СПРЕЈ ЛИДОКЕИН 10% - Здравје

Име на тргување: LIDOCAIN 10%
Заедничко меѓународно име: LIDOCAINUM - 10%
Фармацевтска форма: спреј - раствор
Парчиња: 1 спреј - раствор
Доза (концентрација): 10%
Формулар за презентација: BOX X 1 СПРЕЈ ШИШЕ X 38 G (50 ML)
Производител: EGIS
Земја: Унгарија
CIM код: W03978001

ATC код: N01BB02
N - нервниот систем
N01 - анестетици
N01BB - амид

Правци

Локална површинска анестезија, во следниве ситуации:

Дозите варираат во зависност од индикацијата и големината на областа што треба да се анестезира. За да се ограничи системската апсорпција и постигнувањето на покачени концентрации во плазмата, важно е да се користи најниската доза што постигнува задоволителен ефект.

Обично 1-3 издувања се доволни за повеќето индикации, а 15-20 издувања или повеќе може да се користат во акушерството (максимум 40 издувања/70Kg тело).

Терапевтска индикација	Доза (бр. На пената)
Стоматологија	1-3
Орална хирургија	1-4
Орто, нос и грло	1-4
Ендоскопија	2-3
Акушерство	15-20
гинекологија	4-5
Дерматологија	1-3

Со натопување на памук во раствор, лекот може да се примени и со бришење на областа на анестетикот.

Постоечките податоци во литературата покажуваат дека во стоматологијата и оралната хирургија, спреј „Лидокаин“ со 10% може да се користи кај деца, по можност во форма на тампони кои го елиминираат стравот од прскање и исто така ја елиминираат чувството на убод што обично се јавува како несакана реакција. . Деца под 2 години исто така може да се третираат на овој начин.

Лидокаин 10% спреј не се препорачува под анестезија пред тонзилектомија и аденектомија кај деца под 8 години.

Контраиндикации

преосетливост на лидокаин, на други локални анестетици базирани на амиди или на кој било од ексципиенсите,
конвулзивна историја во историјата на лекот,
терапевтски неконтролирана епилепсија,
атриовентрикуларен блок II и III степен и нарушувања на интравентрикуларната спроводливост,
Адамс-Стоукс синдром, тешка брадикардија (45-50 отчукувања/мин) или синдром на болен синус,
кардиоген шок,
порфирија,
тешка срцева слабост.

Предупредувања

Важно е да се избегне дисперзија на растворот на лидокаин во атмосферата поради опасност од нејзино аспирирање.

Чувство на печење се чувствува кога се нанесува на местото на апликација.

Вијалата ќе се чува исправена кога се користи спреј. Треба да се избегнува контакт со очите.

Пред употреба на спреј при операција на фаринксот и рино-фаринксот, треба да се има предвид дека: лидокаинот го инхибира фарингеалниот рефлекс и достигнува до гркланот и душникот и го инхибира рефлекс на кашлица; на тој начин може да промовира аспирациона бронхо-пневмонија. Овие мерки на претпазливост се особено важни кај децата бидејќи нивниот рефлекс на голтање е почест отколку кај возрасните.

Дозите треба да се намалат кога се администрираат на изнемоштени лица, постари лица, пациенти со акутна болест. Треба да се користи со претпазливост кај пациенти со епилепсија, брадикардија или оштетување на црниот дроб; исто така кај пациенти кај кои е зафатена локализацијата на мукозата, што резултира во зголемена системска апсорпција.

Кај децата, дозите ќе се прилагодат според возраста и општата состојба. Кај деца под 2-годишна возраст, се претпочита да се нанесува во форма на тампони со памук натопен во раствор. Лидокаин 10% спреј не се препорачува како локален анестетик пред тонзилектомија и аденоотомија кај деца под 8 години.

Лидокаинот може да ги промени резултатите од допинг тестовите.

интеракции

Следните лекови ја зголемуваат плазматската концентрација на лидокаин: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, кинидин, дисопирамид, амитриптилин, имипрамин и нортриптилин.

Комбинацијата со антиаритмици од I класа (кинидин, прокаинамид, дисопирамид) предизвикува продолжување на Q-T интервалот, и само ретко атрио-вентрикуларен блок или вентрикуларна фибрилација.

Фенитоин може да го зголеми срцевиот депресивен ефект на лидокаин.

Комбинација на лидокаин со прокаинамид може да предизвика невролошки несакани ефекти (делириум, халуцинации).

Лидокаинот може да го влоши ефектот на невромускулните блокатори со намалување на преносот на невромускулниот спој.

Во случај на интоксикација од дигиталис, лидокаинот може да ја зголеми сериозноста на постоечкиот атриовентрикуларен блок.

Високи дози на етил алкохол го зголемуваат ефектот на лидокаин врз респираторната депресија.

Задача

Лидокаин 10% спреј може да се користи за време на бременоста се додека препорачаната терапевтска доза не претставува опасност за мајката.

Бидејќи лидокаинот се излачува во мајчиното млеко, неговата употреба за време на доењето бара внимателна проценка на ризик/корист.

Возење

Општо земено, лекот не влијае на вашата способност за возење или управување со машини.

Несакани ефекти

За време на апликацијата се појавува умерено чувство на печење. Исчезнува веднаш штом започне анестетичкиот ефект (приближно по 1 минута).

Алергиски реакции (анафилактичен шок) на лидокаин се исклучително ретки.

