Ranexa 750mg - Здравје

Општо, видот и фреквенцијата на несакани дејства пријавени кај пациенти со мала телесна тежина (60 кг); сепак, плацебо-прилагодените фреквенции на следните вообичаени несакани дејства беа поголеми кај оние со мала телесна тежина отколку кај оние со поголема телесна тежина: гадење (14% наспроти 2%), повраќање (6% наспроти 1%) и хипотензија (4% во споредба со 2%).

Лабораториски резултати: Мали, реверзибилни, клинички незначителни зголемувања на серумскиот креатинин се забележани кај здрави субјекти и пациенти третирани со Ranexa. Немаше бубрежна токсичност во однос на овие резултати. Студија за бубрежната функција кај здрави волонтери покажа намалување на клиренсот на креатинин без никаква промена во стапката на гломеруларна филтрација, во согласност со инхибиција на секрецијата на тубуларниот креатинин.

Пријавување на сомневање за несакани реакции

Пријавување на сомнителни несакани реакции по одобрување на лекот е важно. Ова овозможува континуирано следење на односот корист/ризик на лекот. Од здравствените работници се бара да ги пријават сите сомнителни несакани реакции преку националниот систем за известување, како што е утврдено во Анекс V.

предозирање

Во студија за толеранција на високи орални дози кај пациенти со ангина пекторис, инциденцата на вртоглавица, гадење и повраќање се зголеми зависно од дозата. Во студија за интравенска предозирање кај здрави волонтери, покрај овие несакани ефекти, забележани се и диплопија, летаргија и синкопа. Во случај на предозирање, пациентот треба внимателно да се следи и третманот треба да биде симптоматски и да ги поддржува виталните функции.

Бидејќи приближно 62% од ранолазин е поврзан со плазматските протеини, тешко е да се направи целосен клиренс со хемодијализа.

Фармакодинамички својства

Фармакотерапевтска група: други лекови за срцеви заболувања, АТЦ-код: C01EB18

Механизам на дејство: Механизмот на дејство на ранолазин е во голема мера непознат. Ранолазин може да има некои антиангинални ефекти со инхибиција на доцниот проток на натриум во клеткитесрце Ова ја намалува интрацелуларната акумулација на натриум и, како резултат, го намалува интрацелуларното преоптоварување со калциум. За ранолазин, со дејството на намалување на доцниот проток на натриум, се смета дека ја намалува оваа интрацелуларна јонска нерамнотежа за време на исхемијата. Ова намалување на преоптоварувањето на интрацелуларниот калциум се очекува да ја подобри релаксацијата на миокардот и, како резултат, да ја намали дијастолната вкочанетост на левата комора. Клинички доказ за инхибиција на доцната струја на натриум со ранолазин се дава со значително скратување на QTc интервалот и подобрување на дијастолната релаксација во отворена студија кај 5 пациенти со синдром на долг QT интервал (LQT3 со SCN5A генетска мутација PKPQ).

Овие ефекти не зависат од промените во срцевиот ритам, крвниот притисок или вазодилатацијата. Фармакодинамички ефекти

Хемодинамички ефекти: во контролирани студии се забележани минимални намалувања на просечната срцева фрекфенција (100 метаболити) и измет (25 метаболити). Идентификувани се 14 главни патишта, од кои најважни се О-деметилација и Н-десалкилација. Ин витро студиите со употреба на човечки микрозоми на црниот дроб покажуваат дека ранолазин се метаболизира првенствено со CYP3A4, но исто така и со CYP2D6. Во доза од 500 mg двапати на ден, субјектите без активност на CYP2D6 (бавни метаболизатори, МЛ) имале 62% повисок AUC од субјектите со брз метаболизам на CYP2D6 (брзи метаболизатори, МР). Соодветната разлика во доза од 1000 mg двапати на ден беше 25%.