Сок од грејпфрут и неговите интеракции со лекови - NutriPharm од Letitia Mates

Сокот од грејпфрут и неговите интеракции со лекови е тема од голем интерес, особено за пациентите со третмани со лекови.

Грејпфрутот (Citrus paradisi) се сметал до 19 век како сорта грејпфрут. Всушност, тоа всушност доаѓа од случајниот премин на портокал со помело, првично сретнат на островот Барбадос. Во раните 1970-ти, грејпфрутот започна да добива популарност и да се користи широко за губење на тежината. Поради оваа причина, интересот за негово култивирање се зголеми во многу земји: Аргентина, Бразил, Мексико, САД, Мексико, Мароко или Израел [1].

Сокот од грејпфрут може да биде дел од здрава исхрана во повеќето ситуации. Имајќи висока содржина на витамин Ц и калиум, тоа придонесува за одржување на здравјето на организмот, делувајќи особено на имунолошкиот систем или кардиоваскуларниот систем [2].

Бидејќи со текот на времето е забележано дека и сокот од грејпфрут и целото овошје можат да комуницираат со неколку лекови, понекогаш со сериозни последици (рабдомиолиза, торсад де поинт, итн.), Се наметна подобро познавање на ова овошје. Ова е причината зошто лекарите и фармацевтите треба правилно да ги советуваат и предупредуваат пациентите за потенцијалните интеракции на грејпфрутот со лекови [2].

Состав

Грејпфрутот (Citrus paradisi) содржи [3,5]:

Антиоксиданти - Витамин Ц;
фуранокумарини - бергамотин, епоксибергамотин, дихидроксибергамотин;
флавоноиди - наргинин, нарингин;
сесквитерпен;
Бергаптен;
полиамиди;
Бета-каротен, ликопен - розова верзија.

нарингин е најзастапната компонента во сокот од грејпфрут.

својства

Антинеопластични ефекти - Сокот од грејпфрут содржи голема количина на путресцин, соединение кое има способност да ги забави неопластичните процеси [3]. Состојки на грејпфрут: пектин, ликопен и д-лимонен се оценети за хемотерапевтски потенцијал преку антиоксиданс и активност на индуцирање на апоптоза. Сепак, добиени се неубедливи резултати од клиничките испитувања [4].

Антиоксидантни ефекти - Сувите лушпи од бел грејпфрут (Citrus paradisi) содржат големи количини на полифеноли, витамин Ц и каротеноиди, соединенија кои нудат важен антиоксидативен потенцијал. Бергаптол присутен во грејпфрут има значително дејство на уништување на слободните радикали [3].

Ја подобрува кардиоваскуларната активност - дејство кое се припишува на флавоноидните соединенија. Докажано е дека додатоците на храна со екстракт од грејпфрут (пектин) имаат дејство на намалување на холестеролот и обезбедуваат заштита од атеросклероза [3].

Антимикробно - Екстракт од семе од грејпфрут (3 X 150 mg/ден за еден месец) е забележано дека делува на цревни патогени (Candida spp., Geotrichum spp. Или Staphylococcus aureus). Како резултат на третманот, манифестациите поврзани со абдоминална непријатност, гасови или запек се намалуваат во интензитетот [3].

Губење на тежина - Иако механизмот со кој грејпфрутот делува при слабеење сè уште не е добро познат, неговиот придонес во овој поглед е докажан како составен дел од диетата за слабеење [3].

Докажано е дека половина грејпфрут или 237 ml сок/ден помага во слабеењето и ги подобрува манифестациите поврзани со метаболичкиот синдром, имајќи дејство на намалување на крвниот притисок, холестерол или отпорност на инсулин. Сè уште не е познат механизмот со кој грејпфрутот придонесува за овие дејства [4,7].

Воведувањето на грејпфрут во програмите за слабеење е добредојдено, освен во ситуации кога покрај диетата, пациентот следи медицински третман со внатрешна администрација што може да комуницира со него.

Интеракции на сок од грејпфрут со лекови

Неодамна, забележано е дека сокот од грејпфрут (СГ) има посебно влијание врз биорасположивоста на оралните лекови.

Компонентите на СГ одговорни за интеракции со лекови се нарингин и фуранокумарини (6 ′, 7′-дихидроксибергамотин, бергамотин) [2].

нарингин е најзастапен гликозид во сокот од грејпфрут. По ингестијата, тој се претвора во агликани и шеќери под дејство на цревната флора. Овие компоненти имаат инхибиторно дејство врз ензимите на цитохром [2].

Дејството на компонентите во сокот од грејпфрут трае до 72 часа, поради што е потребно да се запре администрацијата на сок, овошје или дури додатоци на храна што содржат екстракти од него најмалку 3 дена пред почетокот на третманот со лекови. Исто така, на крајот на третманот се препорачува период од неколку дена во кој не се консумира грејпфрут (до прочистување на лекот од организмот) [2].

