Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети Prospect simvastatinum
Индикации Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети:
хиперхолестеролемија
Симвастатин АЛ е индициран за намалување на вкупниот холестерол и нивото на ЛДЛ-холестерол кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија, вклучително и фамилијарна (тип IIа) или комбинирана хиперлипидемија (тип IIб) во комбинација со диететски мерки доколку адекватен ефект не се добие само со диетални и други нефармаколошки мерки (на пр. вежбање и слабеење).
Исхемична срцева болест
Симвастатин АЛ го намалува ризикот од смртност и морбидитет кај пациенти со исхемична срцева болест поврзана со атеросклеротична кардиоваскуларна болест, со покачен холестерол (> 5,5 mmol/l), во комбинација со хиполипидемична диета и други нефармаколошки мерки (вежбање и намалено Тежина).
Контраиндикации:
- преосетливост на симвастатин, на други инхибитори на HMG-CoA редуктаза или на кој било од ексципиенсите;
- активно заболување на црниот дроб или необјаснето постојано зголемување на серумските трансаминази;
- порфирија;
- миопатија;
- бременост и лактација; жени во репродуктивна возраст, во отсуство на соодветна заштита со нехормонални методи;
- деца и адолесценти на возраст под 18 години;
- истовремен третман со итраконазол, кетоконазол, антипротези.
Ве молиме прашајте го вашиот лекар дали сте или сте биле во една од овие ситуации
Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети:
Позологија и начин на администрација
Пред да започнете со третман со симвастатин, како и за време на третманот со овој лек, пациентите треба да следат конвенционална диета за намалување на холестеролот.
Симвастатин АЛ обложени таблети треба да се администрираат со вода. Тие можат да се администрираат и на празен стомак и после јадење.
хиперлипидемија
Препорачаната почетна доза е 10 mg симвастатин на ден, земена како единечна доза навечер. Доколку е потребно, третманот може да се започне со почетна доза од 5 mg. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми, во интервали од најмалку 4 недели, до максимум 80 mg симвастатин, администриран на ден, како единечна доза, навечер.
Прилагодувањето на дозата се базира на следење на нивото на холестерол во плазмата во интервали од најмалку 4 недели.
Доколку нивото на ЛДЛ-холестерол падне под 1,94 mmol/l (75 mg/dl) или вкупниот плазма холестерол падне под 3,6 mmol/l (140 mg/dl), треба да се размисли за намалување на дозата на симвастатин.
Исхемична срцева болест
Пациентите со исхемична срцева болест се препорачува да земаат почетна доза од 20 mg симвастатин дневно, како единечна доза навечер. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми, во интервали од најмалку 4 недели, до максимум 80 mg симвастатин, администриран на ден, како единечна доза, навечер. Ако концентрацијата на ЛДЛ-холестерол во плазмата падне под 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l) или на вкупниот холестерол под 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l), намалување на дозата од симвастатин.
Истовремена терапија
Симвастатин е ефикасен сам или во комбинација со хелатори на жолчните киселини (холестирамин, колестипол).
Во случај на истовремена употреба на холестипол и хипохолестеролемични агенси од типот на холестирамин, симвастатин треба да се администрира 1 час пред или најмалку 4 часа по администрација на смола, за да се избегне намалена апсорпција на симвастатин. Кај пациенти третирани истовремено со циклоспорин, фибрати (или ниацин) и симвастатин, максималната препорачана доза е 10 mg симвастатин дневно.
Дозирање во случај на бубрежно оштетување
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со блага до умерена бубрежна инсуфициенција, бидејќи симвастатин нема значителна ренална екскреција.
Кај пациенти со сериозно ренално оштетување (клиренс на креатинин под 30 ml/min) треба да се прилагодат дози поголеми од 10 mg симвастатин дневно и, доколку е потребно, да се администрираат со претпазливост.
Состав Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети:
мерки на претпазливост:
Мускулни ефекти
Инхибитори на симвастатин и други хидрокси-метил-глутарил-CoA редуктаза (HMG-CoA редуктаза) повремено можат да предизвикаат миопатија, манифестирана со болка во мускулите или мускулна слабост придружена со значително зголемување на мускулната креатин фосфокиназа (CPK) (> 5 пати поголема од горната граница на нормалното . Рабдомиолиза, со или без ренална инсуфициенција секундарна на миоглобинурија, е забележана ретко.
