Римонабант го олеснува слабеењето и одрекувањето од никотин
Д-р медицински Питер Стифелхаген, Хаченбург
Во превенција на кардиоваскуларни и цереброваскуларни настани, постојаната корекција на профилот на ризик е најважна. Според резултатите од првичните студии, новиот блокатор на ендоканабиноидните рецептори римонабант го олеснува губењето на тежината и откажувањето од никотин. Активната состојка развиена од Санофи-Синтелабо во моментов е во фаза III на клиничко тестирање.
Контролата на внесувањето храна и потрошувачката на енергија, а со тоа и телесната тежина е сложен процес. Вклучени се голем број предаватели и хормони, како што се инсулин, адипонектин и лептин. Според неодамнешните резултати од студијата, ендогениот систем на канабиноид исто така треба да игра важна улога. Овој систем го должи своето име на фактот дека канабиноидите се агонисти на овој систем. Ендогените канабиноиди го развиваат својот ефект преку специфични рецептори, рецепторите CB1 и CB2. Овие се наоѓаат во мозокот, во гастроинтестиналниот тракт и во масното ткиво. Ендогениот канабиноиден систем ги користи овие рецептори за да интервенираат во внесувањето храна и регулирање на метаболизмот на липидите и гликозата. Експериментални и клинички студии покажаа дека луѓето со прекумерна тежина и пушачи имаат прекумерна стимулација на ендоканабиноидниот систем.
Со Римонабант (планирано трговско име Acomplia, Сл. 1) може да се развие супстанца што специфично ги инхибира рецепторите на ЦБ1. Во две големи клинички студии во фаза III, супстанцијата се користеше и кај дебели и кај пушачи.
Римонабант за слабеење
Како дел од студијата за липиди на РИО (римонабант во дебелина), 1.036 пациенти со прекумерна тежина со дислипидемија и индекс на телесна маса (БМИ) помеѓу 27 и 40 кг/м2 добиле римонабант контролиран со плацебо во доза од 5 мг или 20 mg на ден. На сите пациенти им беше препорачано да го намалат внесот на калории дневно за 600 kcal. Пациентите третирани со 20 мг римонабант 1 година изгубиле во просек 8,6 кг, додека пациентите во плацебо групата постигнале просечно слабеење од само 2,3 кг. Во групата римонабант, 75% од пациентите изгубиле повеќе од 5% од нивната телесна тежина, во плацебо групата само 28% успеале.
Покрај телесната тежина и големината на половината, на метаболичките параметри исто така влијаеле позитивно. ХДЛ холестеролот се зголеми за 23% со 20 mg римонабант во споредба со плацебо, триглицеридите се намалија за релативни 15%. На големината на LDL честичките исто така влијаеше поволно, процентот на мали атерогени LDL честички значително се намали. Покрај тоа, хормоналната состојба беше подобрена со зголемување на концентрацијата на адипонектин и намалување на концентрацијата на лептин. Ц-реактивниот протеин, важен маркер на воспаление и предиктор за кардиоваскуларен ризик, исто така беше значително намален. Покрај тоа, чувствителноста на инсулин исто така беше подобрена, а значително пониски нивоа на шеќер во крвта беа документирани во оралниот тест за толеранција на глукоза.
Римонабант беше добро толериран. Само помали несакани ефекти, кои обично поминувале брзо, биле забележани почесто, тоа биле гадење (12,7%) и вртоглавица (10,4%). Не се забележани несакани ефекти на кардиоваскуларниот и централниот нерв или депресивно расположение или состојба на вознемиреност.
Римонабант да им помогне на луѓето да се откажат од пушењето
Во студијата СТРАТУС-САД (студии со употреба на Римонабант и тутун), римонабант бил испитан во одвикнување од никотин. 787 пушачи, кои пушеле во просек 23 цигари дневно, биле случајно распоредени на плацебо-контролиран третман со 20 mg римонабант за 10 недели. Апстиненцијата од тутун пријавена од пациентите била проверена со мерење на концентрацијата на јаглерод моноксид во издишаниот воздух и концентрацијата на котинин во плазмата.
Додека 36,2% од пациентите биле воздржани од римонабант, тоа било само 20,6% во плацебо групата. Често пожалена појава кај пушачите од откажување е зголемување на телесната тежина. Сепак, со римонабант имало дури и мало слабеење од 0,3 кг кај дебели пушачи кои престанале да пушат во споредба со зголемување на телесната тежина од 1,1 кг кај пациенти во плацебо групата. Сепак, само пациентите со прекумерна тежина изгубиле тежина. Пушачите со нормална тежина не покажаа слабеење. Повторно, лекот беше добро толериран. Најчести, претежно благи, минливи несакани ефекти беа гадење, вртоглавица и инфекции на горниот респираторен тракт.
извор
Антенели Р.М. Римонабант во дебелина, студии со употреба на римонабант и тутун. Американски колеџ за кардиологија 53. годишен состанок, Newу Орлеанс, 7-10 март 2004 година.