Ребоксетин - биологија
Вода:> 5 g · l − 1 на ≤ 60 ° C (мезилат) [1]
Ребоксетин е селективен инхибитор на навлегувањето на норадреналин (NARI) кој е одобрен во Германија за третман на депресија. Покрај ова одобрено поле на примена, се користи и во таканаречена употреба без ознаки за нарушувања на паника и нарушување на вниманието.
Ребоксетин беше патентиран од Фармиталиа. Генериките сè уште не се достапни на германскиот пазар.
Не е одобрен во САД поради негативни студии за ефективност. Во Германија, производителот Pfizer одби да ги предаде податоците за студијата на IQWiG за проценка. [3] Во ноември 2009 година, по евалуација на студиите, IQWIG дошол до заклучок дека лекот не може да се докаже како корисен. [4] Затоа, ребоксетинот повеќе не се надоместуваше од ГКВ во Германија од 1 април 2011 година. [5]
структура
Неговата хемиска структура е слична на вилоксазин (NARI), но за разлика од него, има дополнителна фенилна група.
Стереоизомерија
Ребоксетин е хирален и содржи двајца Стереоцентри. Значи, во основа го има следново четири Стереоизомери:Р.,Р.) Форма и енантиомерна (С.,С.) Форма, како и дијастереомерите со (Р.,С.) - и (С.,Р.) - Конфигурација. Комерцијалните препарати содржат лек како ракемат [1: 1 мешавина од (Р.,Р.) Облик и (С.,С.) -Облик].
Производство
Во литературата е опишана повеќестепена синтеза за ребоксетин, почнувајќи од цимет алкохол. [6]
Ефекти
Ребоксетин го инхибира повторното примање на норадреналин, а во помала мера и на серотонин. Како резултат, тоа е првенствено наменето за зголемување на погонот и промовирање на концентрацијата. Во студиите, сепак, ефект што го надминува плацебо ефектот не може да се докаже. [7]
Несакани ефекти
Најчести несакани ефекти се сувост на устата, запек, намален крвен притисок, гадење, главоболка, зголемено потење, нарушувања на спиењето и нарушувања на мокрењето (нарушувања на устата), намалено либидо, еректилна дисфункција, промени во пенисот, како на пр. B. повлекување на пенисот, оток на пенисот или болка во тестисите, абнормална ејакулација (на пример, одложена или болна ејакулација). [8] Ребоксетинот е помалку толериран од флуоксетинот. [7]
Користете за време на бременост и доење
Кај луѓето, постои само многу ограничено искуство со употреба на ребоксетин за време на бременоста. Затоа, треба да се избегнува употреба за време на бременоста. Нема податоци за екскреција на ребоксетин во мајчиното млеко. Не се препорачува администрација на ребоксетин кај жени кои дојат [8] .Сепак, употребата на ребоксетин за време на бременоста не е причина за абортус. Потомството на стаорци кои добиле ребоксетин за време на нивната бременост, покажале растројства и раст, како и нарушувања на долготрајно однесување. Нејасно е какво значење има овој наод за луѓето. [9]
Трговски имиња
Монопрепарати: Едронакс, таблети (A, CH, D), Солвекс (Д)
Предклинички
Ин витро, ребоксетин не предизвикува генски мутации во клетките на бактериите или цицачите. Сепак, тоа резултираше во хромозомски аберации кај лимфоцитите кај луѓето in vitro. Не предизвика оштетување на хромозомот кај глувците во тест за микронуклеус in vivo. Покрај тоа, не е пронајдено оштетување на ДНК во клетките на квасецот или кај хепатоцитите на стаорците in vitro. Во студиите за канцерогеност со глувци и стаорци, не е пронајдена зголемена инциденца на тумори. [9]