Миопатија предизвикана од интеракции со лекови
Инциденцата и сериозноста на миопатијата се зголемуваат со истовремена администрација на инхибитори на HMG-CoA редуктаза и лекови кои, самостојно, можат да предизвикаат миопатија, како што е гемфиброзил или други фибрати и ниацин (никотинска киселина) во хиполипидемиски дози (â ‰ 1 g/ден).
Исто така, се смета дека зголемените концентрации во плазмата на инхибиторите на HMG-CoA редуктаза го зголемуваат ризикот од миопатија. Цитохром P450 изоформ 3А4 е вклучен во биотрансформацијата на симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктаза. Некои лекови со значителен ензимски инхибиторен ефект при терапевтски дози кои се метаболизираат од овој метаболички пат може значително да ги зголемат плазматските концентрации на инхибитори на HMG-CoA редуктаза, со што се зголемува ризикот од миопатија. Оваа категорија на лекови вклучува циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и други имидазоли со антифунгални ефекти, макролидни антибиотици: еритромицин и кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза и антидепресив нефазодон.
Општи мерки за намалување на ризикот од миопатија
Пациентите кои земаат симвастатин треба да бидат предупредени за ризикот од развој на миопатија и потребата да се пријават необјаснета болка во мускулите, осетливост или хипотонија. Нивоата на КПК над 10 пати поголема од горната граница на нормалата кај пациент со необјаснети мускулни симптоми укажуваат на миопатија. Симвастатин треба да се прекине ако постои сомневање за дијагноза на миопатија. Во повеќето случаи, со нагло прекинување на третманот, мускулните симптоми и зголемениот КПК се повлекуваат.
Пациенти со бубрежно оштетување, обично компликација на дијабетес, имаат зголемен ризик од рабдомиолиза. Кај овие пациенти, зголемувањето на дозата на симвастатин бара претпазливост. Бидејќи нема неповолни последици од краткотрајно прекинување на третманот, Симвастатин АЛ треба да се прекине неколку дена пред операцијата или кога се јавува предиспонирачки фактор за бубрежна инсуфициенција секундарна на рабдомиолизата (тешки акутни инфекции, хипотензија, голема операција, тешка траума)., тешки метаболички, ендокринолошки или електролитни нарушувања, неконтролирана епилепсија).
Мерки за намалување на ризикот од миопатија како резултат на интеракции со лекови Во случај на третман со Симвастатин АЛ во комбинација со потенцијално интерактивен лек, лекарот треба да ги процени потенцијалните придобивки и ризици и внимателно да го следи пациентот, особено во првите месеци од третманот и во следните периоди. зголемување на дозите на еден од лековите. Периодичното утврдување на КПК може да се разгледа во такви ситуации, но нема сигурност дека овој мониторинг ќе спречи миопатија. Треба да се избегнува истовремена администрација на Симвастатин АЛ со фибрати или ниацин, освен ако потенцијалната придобивка од концентрацијата на липидите во плазмата е поголема од зголемениот ризик од оваа комбинација.
Комбинацијата на фибрати или ниацин со ниски дози на симвастатин се користи во краткорочни клинички студии без миопатија. Комбинацијата на овие лекови со инхибитори на HMG-CoA редуктаза предизвикува дополнително мало намалување на ЛДЛ-холестеролот, но намалувањето на нивото на триглицерид и зголемувањето на ХДЛ-холестеролот може да бидат значителни. Ако е потребна комбинација на еден од овие лекови со Симвастатин АЛ, клиничкото искуство сугерира дека ризикот од миопатија е помал кога се комбинира со ниацин отколку со фибрати.
Кај пациенти третирани со Симвастатин АЛ во комбинација со циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не треба да надминува 10 mg на ден, бидејќи ризикот од развој на миопатија значително се зголемува при високи дози.
