Репаглинид - ефект, примена и ризици
Репаглинид е активна состојка што се користи во дијабетес мелитус тип 2 кога диететски мерки, намалување на телесната тежина и физичка обука не го намалуваат доволно шеќерот во крвта. Со инхибиција на калиумовите канали на бета клетките во панкреасот, агенсот доведува до ослободување на инсулин. Доколку се почитуваат дозата и условите за употреба, репаглинидот добро се поднесува.
Содржина
Што е репаглинид?
Оралниот антидијабетичен лек репаглинид ја зголемува секрецијата на инсулин од ендокриниот панкреас. Се врзува специфично за каналите на калиум и со тоа предизвикува ослободување на инсулин.
Репаглинидот спаѓа во групата активни состојки на глиниди и е дериват на бензоева киселина. Работи само во присуство на гликоза и има кратко траење на дејството.
Фармаколошки ефект врз телото и органите
Фармаколошкиот ефект на репаглинид се состои во инхибиција на АТП-зависен калиум канал на бета клетките на панкреасот. Калиумовиот канал е голем комплекс од различни места за врзување за сопствените молекули на организмот. Соседните мембрански протеини, рецепторите на сулфонилуреа, го регулираат отворањето на каналот. Ендогени молекули, но и лекови како што е репаглинид, комуницираат со овие специфични рецептори. Колку е поголем афинитетот кон рецепторите, толку е потентен лекот. Инхибицијата на калиумовиот канал доведува до деполаризација на бета клетките со последователно отворање на калциумовите канали. Зголемениот прилив на калциум во бета клетките потоа предизвикува ослободување на инсулин.
Репаглинид работи брзо и само против шеќер во крвта после јадење. Особено, ефективното намалување на шеќерот во крвта после јадење во моментов се смета за важно за намалување на долгорочните кардиоваскуларни настани. Покрај тоа, има помалку хипогликемии затоа што, од една страна, времетраењето на дејството е кратко, а од друга страна, глинидите само го инхибираат калиумовиот канал во присуство на шеќер. Како резултат, ефектот на репаглинид е ослабен со паѓање на шеќерот во крвта и врз базалната секреција на инсулин не влијае.
Лекот главно се разложува од страна на хепаталниот систем преку ензимите на цитохром P450 CYP2C8 и CYP3A4. CYP28C игра поважна улога тука. Метаболизмот на лекот може да биде чувствително променет ако двата ензими се инхибираат или се зголемуваат со други лекови. Особено, инхибицијата на ензимите може да доведе до зголемено ниво на репаглинид во крвта, што потенцијално може да предизвика хипогликемија. 90% од лекот се излачува преку жолчката и само околу 8% преку бубрезите.
Медицинска апликација и употреба за третман и превенција
Репаглинид се користи кај дијабетес мелитус тип 2 кога нормализацијата на шеќерот во крвта не може да се постигне преку диета, физички тренинг и намалување на телесната тежина. Може да се даде како монотерапија, но може да се комбинира и со одредени други антидијабетични лекови. Поради брзиот ефект на репаглинид, се препорачува да се зема пред главните оброци, идеално 15 минути пред јадење.
Почетната доза е 0,5 mg и може да се зголеми во интервали од 1-2 недели до максимална единечна доза од 4 mg доколку е потребно. Кога се префрлате од друг антидијабетичен лек во репаглинид, почетната доза е 1 mg. Максималната доза на ден е 16 mg. Лекот може да се користи и во случаи на бубрежна инсуфициенција, бидејќи репаглинидот тешко се елиминира бубрежно. Сепак, во зависност од констелацијата на случајот, треба да се земе предвид намалување на дозата.
Нивото на шеќер во крвта и глицираниот хемоглобин (HbA1c) треба редовно да се проверуваат од лекар за да се гарантира соодветна терапија. Покрај тоа, ефектот на репаглинид може да се намали во текот на третманот. Оваа таканаречена секундарна инсуфициенција може да настане како резултат на прогресија на дијабетес мелитус или намалена реакција на лекот.
Можете да ги најдете вашите лекови тука
Ризици и несакани ефекти
Репаглинид не треба да се користи за време на бременост или доење. Ризикот од предозирање, со последователна хипогликемија, е низок ако се придржува дозата и се земаат доволни оброци. Во принцип, хипогликемијата е можна со репаглинид, како и со другите антидијабетични лекови. Сепак, краткиот полуживот на репаглинид го намалува ризикот. Ако се појават хипогликемични реакции, тие се обично лесни.
Во многу ретки случаи, други несакани ефекти вклучуваат алергиски реакции, дисфункција на црниот дроб и дисфункција на очите. Поплаки за дигестивниот тракт како што се дијареја или абдоминална болка се почести.
Постојат голем број на лекови кои комуницираат со репаглинид, така што хипогликемичниот потенцијал на репаглинид е зголемен. Овие вклучуваат особено гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, клопидогрел, други антидијабетични лекови, инхибитори на моноамин оксидаза, инхибитори на АКЕ, салицилати, НСАИЛ, алкохол и анаболни стероиди. Особено, комбинација со гемфиброзил не е препорачлива бидејќи клиничките студии покажаа дека овој лек значително го зголемува полуживотот на репаглинид и неговата моќ. Хипогликемијата може да се активира почесто. Од друга страна, постојат лекови, како што е рифампицин, кои го намалуваат дејството на репаглинид и со тоа е потребно да се зголеми дозата.
Друг физички стрес, како што се инфекција, траума и треска, исто така може да го зголеми нивото на шеќер во крвта, што може да го направи потребно прилагодување на дозата.
Можеби ќе ве интересира
На MedLexi.de не само што објавуваме за здравјето, медицината и велнесот, туку сме и ентузијасти за тековните медицински истражувања и медицинската технологија. Ние со задоволство ги истражуваме сите теми поврзани со човековата благосостојба и неговото здравје и објаснуваме комплексни медицински проблеми со високи новинарски стандарди за пошироката јавност.
Медицинско стручно знаење за нашите предметни области ни помага да подготвиме разбирливо знаење за вашето здравје. Ние истражуваме прашања со iosубопитност, ги проверуваме врз основа на тековните истражувања и исто така разгледуваме дневна медицинска пракса. Ние се гледаме себеси како медијатори на знаењето помеѓу докторот и пациентот.