Ривастигмин Тева - Здравје
Трговско име: RIVASTIGMINA 2mg/ml
Меѓународно заедничко име: RIVASTIGMINUM - 2 mg/ml
Фармацевтска форма: орален раствор
Парчиња: 1 орален раствор
Доза (концентрација): 2 mg/ml
Презентација: РАБОТА Х 1 ПРАВЕН СТАКЛО ШИШЕ СО КАПАЦИТЕТ. 125ML X 120ML Усно решение ОБЕЗБЕДЕН СО ОБЕЗБЕДЕН СИСТЕМ ЗА ЛОКЕТ ЗА ДЕЦА. СО ГРАДИРАНО ДОЗИРАЕ СИРНГ И ПЕА АДАПТЕР
Производител: ТЕВА
Земја Романија
ЦИМ-код: W55333001
ATC код: N06DA03
N - нервниот систем
NO0 - психоаналептици
N06DA - антихолинестерази
Правци
Симптоматски третман на лесни до умерено тешки форми на Алцхајмерова деменција. Симптоматски третман на лесни до умерено тешки форми на деменција кај пациенти со идиопатска Паркинсонова болест.
Третманот треба да биде инициран и следен од лекар кој има искуство во дијагностицирање и третман на Алцхајмерова деменција или деменција поврзана со Паркинсонова болест. Дијагнозата мора да се утврди врз основа на тековните критериуми. Ривастигмин треба да се започне само ако има некој придружник кој редовно ќе ја следи администрацијата на лекот од страна на пациентот.
Орален раствор на ривастигмин треба да се зема двапати на ден, наутро и навечер. Пропишаната количина на раствор ќе се извлече од контејнерот со помош на даден шприц за орално дозирање. Оралниот раствор на ривастигмин може да се проголта директно од шприцот. Орален раствор на ривастигмин и капсули ривастигмин може да се заменат едни со други во еднакви дози.
Почетна доза
Одредување на дозата
Почетната доза е 1,5 mg двапати на ден. Ако оваа доза е добро толерирана по најмалку две недели од третманот, дозата може да се зголеми на 3 mg двапати на ден. Последователната доза се зголемува на 4,5 mg, а потоа 6 mg двапати на ден, исто така, треба да се заснова на добра толеранција на моменталната доза и може да се разгледа по најмалку две недели од третманот со таа доза.
Ако се забележат несакани ефекти за време на третманот (на пр. Гадење, повраќање, абдоминална болка или губење на апетит), губење на тежината или влошување на екстрапирамидалните симптоми (на пр. Тремор) кај пациенти со деменција поврзана со Паркинсонова болест, овие може да се решат со не земање на или неколку дози. Ако несаканите ефекти продолжат, дневната доза треба привремено да се намали на добро толерираната претходна доза или третманот може да се прекине.
Доза на одржување
Ефективната доза е од 3 до 6 mg двапати на ден; Со цел да се добие максимална терапевтска корист, пациентите треба да ја користат највисоката добро толерирана доза. Максималната препорачана дневна доза е 6 mg два пати на ден.
Третманот за одржување може да се продолжи се додека има терапевтска корист за пациентот. Затоа, клиничката корист од ривастигмин треба редовно да се проценува, особено кај пациенти третирани со дози помалку од 3 mg двапати на ден. Ако по 3 месеци од третманот со доза на одржување, стапката на слабеење на симптомите на деменција на пациентот не се промени поволно, третманот треба да се прекине. Исто така, треба да се земе предвид и прекин на третманот кога нема докази за терапевтска корист.
Индивидуалниот одговор на ривастигмин не може да се предвиди. Сепак, посилен ефект на третман е забележан кај пациенти со Паркинсонова болест и умерена деменција. Слично на тоа, посилен ефект е забележан кај пациенти со Паркинсонова болест и визуелни халуцинации (види дел 5.1).
Терапевтскиот ефект не е проучен во студии контролирани со плацебо подолго од 6 месеци.
Ако третманот се прекине повеќе од три дена, треба да се започне повторно во доза од 1,5 mg двапати на ден. Потоа, треба да се изврши постепено прилагодување на дозата како што е опишано погоре.
Бубрежно и хепатално оштетување
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо до умерено бубрежно или хепатално оштетување. Сепак, поради зголемената изложеност кај овие популации, треба строго да се следат препораките за постепено прилагодување на дозата врз основа на индивидуална толеранција, бидејќи пациентите со клинички значајно оштетување на бубрезите или црниот дроб може да доживеат неколку несакани реакции. Пациентите со сериозно оштетување на црниот дроб не се проучени. Сепак, орален раствор на ривастигмин може да се користи кај оваа категорија на пациенти подложени на близок мониторинг (види поглавја 4.4 и 5.2).
