третман (средна до висока доза)
  • Гастроентерологија/хепатологија: Кронова болест (средна доза)
  • Нефрологија: екстракапиларен пролиферативен гломерулонефритис, освен во брз прогресивен гломерулонефритис, во сите други форми долгорочно продолжување на терапијата (многу мала доза)

Терапија како дел од комбинирана хемотерапија во области на онколошка апликација

Овде, преднизонот обично се дава во единечна доза без потреба од намалување на крајот на терапијата. Некои утврдени протоколи за хемотерапија со соодветни дози на преднизон се наведени подолу како примери:

  • Не-Хочкинов лимфом: режим на CHOP или COP, преднизон 100 mg/m² на 1-5 дена
  • Хронична лимфоцитна леукемија: Шема на пупки, преднизон 75/50/25 mg, денови 1-3
  • Хочкинова болест: режим на COPP-ABVD, преднизон 40 mg/m², ден 1-14
  • Мултипен миелом: режим на Алексанијан, преднизон 2 мг/кг телесна тежина, денови 1-4

деца

Во возраста на растење, терапијата треба да се менува наизменично или наизменично, ако е можно, со исклучок на грчеви во БНС или други посебни случаи. Високата доза е 2-3 mg/kg телесна тежина на ден, просечната доза 1-2 mg/kg телесна тежина/ден и дозата на одржување 0,25 mg/kg телесна тежина/ден.

Намалување на дозата

Дозата треба да се започне откако ќе се појави клинички посакуваниот ефект и во зависност од основната болест. Ако се земаат неколку единечни дози во текот на денот, прво треба да се намали вечерната доза, а потоа и дозата на пладне, доколку ги има. Дозата првично се намалува во малку поголеми чекори, од приближно 30 mg/ден во помали чекори. Во зависност од клиничката состојба, се донесува одлука дали да се намали дозата целосно или да се бара доза на одржување. Додека се набудува активност на болеста, дозите над 30 mg на ден може да се намалат за 10 mg на секои 2-5 дена. За дози помеѓу 30 mg до 15 mg на ден, намалувањето на дозата треба да биде 5 mg неделно, за 15 до 10 mg на ден за 2,5 mg на ден на секои 1-2 недели, за 10 mg до 6 mg на ден со 1 mg секоја недела Од 2 до 4 недели и помалку од 6 mg на ден од 0,5 mg на секои 1-2 месеци. Високите дози што се даваат само неколку дена обично може да се прекинат без да се намали.

вид на апликација

Таблетите се голтаат цели со доволно течност со или после јадење, по можност после појадок.

Покрај тоа, треба да се провери дали е можна наизменична доза (двојно поголема од дозата од вообичаеното дневно количество секој втор ден) на преднизон.

Во хипотироидизам и цироза на црниот дроб, дозата треба да се намали.

Таблети со модифицирано ослободување

За лекување на умерен до сериозен активен ревматоиден артритис, особено кога е придружено со вкочанетост на зглобовите наутро

Препорачаната почетна доза е обично 10 mg преднизон, иако може да биде потребна поголема почетна доза во одредени случаи (на пример, 15 или 20 mg преднизон). Почетната доза може постепено да се намалува на помала доза на одржување во зависност од одговорот на терапијата.

За долгорочен третман на ревматоиден артритис, може да се користи до 10 mg преднизон дневно. Дозата може да се намали во зголемување од 1 mg на секои 2-4 недели додека не се постигне соодветна доза на одржување или не се запре целосно.

Промена

Кога се менувате од таблети со брзо ослободување земени наутро на таблети со таблети со модифицирано ослободување и земени навечер, треба да се одржува истата доза. По промената, дозата може да се прилагоди во согласност со клиничката состојба.

Деца и млади

Не се препорачува употреба кај деца и адолесценти бидејќи нема доволно податоци за толеранција и ефективност.

вид на апликација

Таблетите преднизон со модифицирано ослободување треба да се земаат навечер околу 22 часот со или веднаш после јадење, цел и целосен и со доволна течност. Биорасположивоста на преднизонот може да се намали ако се земе на празен стомак. Таблетите не смеат да се делат и се дизајнирани да ослободуваат активна состојка со задоцнување од околу 4-6 часа по ингестијата, со цел да се обезбеди деноноќна терапија.

Ректален

за акутен третман на псевдогрупа (акутен стенозирачки ларинготрахеитис), круп и спастичен бронхитис кај деца

Вообичаената доза е 100 mg супозитории преднизон.

вид на апликација

Супозиторијата се вметнува длабоко во цревата. Доколку е потребно, повторете го третманот максимум еднаш. Вкупната доза од 200 мг преднизон не треба да се надминува. Апликацијата не треба да надминува 2 дена ако е можно.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти за време на терапијата во голема мера зависат од дозата и времетраењето на терапијата. Затоа не е можно да се одреди фреквенцијата.

Може да се појават следниве несакани ефекти:

  • Инфекции и паразитски болести како резултат на слабеење на имунолошкиот систем
  • Умерена леукоцитоза, лимфопенија, еозинопенија, полицитемија
  • Алергиски реакции, тешки анафилактички реакции
  • Супресија на надбубрежните жлезди и индукција на Кушингов синдром
  • Метаболизам и нарушувања во исхраната, на пример, дијабетес мелитус
  • Психијатриска болест
  • Нарушувања на нервниот систем
  • Офталмолошки заболувања
  • Васкуларни заболувања
  • Чирови на гастроинтестиналниот тракт, гастроинтестинално крварење, панкреатит
  • Нарушувања на кожата и поткожното ткиво
  • Болести на мускулно-скелетниот, сврзното ткиво и коските
  • Бубрежни кризи поврзани со склеродерма
  • Нарушувања во лачењето на полови хормони
  • Одложено заздравување на раните.

Интеракции

Следното е интеракции на преднизонот:

Контраиндикација

Контраиндикација за употреба на преднизон е преосетливост на активната состојка.

Бременост/лактација

Употребата на преднизон за време на бременоста треба да се одвива само по внимателна проценка на ризик/корист.

Преднизонот се излачува во мајчиното млеко. Оштетувањето на доенчето сè уште не е познато, но индикацијата за време на доењето треба да биде строга.

Понатамошни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните информации за професионалци.