Цело овошје или 200 мл сок може да биде доволно за да комуницирате со ензимскиот систем и да создадете значителни интеракции во нив. Несакани ефекти и несакани ефекти може да предизвикаат нарушена функција на бубрезите, згрутчување на крвта или деградација на мускулните влакна [2].

Механизми на дејствување

Сокот од грејпфрут има инхибиторно дејство врз:

Изоензими на CYP3A4 - цревни;
П-гликопротеин (P-gp) - ентероцити;
Органски полипептиди за транспорт на анјони (OATP) - со антагонистичко дејство.

Како резултат, дејството на сокот од грејпфрут ќе биде различно: да се намали метаболизмот на активните супстанции и да се зголеми нивната токсичност, како и да се намали количината потребна за терапевтско дејство за одредени лекови, што резултира во неефикасен третман.

Во првата ситуација, може да има значително намалување на метаболизмот на активните супстанции од страна на ензимите на цитохром. Последица на тоа е зголемување на серумската концентрација (биорасположивост) на лекови, со зголемување на несакани ефекти, несакани ефекти и нивна токсичност. Примери: лекови за намалување на холестерол (симвастатин, аторвастатин) [6].

Во втората ситуација, грејпфрутот може да ја блокира активноста на транспортните протеини, намалувајќи ја количината на активна супстанција достигната во оптек и имплицитно неговото терапевтско дејство. Примери: антихистаминици (фексофенадин) [6] .

Повеќето лекови кои комуницираат со сок од грејпфрут првично се метаболизираат во цревата.

Примери на лекови со кои сокот од грејпфрут може да комуницира:

намалување на холестерол (статини): симвастатин (Зокор), аторвастатин (Липитор), правастатин (Правахол);
антихипертензивни: нифедипин (Адалат);
имуносупресивни:циклоспорин (Сандимун, Неорал);
антианксиозност:буспирон (БуСпар);
антиаритмициамиодарон (Кордарон);
антихистаминици: фексофенадин (Телфаст);
Друго: еритромицин, кларитромицин, силденафил, фелодипин, карведилол, финастерид, декстрометорфан, карбамазепин, циклофосфамид, варфарин, амиодарон, кинидин, флувоксамин, сертралин, алпразолам, буспирон, итн. [2, 8].

Сок од грејпфрут не ја менува фармакокинетиката на овие лекови кога се администрира парентерално.

Примери за сериозни несакани ефекти што можат да се појават при истовремена администрација на сок од грејпфрут со одредени лекови:

Извртување на советите (амиодарон, кинин);
Целосен атриовентрикуларен блок (Верапамил);
рабдомиолиза (Аторвастатин);
нефротоксичност (симвастатин, такролимус);
миелотоксичност (Колхицин);
Венска тромбоза (етинилестрадиол) [2].

Лековите кои комуницираат со грејпфрут ги имаат следниве карактеристики:

Тие се администрираат орално;
Тие имаат мала биорасположивост и се метаболизираат од страна на ензимскиот систем цитохром P4503A4, (CYP3A4) [2].

Внимателно:

Во моментов е познато дека повеќе од 85 лекови можат да комуницираат со грејпфрут, од кои 43 може да предизвикаат интеракции со сериозни несакани ефекти.!
Сите извори на грејпфрут и сродни агруми може да го инхибираат CYP3A4 во гастроинтестиналниот тракт. За да се спречи оваа интеракција, погодените лекови не треба да се консумираат со ниту едно од овие плодови во текот на целиот период на лекување.!
Не е пропишан друг алтернативен третман што може да предизвика такви интеракции!
Постарите пациенти се изложени на ризик и се поранливи на клиничките последици од интеракцијата меѓу лекот и грејпфрутот.!

Како да се избегнат потенцијалните интеракции на грејпфрут со пропишани лекови

Прашајте го вашиот лекар или фармацевт дали можете да пиете сок од грејпфрут за време на пропишаните третмани;
Прочитајте ги пакувањата летоци на пропишаните лекови за да дознаете дали сокот од грејпфрут може да влијае на третманот на кој било начин;
Прочитајте ги етикетите или летоците на лекови ОТЦ (без рецепт) за да дознаете дали можете да консумирате сок од грејпфрут или други овошни сокови за време на третманите со нив;
Ако треба да избегнете комбинирање на сок од грејпфрут со вашиот лек, проверете ги етикетите на овошни сокови или пијалоци со вкус на овошен сок за да проверите дали содржат сок од грејпфрут.
Севилски портокали, грејпфрут и тангело (хибрид помеѓу грејпфрут или помело и мандарина) може да имаат ист ефект како сок од грејпфрут. Не јадете ги овие плодови ако вашиот лек комуницира со сок од грејпфрут![6].

Автор: Летитија Матес