Ривастигмин нема релевантна употреба кај деца и адолесценти во третманот на алцхајмерова деменција.
Контраиндикации
Употребата на овој лек е контраиндицирана кај пациенти со позната преосетливост на активната супстанција, ривастигмин, на други деривати на карбамат или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.
Историја на несакани реакции на местото на сугерирање на алергиски контактен дерматитис кога се применува лепенка ривастигмин (видете дел 4.4).
Предупредувања
Општо, инциденцата и сериозноста на несаканите ефекти се зголемуваат во поголеми дози. Ако третманот се прекине повеќе од три дена, треба да се започне со 1,5 mg двапати на ден за да се намали можноста од несакани ефекти (на пр. Повраќање).
Несакани реакции на кожата може да се појават на местото на крпење со ривастигмин, кои обично се со благ до умерен интензитет. Овие реакции не се показател за сензибилизација. Сепак, употребата на лепенка ривастигмин може да доведе до алергиски контактен дерматитис.
Треба да се сомневате во алергиски контактен дерматитис ако реакциите на местото на апликација ја надминуваат големината на лепенката, ако има докази за поинтензивна локална реакција (на пр. Проширување на еритема, едем, папули, плускавци) и ако симптомите не се подобрат значително во рок од 48 дена. неколку часа по отстранувањето на лепенката. Во овие случаи, третманот треба да се прекине (види дел 4.3).
Пациентите кои развиваат несакани реакции на местото на апликација кои сугерираат алергиски контактен дерматитис на закрпи на ривастигмин и кои сè уште бараат третман со ривастигмин, треба да се даваат орален ривастигмин само по тестирање за алергии со негативни резултати и под строг надзор. медицински Пациентите сензибилизирани на ривастигмин поради изложеност на ривастигмин лепенка не смеат да добиваат ривастигмин во каква било форма на.
Постојат ретки извештаи по маркетингот на пациенти со алергиски (дисеминиран) дерматитис со ривастигмин, без оглед на начинот на администрација (орален, трансдермален). Во овие случаи, третманот треба да се прекине (види дел 4.3).
Пациентите и придружните лица треба да бидат обучени како такви.
Одредување на дозата: Несакани реакции (на пр. Хипертензија и халуцинации кај пациенти со Алцхајмерова деменција и влошување на екстрапирамидалните симптоми, особено тремор кај пациенти со деменција поврзана со Паркинсонова болест) се забележани кратко по ескалацијата на дозата. Тие можат да реагираат на намалување на дозата. Во други случаи, ривастигмин беше прекинат (види дел 4.8).
Гастроинтестинални нарушувања како гадење, повраќање и дијареја се зависни од дозата и може да се појават, особено, на почетокот на третманот и/или кога дозата е зголемена (видете дел 4.8). Овие несакани ефекти се почести кај жените. Пациентите кои покажуваат знаци или симптоми на дехидратација како резултат на повраќање или пролонгирана дијареја, може да се третираат со интравенски течности и дозата може да се намали или прекине доколку овие знаци и симптоми се препознаат и третираат навремено. Дехидрацијата може да биде поврзана со сериозни ефекти.
Пациентите со Алцхајмерова болест може да изгубат тежина. Инхибитори на холинестераза, вклучително и ривастигмин, се поврзани со губење на тежината кај овие пациенти. Тежината на пациентот треба да се следи за време на третманот.
Во случај на сериозно повраќање поврзано со третман со ривастигмин, треба да се направат соодветни прилагодувања на дозата, како што е препорачано во делот 4.2. Одредени случаи на сериозно повраќање се поврзани со руптура на хранопроводот (види дел 4.8). Овие настани се случија главно по зголемување на дозата или при високи дози на ривастигмин.
Ривастигмин може да предизвика брадикардија, што е фактор на ризик за торсад де поенс, особено кај пациенти со фактори на ризик. Се препорачува претпазливост при администрација на пациенти со висок ризик од торсад де тоинс; на пример, како што се пациенти со декомпензирана срцева слабост, неодамнешен миокарден инфаркт, брадиаритмија, предиспозиција за хипокалемија или хипомагнеземија, или истовремена употреба на лекови за кои се знае дека предизвикуваат продолжување на QT и/или торсад де тоинс (види поглавја 4.5 и 4.8).
Треба да се внимава при администрација на ривастигмин кај пациенти со синдром на синусен јазол или нарушувања на спроводливоста (сино-атријален блок, атрио-вентрикуларен блок) (види дел 4.8).
