Старите анти-епилептични лекови

содржина

ACTH (Синактен)
Бромид (Дибро-Бе)
Карбамазепин (вклучувајќи Tegretal ®, Timonil, други видете подолу)
Клобазам (фризиум)
Етосуксимид Петнидан ®, Суксилеп ®, Суксинутин ®)
Месуксимид (Петинутин)
Фенобарбитал (Лепинал ®, Луминал ®)
Фенитоин (Епанутин ®, Фенихидан ®, Зентропил)
Примидон (Лискантин ®, Мајлепсинум ®, Резиматил ®)
Султиам (Осполот)
Валпроат (вклучително Ергенил ®, Орфирил ®, други видете подолу)

Трговско име ACTH: Синактен (тетракосактид)

Механизам на дејствување:
Адренокортикотропен хормон (АЦТХ) е хормон кој се произведува во хипофизата и ја контролира функцијата на надбубрежните жлезди, што пак произведува хормони (вклучувајќи кортизон и алдостерон) кои имаат различни ефекти врз метаболизмот и минералната рамнотежа. АЦТХ затоа има особено голем број на силни несакани ефекти.

Апликација:
АЦТХ е ефективна само кај неколку епилепсии, по можност кај грчеви во БНС, но исто така и кај миоклонично-астатска епилепсија, Ландау-Клефнер синдром, ESES синдром и синдром Ленокс-Гасто. Мора да се инјектира интрамускулно. Обично се користи само за кратко време, поради сериозните несакани ефекти. Подготовките на кортизон преднизон (преднизолон) или дексаметазон понекогаш се користат наместо ACTH.

Несакани ефекти (во зависност од дозата и времетраењето на администрацијата):
Леукоцитоза (зголемување на белите крвни зрнца), слабеење на имунитетниот систем со зголемен ризик од тешки бактериски инфекции, електролитни промени во крвта, хипергликемија (високи нивоа на шеќер во крвта), висок крвен притисок, раздразливост, промени во лицето (т.н. крварење на умеење, повраќање, стомак) срцевите мускули изложени на ризик од срцева слабост

Механизам на дејствување:
Зајакнување на ефектот на ГАБА (ГАБА = гама-аминобутирна киселина, ова е најважниот пренесувач против напади во мозокот)

Апликација:
Епилепсии со генерализирани тонично-клонични напади, особено во рана детска епилепсија и тешка миоклонична епилепсија во детството

Дневна доза:
Возрасни: 30-50 мг/кг, училишни деца: 40-60 мг/кг, мали деца: 50-70 мг/кг

Несакани ефекти:
Губење на апетит, иритација на гастроинтестиналниот тракт, "бром" со забавување, поспаност, вртоглавица, главоболка, недостаток на концентрација, губење на меморијата, халуцинации; Акни од бром, течење на носот на бром, т.н бромодерм (болни грутки на страните на екстензорот на потколениците)

Трговски имиња на карбамазепин: Карбамазепин, карбиум итн., Финлепсин, Сиртал, Тегретал, Тимонил

Механизам на дејствување:
Трициклична супстанција што ги блокира натриумовите канали во мембраните на нервните клетки

Апликација:
Лек од прв избор за напади од фокусно потекло

Дневна доза:
Возрасни: 600-1200 (-2000) мг; Деца: 10-40 мг/кг

Несакани ефекти:
Почести:
Гастроинтестинални поплаки со гадење, повраќање; Замор, вртоглавица, главоболка, двоен вид, нестабилен одење; привремена леукопенија (намалување на белите крвни клетки) во 5-20% од случаите (без вредност на болеста); алергиски осип кај 10% од пациентите;
Ретки:
Хипонатремија (намалување на минералот натриум во крвта, обично без вредност на болеста); Формирање на 'рбетниот столб (спина бифида) кај новороденото, ако е направено во рана бременост

Механизам на дејствување:
Зајакнување на ефектот на ГАБА (ГАБА = гама-аминобутирна киселина, ова е најважниот пренесувач против напади во мозокот)

Дозирање:
Возрасни: 10-40 мг; Деца: 0,3-1 mg/kg;

Апликација:
Дополнителна терапија за генерализирана и фокална епилепсија, вклучувајќи го и синдромот Ленокс-Гастаут

Несакани ефекти:
Замор, вртоглавица, поспаност, нестабилен одење, зголемена плунка, раздразливост, депресивно расположение; Губење на ефект со текот на времето (развој на толеранција) кај 50% од пациентите, повлекувањето од Фризиум може да предизвика напади

Трговско име етосуксимид: Петнидан, Суксилеп, Суксинутин

Механизам на дејствување:
Овој лек со посебна прстенеста структура го намалува протокот на минералниот калциум низ мембраните на нервните клетки

Дневна доза:
Возрасни: 500-2000 мг (10-20 мг/кг); Деца: 15-40 мг/кг

Несакани ефекти:
Почести:
Гадење, повраќање, подригнување, замор;
Ретки:
Главоболка, вртоглавица, депресивно расположение

