Селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI)
Селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI)
- | Печати |
→ Дефиниција: Обајцата Селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин тоа е група на помодерни Антидепресиви . Тие (= SSRI) вклучуваат особено:
→ Јас: Циталопрам (на пример, ципрамил);
→ II: Ециталопрам (на пример, Ципралекс);
→ III: Флуоксетин (на пример, Флуцин);
→ IV: Флувоксамин (на пр. Феварин);
→ V: Пароксетин (на пример, Серотакс);
→ VI: Серталин (на пример, Золофт).
→ Механизам на дејствување: SSRIs го инхибираат повторното навлегување на серотонин во пресинаптичкиот неврон (со последователна акумулација на серотонин во синаптичкиот јаз) со високо селективна блокада на транспортерот за повторно внесување на серотонин (= SERT); останатите преносни системи, како што се норадреналин, допамин, итн. остануваат непогодени во однос на клиничката важност. Покрај ефектот на подобрување на расположението, SSRI-овите имаат и анксиолитички и ефект на зголемување на погонот.
→ Фармакокинетика: Фармакокинетика на некои големи SSRI:
→ II: Анксиозно растројство ungen; Лековите по избор се особено пароксетин и флувоксамин.
→ IV: Булимија нервоза ова е местото каде што се користи флуоксетин;
→ V: Пост-трауматско нарушување на стресот;
→ Клинички релевантни:
→ А) Двете ССРИ, циталопрам и серталин, се особено корисни во третманот на поради нивната добра подносливост и ниските срцеви несакани ефекти депресија првиот избор меѓу ССРИ.
→ Б) Немаат антихолинергични или антихистаминергични симптоми.
→ Несакани ефекти: Селективните инхибитори на навлегувањето на серотонин не антагонизираат на автономниот нервен систем или рецепторите на хистамин и серотонин и имаат значително помалку сериозни несакани ефекти отколку што имаат трицикличен АД . Особено, аритмогениот ефект врз срцето е отсутен. Карактеристични несакани ефекти вклучуваат:
→ I: гастроинтестинални: Со губење на апетит, гадење, повраќање, грчеви во абдоминална болка, дијареја и губење на тежината.
→ II: Централен нервен систем: Главоболка, вртоглавица, потење, внатрешен немир, тремор, нарушувања на спиењето, но и страв и агресивност.
→ III: Сексуална дисфункција : Менструалните нарушувања можат да се манифестираат кај жени со намалување на либидото и потенцијата. Овој несакан ефект зависи од дозата.
→ IV: Синдром на несоодветна секреција на ADH: На Шварц-Бартров синдром се развива особено во првите неколку недели од третманот, почесто ги погодува жените отколку мажите. Причината е зголемена секреција на ADH со последователна хипонатремија, задржување на вода и намалена серумска осмолалност. Карактеристичните симптоми вклучуваат физичка слабост, главоболка, вртоглавица, Синкопа и состојби на конфузија.
→ VI: Други несакани ефекти: Меѓу другите се:
→ 1) Имунолошки северозападен правец: Со осип, еозинофилна пневмонија и евентуално васкулитис.
→ 2) Зголемен ризик од малформации: Преземањето на SSRI во првиот триместар од бременоста доведува до зголемена инциденца на срцеви мани.
→ Клинички релевантни:
→ А) Горенаведените несакани ефекти најчесто се јавуваат на почетокот на терапијата и често доведуваат до прекинување на терапијата.
→ Б) Особено заради внатрешниот немир или нарушувања на спиењето често е индицирана комбинирана терапија, на пример, со друг лек:
→ 1) Адедепресив за уредување на S како што е миртазапин/тразодон.
→ 2) Дополнително подарок за ниска моќност, класичен невролептичен како прометазин за третман на северозападен "внатрешен немир".
→ В) Појавување на феномен: (ССРИ) Ако селективниот инхибитор на повторното внесување на серотонин одеднаш се прекине, акутни симптоми како што се внатрешен немир, промени во расположението, симптоми слични на грип, како и зголемени Самоубиство особено кај помлади депресивни пациенти (
→ Компликација: Важна и сериозна компликација при земање на SSRI е ова синдром на централен серотонин:
→ Јас: Дефиниција: Ова е сериозен несакан ефект што се јавува кај серотонергичните супстанции како што се SSRI, Инхибитори на МАО, на трицикличен антидепресив Кломипрамин, триптани (лекови против мигрена), амфетамини, кокаин и литиум, како и преку нивна комбинација но и кај пациенти со еден Лош метаболизатор Може да се појави статус. Причината е инхибиција на транспортерот на серотонин (= SERT)
→ II: Клиника: Серотонергичниот синдром има карактеристична тријада на симптоми, која се состои од:
→ 1) Треска;
→ 2) Невромускулни симптоми со тремор, миоклонија, итн. И
3 →) Ментални абнормалности со дезориентација итн.
→ 4) Други симптоми се гадење, повраќање, дијареја.
→ III: Компликации: Тие не се ретко опасни по живот и вклучуваат напади, меѓу другото, Срцеви аритмии, Потрошувачка Коагулопатија, Кома, откажување на повеќе органи.
→ IV: Терапија: Итно прекинување на серотонергичната супстанција. Во случај на упорност, можно е администрација на серотонински антагонист како ципрохептадин (перитол).
→ Интеракции:
→ јас: Особено постарите SSRIs како што се флуоксетин, пароксетин и флувоксамин може да се користат во комбинација со TZA до пораст на плазматските нивоа на трициклични антидепресиви водат со инхибиција на системот за цитохром P450.
→ II: Комбинација со Инхибитори на МАО, литиум, Кантарионот итн. Може да предизвика серотонергичен синдром, затоа оваа комбинирана терапија е контраиндицирана.
→ III: Зголемување на ризикот од крварење, особено во гастроинтестиналниот тракт со комбинирана терапија со инхибитори на COX.
→ Контраиндикации: Важните контраиндикации за терапија со SSRI вклучуваат:
→ III: Релативна контраиндикација постои за:
→ 1) Дијабетичари, бидејќи може да има изразени флуктуации во нивото на гликоза во крвта.
→ 2) Епилептици со намалување на прагот на напад и
→ 3) Пациенти кои орални антикоагуланси се применуваат, бидејќи честопати постои зголемена тенденција за крварење.