Ривастигмин може да го зголеми лачењето на желудечната киселина. Треба да се внимава при лекување на пациенти со чиреви на желудник или дуоденум или пациенти склони кон овие состојби.
Инхибиторите на холинестеразата треба да бидат препишани со претпазливост кај пациенти со историја на астма или опструктивна белодробна болест.
Холиномиметиката може да предизвика или влоши уринарна опструкција и напади. Се препорачува претпазливост при лекување на пациенти склони кон такви болести.
Еден од олеснителните раствори на Ривастигмин Тева е натриум бензоат. Бензоевата киселина е благ иритант на кожата, очите и мукозните мембрани.
Лекот содржи гликоза. Пациенти со ретка малапсорпција на гликоза-галактоза не треба да го земаат овој лек. Може да биде штетно за забите.
Употребата на ривастигмин кај пациенти со тешка Алцхајмерова деменција или Паркинсонова болест, други видови на деменција или други видови на нарушувања на меморијата (пр. Когнитивно опаѓање поврзано со возраста) не е испитана и затоа не се препорачува за употреба во овие групи на пациенти.
Како и другите холиномиметици, ривастигмин може да ги влоши или предизвика екстрапирамидалните симптоми. Влошување (вклучително и брадикинезија, дискинезија, нарушувања на одот) и зголемена инциденца или сериозност на тремор се забележани кај пациенти со деменција поврзана со Паркинсонова болест (види дел 4.8). Овие настани доведоа до прекинување на ривастигмин во некои случаи (на пр. Прекинувања поради тремор 1,7% со ривастигмин во споредба со 0% со плацебо). За овие несакани реакции се препорачува клиничко следење.
Специјални групи на пациенти
Пациенти со клинички значајно оштетување на бубрезите или црниот дроб може да доживеат неколку несакани реакции (види поглавја 4.2 и 5.2). Препораките за прилагодување на дозата во согласност со индивидуалната подносливост мора строго да се почитуваат. Пациентите со сериозно оштетување на црниот дроб не се проучени. Сепак, ривастигмин може да се користи кај оваа група на пациенти, но потребно е внимателно следење.
Пациентите со тежина помала од 50 кг може да доживеат повеќе несакани ефекти и поверојатно е да го прекинат третманот поради несакани ефекти.
интеракции
Како инхибитор на холинестераза, ривастигмин може да ги зајакне ефектите на мускулните релаксанти од типот на сукнинилхолин за време на анестезија. Се препорачува претпазливост при избор на анестетици. Доколку е потребно, може да се разгледа можноста за прилагодување на дозата или привремено прекинување на третманот.
Поради можни фармакодинамски и додатоци, ривастигмин не треба да се администрира заедно со други холиномиметички агенси. Ривастигмин може да пречи во дејството на антихолинергичните лекови (на пр. Оксибутинин, толтеродин).
Пријавени се адитивни ефекти што доведуваат до брадикардија (што може да доведе до синкопа) со истовремена администрација на разни бета-блокатори (вклучително и атенолол) и ривастигмин. Кардиоваскуларните бета-блокатори се очекува да бидат поврзани со најголем ризик; сепак, извештаи се добиени и од пациенти кои користат други бета-блокатори. Затоа, треба да се биде претпазлив кога ривастигмин се комбинира со бета-блокатори и други лекови за третман на брадикардија (на пример, антиаритмици од класа III, антагонисти на калциумовите канали, дигиталис гликозиди, пилокарпин).
Бидејќи брадикардија е фактор на ризик за торсад де поинт, комбинацијата на лекови кои предизвикуваат ривастигмин и торсад де поинт, како што се антипсихотици, имено некои фенотијазини (хлорпромазин, левомепромазин), бензамиди (сулпирид, султоприд, тиасулидид, халоперидол, дроперидол, цисаприд, циталопрам, дифеманил, еритромицин IV, халофантрин, мизоластин, метадон, пентамидин и моксифлоксацин, треба да се почитуваат со претпазливост и може да биде потребен клинички мониторинг (EKG).
Не се забележани фармакокинетски интеракции помеѓу ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин во студии на здрави волонтери. Зголемувањето на протромбинското време, предизвикано од варфарин, не влијае на администрацијата на ривастигмин. Не се забележани непредвидливи ефекти врз интракардијалната спроводливост по истовремена администрација на дигоксин и ривастигмин.
Како резултат на трасата на метаболизмот, интеракцијата со други медицински производи е малку веројатно, иако ривастигмин може да го инхибира метаболизмот на други супстанции со посредство на бутирилхолинестеразата.