Не се препорачува истовремена администрација на симвастатин со итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза или нефазодон. Доколку не постои алтернатива на краткотрајниот третман со итраконазол, кетоконазол, еритромицин или кларитромицин и нема познати несакани ефекти на долготрајно прекинување на хипохолестеролемичната терапија, може да се разгледа краткорочно прекинување на симвастатин.
Истовремената употреба на други лекови со значителен инхибиторен ефект врз CYP3A4 и во вообичаени дози треба да се избегнува освен ако придобивките од комбинираниот третман го надминуваат зголемениот ризик.
хипертриглицеридемија
Иако симвастатинот го намалува нивото на триглицерид, тој не е индициран кај хиперлипидемии кои се манифестираат главно со хипертриглицеридемија (хиперлипидемии тип I, IV и V).
Офталмолошка проценка
Во отсуство на каков било третман со лекови, зголемувањето на преваленцата на заматеност на леќата со текот на времето е предвидливо како резултат на стареење. Тековните податоци не укажуваат на несакан ефект на симвастатин врз леќата.
предупредувања:
Хепатални ефекти
Како и кај другите лекови за намалување на липидите, забележано е зголемување на серумските трансаминази до 3 пати поголеми од нормалното за време на третманот со симвастатин. Овие зголемувања беа минливи, не беа придружени со клинички симптоми и не бараа прекинување на третманот. Зголемувањето на трансаминазите за повеќе од 3 пати од нормалната вредност бара прекинување на симвастатинот.
Тестирањето на црниот дроб се препорачува на почетокот на третманот со симвастатин и се повторува периодично во текот на целиот третман кај сите пациенти, особено кај пациенти на кои им треба зголемување на дозата.
Посебно внимание треба да се посвети на пациентите со променети тестови на црниот дроб од почетокот на третманот со инхибитори на HMG-CoA редуктаза, со повторени определувања и прекинување на серумските трансаминази повеќе од 3 пати поголема од нормалната вредност.
Симвастатин треба да се користи со претпазливост кај пациенти кои консумираат значителни количини алкохол и/или имаат историја на заболување на црниот дроб.
Ризикот од несакани ефекти на црниот дроб и мускулите се зголемува со зголемување на дозите на симвастатин.
Симвастатин се метаболизира со изоензим 3А4 во цитохром Р450. Ризикот од оштетување на мускулите се зголемува со силни CYP 3A4 инхибитори кои ги зголемуваат плазматските нивоа на симвастатин.
Не се препорачува за вродена галактоземија, синдром на малапсорпција на глукоза и галактоза, недостаток на лактаза како резултат на присуство на лактоза.
деца
Безбедноста и ефикасноста на симвастатин кај деца под 18-годишна возраст не се утврдени, затоа симвастатин не се препорачува во оваа возрасна група.
стари лица
Ефикасноста и безбедноста на симвастатин не се испитани кај постари пациенти над 70 години по миокарден инфаркт.
Способност за управување или управување со машини
Симвастатин не влијае негативно на вашата способност да возите или да работите машини.
Несакани ефекти на Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети:
Симвастатин АЛ генерално е добро толериран, со повеќето несакани ефекти обично лесни и минливи.
Чести: Абдоминална болка, гадење, дијареја или запек, металоиди, гасови, астенија и главоболка.
Исто така пријавени: осип, пруритус, алопеција, вртоглавица, грчеви во мускулите, мијалгии, панкреатитис, парестезии, периферна невропатија, анемија.
Поретко, може да се појави миопатија, рабдомиолиза или хепатитис и/или жолтица.
Многу ретко може да се појави синдром на преосетливост, што може да се манифестира со: ангиоедем, лупоиден синдром, ревматска полимиалгија, дерматомиозитис, васкулитис, тромбоцитопенија, еозинофилија, зголемен ESR, артритис, артралгија, уртикарија, фотосензитивност, треска, хиперемија лошо.
Лабораториски вредности
Ретко може да се појави обележано и постојано зголемување на серумските трансаминази (ALT и/или ASAT); алкална фосфатаза и ³-глутамил-транспептидаза исто така може да се зголемат. Промените во тестовите на црниот дроб се генерално благи и минливи. Зголемување на плазматската ЦПК-фракција од скелетните мускули може да се појави при оштетување на мускулите.