Во повеќето случаи, несаканите ефекти укажуваат на предозирање и се исклучително ретки со локален лидокаин.

Централен нервен систем: нервоза, психомоторна возбуда, тремор, немир, нистагмус, абење, главоболка и гадење; овие знаци бараат внимателно следење за да се спречи влошување: напади, потоа депресија на централниот нервен систем.

Респираторен систем: тахипнеа, апнеја.

Кардиоваскуларен систем: тахикардија, брадикардија, кардиоваскуларна депресија, хипотензија, која може да напредува до колапс, нарушувања на ритамот (вентрикуларни екстрасистоли, вентрикуларна фибрилација) и нарушувања на спроводливоста (атрио-вентрикуларен блок). Овие манифестации можат да доведат до срцев удар.

предозирање

Во случај на предозирање со лидокаин, пријавена е невролошка или кардиоваскуларна токсичност. Во оваа ситуација, ќе се воведе третман за поддршка на виталните функции: администрација на кислород, евентуално помош на вентилација.

Повремените напади треба да се третираат со инјектирање на кратко дејство на барбитурат (тиопентал) или бензодиазепин (дијазепам 5-15 мг).

Атропинот може да се користи за лекување на кардиоваскуларни нарушувања. 0,5-1mg атропин администриран i.v. може да ги поправи аномалиите на брадикардија и спроводливоста, додека симпатомиметиците заедно со агонисти на β-рецептори се користат за корекција на хипотензија.

Во случај на срцев удар, неопходен е непосреден почеток на срцева масажа.

Фармакодинамички својства

Фармакотерапевтска група: локални анестетици, амиди; ATC код: N01B B02

Лидокаинот е локален анестетик со брзо дејство и средно дејство со антиаритмички својства во Класа I Б (класификација Вон-Вилијамс).

Лидокаинот делува така што ја стабилизира мембраната на нервните влакна, го зголемува прагот на ексцитабилност и го намалува процесот на деполаризација до степен да го спречи развојот на потенцијалниот акционен потенцијал, блокирајќи го нервниот импулс. Овие дејства се објаснуваат со намалување на пропустливоста на мембраната на јони на натриум.

Кога локално се нанесува на мукозата, лидокаинот се апсорбира различно во зависност од дозата и местото на апликација. Степенот на перфузија на крв во мукозата влијае на апсорпцијата. Ефектот на спреј за лидокаин започнува за една минута и трае 5-6 минути. Вкочанетоста постепено исчезнува по 15 минути. Во терапевтски дози не влијае на отчукувањата на срцето и не врши негативен инотропен ефект (срцева депресија).

Фармакокинетски својства

Лидокаинот брзо се метаболизира со микрозомални ензими на црниот дроб, оксидативната Н-алкилација се јавува за неколку минути.

Стапката на метаболизам зависи од хепаталниот проток на крв, така што може да се намали кај пациенти по миокарден инфаркт и/или конгестивна срцева слабост. Лидокаинот се метаболизира во моноетил глицинксилидид (MEGX) и глицинксилидид. Двата метаболити имаат многу послаба антиаритмиска активност од матичното соединение.

Дистрибуцијата се одвива на ниво на:

Ткива: Лекот се дистрибуира во преференцијално васкуларизираните ткива: бубрезите, белите дробови, црниот дроб и срцето. Исто така се дистрибуира во масното ткиво. Плацента: лидокаин ја преминува плацентата со пасивна дифузија. Распределбата во плацентата се чини дека е доволна за да се достигне феталната циркулација и да се достигнат токсични нивоа. Лидокаин брзо ја преминува плацентата и се појавува во феталната циркулација за неколку минути по администрацијата на мајката. Врзување со протеини: Врзувањето на лидокаин со плазматските протеини во голема мера зависи и од плазматската концентрација на лекот и од концентрацијата на алфа 1 киселински гликопротеин (GAA). Се покажа дека врската со протеини со лидокаин е од 33% до 80%. Се покажа дека врзувањето со плазма протеините е зголемено кај уремични пациенти и приматели на трансплантација на бубрег и дека се зголемува по миокарден инфаркт, во кој се зголемува и плазматската концентрација на GAA. Зголемената врска со плазма протеините може да ја намали биорасположивоста на слободниот лидокаин, во тој случај пациентите толерираат повисоки концентрации на лекот.

Приближно 90% од лекот се елиминира како метаболит и 10% се елиминира непроменет од бубрезите. Екскрецијата со урина на немодификуваниот лек е делумно зависна од pH на урината.

Ацидификацијата на урината е резултат на зголемено количество на екскретиран лек.Лидокаинот се излачува во мајчиното млеко. Затоа, треба да се биде претпазлив при администрација на лекот кај жени кои дојат.

Полуживотот е подолг кај пациенти со заболување на црниот дроб. Намалување на дозата за 40% се препорачува кај пациенти со оштетување на црниот дроб или срцето.

Предклинички податоци за безбедност

Токсичност на репродуктивноста

Резултатите од не-клиничките студии покажаа дека лидокаин во дози до 6,6 пати повисоки од оние што се користат во клиничката пракса не предизвикува штета на фетусот. Бидејќи не се спроведени добро контролирани студии со лидокаин кај бремени жени, треба да се биде претпазлив кај жени во репродуктивна возраст, особено во првиот триместар од бременоста.