Задача
Кај бремени животни, ривастигмин и/или неговите метаболити ја преминале плацентата. Не е познато дали ова се случува и кај луѓето. Нема клинички податоци за изложени бремености. Во пери/постнатална студија кај стаорци, забележано е зголемување на времето на бременост. Ривастигмин не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно.
Кај животните, ривастигмин се излачува во млеко. Не е познато дали ривастигмин се излачува во мајчиното млеко. Затоа, жените третирани со ривастигмин не треба да дојат.
плодност
Не се забележани негативни ефекти на ривастигмин врз плодноста или репродуктивната функција кај стаорци (види дел 5.3). Ефектите на ривастигмин врз плодноста кај луѓето се непознати.
Возење
Алцхајмеровата болест може да предизвика постепено намалување на способноста за возење или загрозување на можноста за користење машини. Покрај тоа, ривастигмин може да предизвика вртоглавица и
поспаност, особено на почетокот на третманот или при зголемување на дозата. Затоа, ривастигмин има мало или умерено влијание врз способноста за возење и управување со машини. Така, способноста за возење или употреба на комплексна опрема на пациенти со деменција третирани со ривастигмин треба редовно да ја проценува лекарот што посетува.
Несакани ефекти
Резиме на безбедносниот профил
Најчестите несакани реакции (РА) пријавени се гастроинтестинални, вклучувајќи гадење (38%) и повраќање (23%), особено при постепено прилагодување на дозата. Во клиничките испитувања, забележано е дека жените се повеќе склони отколку мажите кон гастроинтестинални несакани ефекти и губење на тежината.
Табеларен список на несакани реакции
Несаканите реакции во Табела 1 и Табела 2 се наведени во согласност со базата на податоци на MedDRA за апарати, системи и органи. Категориите на фреквенција се дефинираат со користење на следнава конвенција: многу честа (/1/10); обични (/1/100 и 90%) во рок од 24 часа. Помалку од 1% од администрираната доза се излачува со измет.
Ривастигмин или декарбамилиран метаболит не се акумулира кај пациенти со Алцхајмерова болест.
Анализа на фармакокинетичка популација покажа дека употребата на никотин го зголеми оралниот клиренс на ривастигмин за 23% кај пациенти со Алцхајмерова болест (n = 75 пушачи и 549 непушачи) по администрација на ривастигмин како орални капсули во дози до 12 мг на ден.
Иако биорасположивоста на ривастигмин е поголема кај постарите лица отколку кај здрави млади волонтери, студиите на пациенти со Алцхајмерова на возраст од 50 до 92 години покажаа дека биорасположивоста не се менува со возраста.
Хепатално оштетување
Ривастигмин Cmax беше приближно 60% поголем, а AUC на ривастигмин беше двојно повисок кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб отколку кај здрави субјекти.
Бубрежна инсуфициенција
Ривастигмин Cmax и AUC беа повеќе од двојно повисоки кај пациенти со умерено оштетување на бубрезите во споредба со здрави субјекти; сепак, немаше промени во Cmax и AUC на ривастигмин кај пациенти со тешко бубрежно оштетување.
Предклинички податоци за безбедност
Студиите за токсичност со повторена доза кај стаорци, глувци и кучиња укажуваат на само ефекти поврзани со претерана фармаколошка акција. Не е забележана специфична токсичност на органите. Во студиите на животни, не се утврдени ограничувања на безбедноста за изложеност на луѓе, бидејќи студиите врз животни имаат одредена чувствителност.
Ривастигмин немаше мутагени ефекти кај стандардните ин витро и ин виво тестови, освен за тест на хромозомски аберации на човечки периферни лимфоцити во дози 104 пати поголема од максималната клиничка изложеност. Тестот за микронуклеус in vivo беше негативен. Исто така, главниот метаболит NAP226-90 не покажа генотоксичен потенцијал.
Студиите врз глувци и стаорци не покажале канцероген ефект на ривастигмин во максимално толерирана доза, иако изложеноста на ривастигмин и неговите метаболити била помала отколку кај луѓето. Кога е во корелација со површината на телото, изложеноста на ривастигмин и неговите метаболити била приближно еквивалентна на максималната препорачана човечка доза од 12 mg/ден; сепак, во споредба со максималната човечка доза, добиена е 6 пати поголема доза кај животните.
Кај животните, ривастигмин ја преминува плацентата и се излачува во млекото. Студиите за орална доза кај бремени стаорци и зајаци не укажуваат на тератоген потенцијал за ривастигмин. Во оралните студии кај машки и женски стаорци, не биле забележани негативни ефекти на ривастигмин врз плодноста или репродуктивната функција кај родителите или кај нивните потомци.
Во студија за зајаци, идентификувана е можност за лесна иритација на окото/мукозата.