Трговско име Мезуксимид (Метсуксимид): Петинутин

Механизам на дејствување:
непознат, веројатно сличен на оној на етосуксимид (види погоре)

Апликација:
Тешко лекување на отсуства, тешки епилепсии со комплексни фокусни напади, синдром на Ленокс-Гасто

Дневна доза:
Возрасни: 900-1200 мг, деца: 20 мг/кг

Несакани ефекти:
Почести:
Гастроинтестинални поплаки со слаб апетит, гадење, повраќање, икање, абдоминална болка; Умор, главоболка, фотофобија, нестабилен одење, вртоглавица, раздразливост;
Ретки:
Абнормалности во однесувањето, конфузија

Трговски имиња на фенобарбитал: Лепинал, Лепиналетен, Луминал, Луминалет, Фенамел, Фенамелет

Механизам на дејствување:
Ова соединение од барбитурна киселина го зајакнува, меѓу другото, и ГАБА-ефектот (ГАБА = гама-аминобутирна киселина, ова е најважниот предавател што го инхибира нападот во мозокот)

Апликација:
фокална и генерализирана епилепсија; Грчеви кај новороденчиња; интравенци за третман на статус епилептикус; за долгорочна профилакса на фебрилен напад

Дневна доза:
Возрасни: 30-200 mg (2-3 mg/kg); Деца: 2-8 мг/кг

Несакани ефекти:
Почести:
Замор, општо забавување, нарушувања во однесувањето, намалена способност за концентрација;
Ретки:
Вртоглавица, заматен вид, нестабилен одење, нарушувања во размислувањето, нарушување на метаболизмот на витамин Д и калциум фосфат (остеомалација); ако се зема за време на бременоста: дисморфни карактеристики (абнормалности) кај новороденото, имено мали и големи малформации; Оштетување на растот на мозокот (намален обем на главата); намалена тежина при раѓање

Трговски имиња на фенитоин: Епанутин, Фенихидан, Зентропил

Механизам на дејствување:
ги блокира натриумовите канали во мембраните на нервните клетки

Апликација:
Епилепсии со фокални и секундарни генерализирани напади; интравенци за третман на статус епилептикус; за третман на грчеви кај новороденчиња (интравенски)

Дневна доза:
Возрасни: 300-400 mg (5 mg/kg), деца: 5-10 mg/ден (во зависност од возраста); Ризик од интоксикација (труење) од предозирање

Несакани ефекти:
Осип кај 5-10% од пациентите; при многу високи дози: треперење на очите (нистагмус), нестабилен одење, замор, поспаност, тешкотии во концентрацијата, тремор, нарушувања во размислувањето, нарушувања во однесувањето; кај 20% од пациентите заострување на карактеристиките на лицето, раст на непцата (хиперплазија на непцата); на кожата: акни, зголемена влакна на телото; ако се земаат за време на бременост: мали и големи абнормалности кај новороденото

Трговски имиња на Примидон: Лискантин, Милепсинум, Ресиматил

Механизам на дејствување:
како остатоци од барбитурат, слично на фенобарбиталот

Апликација:
како и со фенобарбитал; тешко е да се третираат фокални и генерализирани тонично-клонични напади; миоклонични напади по откажување на средствата од прва линија

Дневна доза:
Возрасни: 750-1000 (-1500) мг; Деца: 5-20 мг/кг

Несакани ефекти:
слично на фенобарбитал

Механизам на дејствување:
Соединение на сулфонамид, кое ја инхибира карбонската анхидраза, кое го регулира киселинско-базниот баланс

Апликација:
Лек од прв избор за идиопатска фокална епилепсија (на пример, роландска епилепсија); е исто така ефикасен при криптогена и симптоматска фокална епилепсија, можеби и кај грчеви во БНС

Дневна доза:
Возрасни: 400-2000 мг; Деца: 5-10 мг/кг

Несакани ефекти:
Гастроинтестинални поплаки (околу 10% од пациентите); Зголемено дишење (хиперпнеа), пецкање (парестезија) во рацете и околу устата, намален апетит, губење на тежината, замор, главоболка, двоен вид, вртоглавица

Трговски имиња на валпроат: Конвулекс, Ергенил, Лептилан, Милпроин, Орфирил

Механизам на дејствување:
Сè уште не е јасно разјаснет, но веројатно неколку механизми на дејствување: Инхибиција на натриумовите и калциумовите канали во мембраните на нервните клетки, зголемен ГАБА ефект (ГАБА = гама-аминобутирна киселина, ова е најважниот предавател што го инхибира нападот во мозокот)

Апликација:
Многу широк спектар на активности; генерализирани епилепсии со тонично-клонични, тонични, клонични, миоклонични напади и/или генерализирани отсуства; Епилепсии со фокални и секундарни генерализирани напади; Синдром Ленокс-Гасто; Синдром на запад; интравенски третман на статус епилептикус

Дневна доза:
Возрасни: 1200-1800 (-4000) мг; Деца: 15-60 мг/кг, претежно 20-30 мг/кг, во индивидуални случаи до 100 мг/кг (западен синдром)