Шумливи таблети Блемарен Н - Информации за професионалци
■ Преосетливост на активните супстанции или на некој од ексципиенсите наведени во дел 6.1;
Infections инфекции на уринарниот тракт предизвикани од бактерии кои ја распаѓаат уреата (ризик од формирање камен од струвит);
■ Adynamia episodica хередитарија.
■ Деца под 12-годишна возраст треба да бидат исклучени од третманот со Blemaren® N, бидејќи нема доволно искуство за оваа возрасна група.
Пред употреба, можеби треба да се утврдат електролитите во серумот и да се провери функцијата на бубрезите. Ако постои сомневање за бубрежна тубуларна ацидоза (RTA), исто така, мора да се провери киселинско-базната состојба.
Услови што можат да промовираат појава на уринарни камења (на пр. Аденоми на паратироидната жлезда, малигни заболувања кај камења од урична киселина) треба првенствено да се третираат со каузална терапија.
Blemaren® N треба да се користи со претпазливост кога е пропишана диета со малку натриум, особено кај пациенти со тешка хипертензија. Ве молиме имајте предвид дека шумлива таблета содржи 220 мг натриум јони или 9,7 ммол натриум (еквивалентно на 0,57 гр трпезариска сол).
За време на третманот треба да се прават редовни тестови на урина и крв. Посебно внимание треба да се посвети на киселинско-базниот статус.
За да им помогне на лекот да работи, на пациентите треба да им се советува да го намалат внесувањето сол за време на третманот.
Дневна доза од приближно 2 - 3 l во форма на чај, овошни сокови или алкализирачки минерални води е неопходна за да се намали ризикот од камења со доволна количина на урина.
Blemaren® N треба да се користи со претпазливост кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб.
Една шумлива таблета содржи 9,7 mmol (380 mg) калиум. Ова треба да се земе предвид кај пациенти со нарушена функција на бубрезите и луѓе кои се контролираат со диета со калиум.
Една шумлива таблета содржи 9,7 mmol (220 mg) натриум. Ова треба да се земе предвид од луѓето кои се на диета со контролиран натриум.
Blemaren® N може безбедно да се препишува на дијабетичари (0,02 BU/таблета)
Студии за интеракција се вршени само кај возрасни.
Зголемувањето на екстрацелуларната концентрација на калиум го намалува ефектот на срцевите гликозиди, намалувањето го зголемува аритмогениот ефект на срцевите гликозиди. Антагонисти на алдостерон и други диуретици кои штедат калиум (како триамтерен, спиронолактон и амилорид), АКЕ инхибитори, сартани, нестероидни антиинфламаторни лекови и периферни аналгетици ја намалуваат екскрецијата на калиум во бубрезите, што може да доведе до хиперкалемија.
Треба да се напомене дека една шумлива таблета Блемарен® Н содржи приближно 380 мг јони на калиум или 9,7 ммол калиум.
Истовремената администрација на цитрат и супстанции што содржат алуминиум може да доведе до зголемена апсорпција на алуминиум. Затоа, доколку е потребно да се земаат такви препарати, администрацијата треба да се одложи за најмалку два часа.
Нема познати индикации за штетни ефекти за време на бременост или доење.
Blemaren® N нема никакво влијание врз способноста за возење и управување со машини.
Фреквенцијата на несакани ефекти се заснова на следниве категории:
Многу честа (> 1/10)
Често (> 1/100 до
Повремено (> 1/1.000 до
Ретки (> 1/10 000 до
Не е позната (фреквенцијата не може да се процени од достапните податоци)
Гастроинтестинални нарушувања
Чести: мали гастроинтестинални поплаки (непријатност во стомакот, гадење, повраќање, полесно
Пријавување на сомневање за несакани ефекти
Пријавување на сомнителни несакани ефекти по одобрување е од голема важност. Овозможува континуирано следење на рамнотежата корист-ризик на лекот. Од здравствените работници се бара да ги пријават сите сомнителни несакани ефекти на Федералниот институт за лекови и медицински помагала, Оддел за фармаковигиланс, Курт-Георг-Кизингер-Али 3, Д-53175 Бон, веб-страница: www.bfarm.de.
Не се очекува непожелно влијание врз метаболичките физиолошки параметри, дури и со доза поголема од препорачаната доза со соодветна функција на бубрезите, бидејќи излачувањето на вишок на база од бубрезите е природен регулаторен механизам за одржување на ацидо-базната рамнотежа.
Наведениот опсег на pH на урината не треба да се надминува неколку дена, бидејќи повисоките вредности на pH (pH> 7,8) од една страна го зголемуваат ризикот од кристализација на фосфатот, а од друга страна не треба да се постигне подолгорочна, јасно алкална метаболичка состојба.
Секое предозирање може да се коригира во кое било време со намалување на дозата; доколку е потребно, треба да се разгледаат соодветни мерки за третман на метаболна алкалоза.
5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
5.1 Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: Други уринарни варовнички агенси, комбинации АТЦ-код: G04BC50
Кога Блемарен® Н се раствора во вода, се формира калиум-натриум хидроген цитрат со ослободување на јаглерод диоксид.
За алкализација (терапија со неутрализација) се достапни соли на јаки бази со слаби киселини, при што киселинската компонента треба да се метаболизира. Цитрацијата од алкални цитрати се оксидативно метаболизира во јаглерод диоксид или бикарбонат. Вишокот база што произлегува од преостанатите алкални јони се елиминира бубрежно и предизвикува зголемување на pH на урината. Орална администрација на алкални цитрати може да ја неутрализира или алкализира урината, во зависност од дозата.
