Сафинамид повеќе отколку што е исклучено PZ - Pharmazeutische Zeitung
Од Анет Менде, Берлин/Нова активна состојка за третман на пациенти со Паркинсонова болест комбинира два механизма на дејство: инхибиција на моноамин оксидаза (МАО) -Б и глутаматска модулација. Како резултат, моторните симптоми и компликации, како што се он-флуктуации, можат подобро да се контролираат со сафинамид отколку со претходно достапните супстанции.
Паркинсоновиот синдром е предизвикан од дегенерација на допаминергичните неврони во супстанцијата црна боја. Така учи секој студент по фармација на предавањето по фармакологија. На лансираната прес-конференција за сафинамид (Xadago), професорот др. Дирк Воитала од болницата Сент Јозеф во Есен, сепак, со право го објаснува ваквиот поглед на нештата во центарот на допа: „Не треба да размислуваме само за допамин. Други невротрансмитери како глутамат, исто така, играат улога, особено кога ќе се појави страшната дискинезија “.
Двоен механизам на дејствување
Сафинамид, кој, според производителот, Замбон, ќе биде достапен од 15 мај, е индициран за пациенти во средна или доцна фаза на болеста кои развиле моторни флуктуации и покрај стабилизацијата под стандардна терапија со леводопа. Покрај постојните лекови, пациентите земаат и една таблета од 50 или 100 мг сафинамид еднаш на ден.
"ширина =" 250 "висина =" 222 "/>
Феноменот вклучување предизвикува пациентот да се замрзне одеднаш како да е фрлен прекинувач.
Фото: Шатерсток/Бојан odодан
Како селективен инхибитор на МАО-Б, сафинамидот го зголемува допаминергичниот ефект. Бидејќи не се врзува ковалентно со МАО-Б, инхибицијата е реверзибилна. Пациентите не мора да следат диета со низок тирамин, како што тоа го прават со неповратните инхибитори на МАО-Б. Со симптоми на депресија, сафинамидот може да се комбинира со инхибитор на МАО-А поради неговата селективност за МАО-Б.
Покрај МАО-Б, сафинамид, исто така, комуницира со натриум и калциум канали зависни од напон и на тој начин го инхибира ослободувањето на глутамат - многу ефикасно. „Сафинамидот беше поефикасен како антиепилептик отколку леветирацетам“, рече Воитала. Бидејќи прекумерното ослободување на глутамат игра клучна улога во развојот на моторни компликации, се верува дека сафинамидот е ефикасен против овие симптоми. Според Воитала, пациентите со флуктуации во подвижноста, надвор од времето (за време на кое пациентот се замрзнува) и дискинезија особено имаат корист од додавањето на сафинамид во стандардниот лек.
Ова се типични компликации на терапијата со Л-Допа кои се јавуваат во одреден момент кај огромното мнозинство на пациенти. Професор д-р. Хајнц Рајхман од универзитетската болница во Дрезден ја спореди оваа ситуација со крајот на медениот месец. „Може да му дадете лекови на Паркинсон на ново дијагностициран пациент и тие ќе бидат подобри. Но, во одреден момент тој ќе дојде и ќе рече дека му треба повеќе, а потоа медениот месец заврши. «Како и во меѓучовечките односи, третманот на медениот месец за Паркинсон не може да се продолжи на неодредено време.
Во овој случај, зголемувањето на дозата на Л-Допа ја враќа подвижноста, но исто така го зголемува ризикот од дискинезија. „Волшебната граница е 400 мг Л-Допа на ден“, рече Рајхман. Од оваа доза, ризикот од дискинезија масовно се зголемува.
Долгорочно продолжено на време
Сафинамид се докажа во сеопфатната програма за клиничка студија со пациенти „за кои штотуку заврши медениот месец“. Рајхман ја претстави студијата III фаза 016 и студијата за проширување 018, во која учествуваа пациенти со просечно траење на болеста од 8,3 години. Додавањето на сафинамид предизвика значително зголемување на дневното навремено од 9,5 на околу 11 часа. Значајна супериорност во однос на плацебо беше исто така прикажана во однос на целокупниот клинички впечаток и квалитетот на животот.
Овие ефекти беа задржани во фазата на проширување вкупно две години. „Тоа е навистина импресивно“, рече Рајхман. Зголемување на дозата на лекови за Л-Допа беше потребно само кај 5 проценти од пациентите. Кај 20 проценти од учесниците, дозата на Л-Допа може дури и да се намали. Најчести несакани дејства беа гадење, болки во грбот и дискинезија. Нема релевантно влијание врз интервалот на QTC и исто така нема клинички релевантен потенцијал за интеракција. /
- Преглед на аптека.