Ако земете повеќе Силвастатин АЛ отколку што треба, веднаш кажете му на вашиот лекар или фармацевт.
предозирање:
Неколку случаи на предозирање со симвастатин се пријавени. Манифестациите на предозирање беа неспецифични и пациентите се опоравуваа без последици. Проголтаната максимална доза беше 450 мг симвастатин. Третманот со предозирање се состои од општи мерки на поддршка.
Максималната концентрација во плазмата се постигнува 1,3-2,4 часа по ингестијата.
Ако земете повеќе Силвастатин АЛ отколку што треба, веднаш кажете му на вашиот лекар или фармацевт.
Интеракции со други лекови:
Кажете му на вашиот лекар или фармацевт ако земате или неодамна сте земале други лекови - вклучително и лекови добиени без рецепт.
Интеракции со CYP3A4
Симвастатин нема инхибиторно дејство врз CYP3A4 и затоа не влијае на плазматските концентрации на лекови метаболизирани по овој пат. Сепак, симвастатин е супстрат за CYP3A4. Потентни инхибитори на CYP3A4 може да го зголемат ризикот од несакани ефекти слични на рабдомиолиза (зависни од дозата) (намален метаболизам на хепаталниот холестерол). За време на третманот со инхибитори на CYP3A4, се препорачува да се користи друг статин, да се прилагоди или прекине хипохолестеролемискиот третман.
Овие лекови се: циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза и нефазодон.
Гемфиброзил и други фибрати, ниацин во дози за намалување на липидите (â ‰ ¥ 1 g на ден)
Овие лекови го зголемуваат ризикот од развој на миопатија кога се администрираат заедно со симвастатин, веројатно затоа што тие исто така можат да предизвикаат миопатија кога се даваат како монотерапија. Нема докази дека овие лекови ја менуваат фармакокинетиката на симвастатин.
Орален антикоагуланс
Симвастатин го зголемува антикоагулантниот ефект и ризикот од крварење. Се препорачува почесто следење на протромбинемија и INR, можно е прилагодување на дозата на орален антикоагуланс.
Амиодарон, верапамил, дилтиазем
Ризикот од развој на миопатија и/или рабдомиолиза се зголемува со истовремена администрација на симвастатин со високи дози и амиодарон или верапамил.
Пациентите третирани со високи дози симвастатин (80 mg на ден) и дилтиазем имаат малку зголемен ризик од развој на миопатија.
пропранолол
Нема клинички значајни интеракции со истовремена администрација на симвастатин и пропанолол кај здрави доброволци.
дигоксин
Истовремена администрација на симвастатин со дигоксин резултира во мало зголемување (под 0,3 ng/ml) во концентрациите на дигоксин во плазмата.
Сок од грејпфрут
Содржи една или повеќе компоненти кои го инхибираат CYP3A4 и кои можат да ја зголемат плазматската концентрација на лекови метаболизирани од CYP3A4. Ефектот на умерена потрошувачка (на пр. 240 ml на ден) е минимален (ја зголемува за 13% инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата мерена според областа под кривата на плазматската концентрација како функција на времето) и не е клинички важна. Сепак, треба да се избегнуваат многу големи количини (над еден литар на ден) бидејќи тие создаваат значително зголемување на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата.
Симвастатин АЛ 20 mg филм-обложени таблети во бременост/лактација:
Прашајте го вашиот лекар или фармацевт пред да користите било каков лек
Симвастатин е контраиндициран за време на бременоста. Иако студиите за тератогеност кај животни не покажале тератогени ефекти на симвастатин, администрацијата на симвастатин за време на бременоста не се препорачува. Треба да се одржува интервал од 1 месец помеѓу откажувањето на симвастатин и зачнувањето. Симвастатин може да се дава на жени во репродуктивна возраст само ако се користат нехормонски методи на контрацепција. Ако жената остане бремена додека го користи лекот, потребно е веднаш да се прекине третманот и да се извести пациентот за потенцијалниот ризик за фетусот.
Не е познато дали симвастатин или неговите метаболити се излачуваат во мајчиното млеко. Во отсуство на податоци за екскреција во мајчиното млеко, симвастатин е контраиндициран кај жени кои дојат.