Ова го зголемува степенот на дисоцијација, а со тоа и растворливоста на урична киселина или цистин. Радиолошки е докажана литолизата на камења во урична киселина.
Концентрацијата на бикарбонат во серумот (негативен вишок на база) е регулационен фактор за екскреција на цитрат. Како резултат на негативниот вишок на база, се појавува алкална метаболичка состојба преку промена на интрацелуларната pH вредност. Ова доведува до алкална-индуцирана инхибиција на метаболизмот на бубрежниот тубуларен цитрат и намалена реапсорпција на цитрат и зголемена екскреција на цитрат. Реналниот транспорт на калциум се менува и со алкализацијата на таков начин што екскрецијата на калциум во урината е значително намалена.
Алкализација на урината, зголемена екскреција на цитрат и намалена екскреција на калциум предизвикуваат намалување на производот на активност на калциум оксалат, бидејќи цитрат формира стабилни комплекси со калциум во слабо алкална состојба. Покрај тоа, цитрацијата се смета за најефикасен физиолошки инхибитор на формирањето на кристали на калциум оксалат (и калциум фосфат) и агрегацијата на овие кристали.
Нема доволно податоци од систематски студии за да се проценат придобивките од хемалкализацијата во следните области на примена. Сепак, одделни извештаи за случаи и теоретски размислувања сугерираат терапевтски ефекти:
Цистинурија или формирање на камен од цистин: алкализација на урината ја зголемува растворливоста на цистинот. Сепак, pH на урината мора да се прилагоди на вредностите помеѓу 7,5 и 8,5.
Цитостатски третман: За време на третманот со цитостатик, се препорачува алкализација на урината поради зголемената екскреција на урична киселина. Ова одговара на профилакса на камења од урична киселина споменати како област на примена. Покрај тоа, заштитниот ефект на алкална pH на урината се претпоставува преку намалена агресивност на метаболитите (на пр. Цитостатици на оксазафосефорин) или зголемена растворливост (на пр. Метотрексат). PH на урината треба да се прилагоди на вредност од најмалку 7,0.
Porphyria cutanea tarda: Во Porphyria cutanea tarda постои недостаток на уропорфириноген декарбоксилаза, кој го претвора уропорфириногенот во копропорфириноген. За време на метаболичката алкализација, треба да се спречи грбот на дифузија на копропорфирин во бубрежните тубули, така што клиренсот на копропорфирин се зголемува. Како резултат на зголемената екскреција на копропорфирин, треба да се зголеми синтезата на копропорфириноген од уропорфириноген и на тој начин треба да се постигне намалување на циркулирачкиот уропорфирин. PH на урината треба да се прилагоди на опсег од 7,2 - 7,5.
Шумливи таблети Blemaren® N се 100% биорасположиви. Цитрацијата треба да биде скоро целосно метаболизирана.
По земањето на Блемарен® Н за еден ден, количините на натриум и калиум што се испорачуваат квантитативно се излачуваат преку бубрезите во рок од 24 - 48 часа. Со континуирана администрација, дневната екскреција на натриум и калиум одговара на дневниот внес. Не се забележуваат значителни промени во крвните гасови и електролити во крвта или серумот. Ова значи дека преку бубрежна регулација на алкализацијата, се одржува киселинско-базната рамнотежа во телото и се исклучува акумулација на натриум и калиум со соодветна функција на бубрезите.
Студиите за орална акутна токсичност кај стаорци и глувци дадоа LD 50 вредности од 5000 mg/kg.
Студии за хронична токсичност кај стаорци и кучиња се спроведени во опсег на дози до најмногу 3000 mg/kg p.o. нема индикации за специфични токсични ефекти.
Тумор-поттикнувачки и мутаген потенцијал
Не може да се очекуваат туморни и мутагени ефекти во терапевтски дози. Токсичност на репродуктивноста
Во студии за репродуктивна токсичност кај стаорци и зајаци, до максималната тестирана доза од 2000 mg/kg p.o. нема ембриотоксичен потенцијал.
Студии за плодноста и пери-постнаталниот период не се достапни.
Нема посебни студии за бремени жени и доилки, но не се очекуваат ризици врз основа на искуството со класата на супстанции.
Неклинички податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за безбедносна фармакологија, токсичност на повторени дози, токсичност на репродуктивноста, генотоксичност и канцероген потенцијал.
Лактоза монохидрат манитол (Ph.Eur.)
Лимон вкус, 121/8508178, Силезија Сахарин Натриум 2 H2O Адипична киселина Макрогол 6000
Овој лек не бара посебни услови за чување.
Blemaren® N е спакуван во полипропиленски цевки со затка за сушење.
50 шумливи таблети (N2) во 2 цевки од по 25 таблети
100 шумливи таблети (N3) во 4 цевки од по 25 таблети
200 шумливи таблети во 8 цевки од по 25 таблети (пакет клиника)
25 шумливи таблети во 1 цевка (примерок не се продава)
Пакетите содржат индикаторска хартија и контролен календар.
Не може сите големини на пакувања да се продаваат на пазарот.
Нема посебни барања
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Strasse 8 - 10 13435 Берлин Тел: +49 30 71094-4200 Факс: +49 30 71094-4250
esparma GmbH Seepark 7 39116 Magdeburg Tel.: +49 391 636098-70 Факс: +49 391 636098-79
9. ДАТУМ НА ПРВА АВТОРИЗАЦИЈА/Обновување на авторизацијата