Прв агонист на рецептори на мелатонин кој го регулира спиењето наместо да го „присилува“
Блазер-Кил, Габриеле
Нов хипнотик за третман на примарна несоница, кој се карактеризира со слаб квалитет на сон, кај пациенти на возраст од 55 години и повеќе.
За проф. Гцран Хајак (Регенсбург), прототипот на новата психофармаколошка класа на агонисти на рецептори на мелатонин Церкардин не е премногу производ, не е друг хипнотик, туку е вистинска иновација. Одобрението е номинално „апчиња за спиење“, но досието не одговара на оној на класичен хипнотик. Циркардин е индициран за пациенти кои не сакаат да спијат побрзо и подолго, но сакаат да бидат опуштени и попродуктивни наутро.
Агонистот на рецепторите на мелатонин не е супстанца што го „принудува“ спиењето, како што се навикнува на бензодиазепините или агонистите на рецепторите на ГАБА, но може да се опише како регулатор на спиењето или промотор на спиењето, објасни Хајак. Ова исто така значи дека е потребен препорачан тринеделен третман со цел да се даде на организмот шанса повторно да го стабилизира нарушениот циклус на спиење-будење.
Мелатонинот веќе долго време е во фокусот на специјалистите за спиење. Неврохормонот се ослободува од хипофизата во мракот и со тоа го стимулира организмот да создаде средина за квалитетен сон со доволна должина. Во САД, мелатонинот е достапен во секоја аптека како додаток во исхраната. Сепак, одделните производи значително се разликуваат во однос на фармакокинетиката и фармацевтскиот квалитет, и пред сè, тие никогаш не ја докажале нивната ефикасност и толеранција. Дополнителен недостаток на сите овие производи е нивниот краток полуживот од 40 до 50 минути, што не е погодно за симулирање на профилот на физиолошка секреција на мелатонин.
Циркадин содржи мелатонин во галенски модифицирана форма со плазма полуживот од околу четири часа и со тоа се обезбедува ефект кој трае цела ноќ. Дневната доза од 2 mg се зема еден до два часа пред спиење и после последниот оброк.
За водечки приеми - рандомизирани, двојно слепи, плацебо контролирани - студии, биле регрутирани пациенти со несоница постари од 55 години. Ова ја зема предвид повеќекратното набудување дека нивото на мелатонин се намалува со текот на годините (графички приказ) и дека постарите несоници имаат значително пониско ниво на мелатонин отколку здравите луѓе на иста возраст.
Главниот критериум за докажување на ефективноста беше субјективната проценка на пациентот. Користените психометриски инструменти вклучуваа прашалник за проценка на спиењето во Лидс (LSEQ) и индексот на квалитетот на спиењето во Питсбург (PSQI) за проценка на квалитетот на спиењето и утринската будност и индексот на благосостојба на СЗО 5 за проценка на квалитетот на животот. Покрај тоа, беа спроведени когнитивни и психомоторни тестови.
Очекувањата беа исполнети. Тринеделниот третман со Циркардин покажа статистички значајна супериорност во однос на плацебо за сите параметри. Со дополнителни полисомнографски прегледи беше документирано дека агонистот на рецепторите на мелатонин како плацебо - но за разлика од споредбените супстанции „зпилон“ и „золпидем“ - нема никакво влијание врз физиолошката архитектура на спиењето.
Покрај тоа, Циркардин е безбеден и добро толериран со стапка на несакани ефекти на исто ниво со плацебо, резимирано Хајак. Главниот пат на екскреција за метаболитите формирани во црниот дроб се вели дека се бубрезите (89 проценти), при што ограничувањата на функцијата на бубрезите не доведуваат до акумулација. Оштетување на перформансите на меморијата или способноста за возење не беше забележано во соодветните тестови, ниту пак индикации за развој на зависност, симптоми на повлекување или феномени на поврат.
Прес конференција „Револуција во терапијата со несоница - оптимална дневна функционалност преку мирен сон со Циркардин“ во Минхен, организатор: Лундбек ГмбХ