Спиронолактон - Биологија
7α-ацетилтио-3-оксо-17α-прегн-4-ен-21,17β-карболактон
цврст бел прашок [1]
Спиронолактон делува како конкурентен антагонист на минералокортикоидниот рецептор и е доделен на групата диуретици кои штедат калиум. Поради намалениот ефект на алдостерон, повеќе натриум се излачува и се задржува калиум, бидејќи не се јавува инкорпорирање на натриум каналот предизвикан од алдостерон. Како резултат на тоа, постои зголемена екскреција на вода.
ефект
Како што се намалува содржината на вода во крвта, количината на крв се намалува: срцето се ослободува и крвниот притисок се намалува. Ова исто така ги исфрла акумулациите на водата во ткивото (едем). Губењето на калиум како резултат на други диуретици (на пр. Тиазиди) може да се компензира со комбиниран третман со спиронолактон.
Клиничките студии покажаа дека администрацијата на спиронолактон има корисен ефект врз текот на болеста и преживувањето при хронична срцева слабост, без оглед на неговиот антихипертензивен ефект. [2]
Фармакокинетика
- Апсорпција: По орална администрација, спиронолактонот добро се апсорбира и се елиминира од плазмата во рок од еден час. Сепак, остануваат разни метаболити (метаболити) на почетната супстанција. Се претпоставува дека не е спиронолактон, туку главно негови метаболити кои предизвикуваат фармаколошки ефект. Метаболизмот на спиронолактонот е сложен и се одвива на различни начини. Важен активен метаболит е кананонот, кој се појавува во крвта и урината, но сè уште се метаболизира. Друг важен метаболит е 7α-тиометил-спиронолактон, кој веројатно се произведува во бубрезите и црниот дроб. Покрај урината, многу метаболити се излачуваат и во жолчката и столицата.
- Биорасположивост: По орална администрација, повеќе од 90% е достапно кај луѓето. [3]
- Почеток на дејството: Ефектот се јавува бавно. Потребни се околу два до три дена за да се види клинички ефект. Максималното дејство на диуретик се јавува по пет дена. Дури и зголемувањето на дозата не може да го скрати времето потребно за да стапи на сила. [3]
индикација
Спиронолактон се користи за терапија во случај на зголемено ниво на алдостерон. Овие можат да се засноваат на зголемено производство, на пр. Во примарен хипералдостеронизам или намалена деградација, на пр. Во контекст на цироза на црниот дроб (секундарен хипералдостеронизам). Покрај тоа, спиронолактонот е одобрен за третман на хронична срцева слабост. [4]
Несакани ефекти
Најчестиот несакан ефект е зголемување на нивото на калиум во крвта. Како резултат, употребата на лекот бара лабораториско следење. Алергиски реакции на кожата се јавуваат кај околу 2% од пациентите. Поради структурната врска помеѓу спиронолактонот и стероидните хормони, хормоналните нарушувања можат да се појават во високи дози. Кај жените до маскулинизација на типот на коса и отсуство на менструација. Гинекомастија и еректилна дисфункција се јавуваат кај мажи. Спиронолактонот исто така може да предизвика потенцијално неповратна засипнатост. [3] [5]
Интеракции
Во комбинација со дигоксин, се јавуваат зголемени нивоа на срцеви гликозиди во плазмата. [5]
Злоупотреба во спортот
Во градењето на телото, спиронолактонот е популарен агент за допинг за да се намали нивото на алдостерон пред натпреварите и со тоа да се излачува поткожна вода (вода што обично се таложи под кожата преку администрација на тестостерон). Femaleенските корисници го користат и за да го намалат нивото на андроген, што се зголемува по земањето машки хормони и доведува до еден кај жените „Маскулинизација“. [6] Со предозирање и продолжена употреба, ризикот од оштетување на бубрезите енормно се зголемува.
Трговски имиња
Алдактон (Д, А, СХ), Јенаспирон (Д), Осирол (Д), Вероспирон (Д), Ксеналон (ЦХ), бројни генерики (Д, А)
Алдактон салтуцин (A), алдозон (CH), Furorese комп. (Д), Фуроспир (CH), Фуроспироб (A), Ласилактон (A, CH), Осирол-Ласикс (Д), Сали-Алдопур (А), Спиро-комп. (Д, А), Спиро Д-Таблинен (Д), Спиронотиазид (Д)