Три-агонист на дебелина постигнува значително губење на тежината кај глувците

Понеделник, 15 декември 2014 година

Минхен - Нова активна состојка која комбинира ефекти на три хормони го намали нивото на шеќер во крвта и телесната тежина до невиден степен во студиите врз животни во „Медицина на природата“ (2014; дои: 10.1038/нм. 3761). Терапијата делумно ги имитира ефектите од баријатриската хирургија.

дебелина

Скратувањето на желудникот или дебелото црево често го елиминира дијабетесот тип 2 кај дебелите луѓе дури и пред да се случи губење на тежината. Ова не се припишува само на промената во исхраната принудена од намалувањето на желудникот и намалената апсорпција на хранливите материи како резултат на скратувањето на цревата. Исто така се дискутира за зголемено ослободување на три "ентеро-изоларни" хормони кои интервенираат во енергетскиот метаболизам.

Тоа се пептиди слични на глукагон (GLP-1) произведени во Л-клетките на тенкото црево, зависен од глукоза инсулинотропен пептид (GIP) синтетизиран од К-клетките во дуоденумот и јејенумот, како и оној во алфа-клетките на бета Клетките формирале глукагон. GLP-1 и GIP на лекарите им се познати како антидијабетични лекови (инкретин миметици). Покрај намалувањето на шеќерот во крвта, тие исто така ја намалуваат телесната тежина, што е добредојден несакан ефект кај претежно со прекумерна тежина дијабетичари тип 2.

GLP-1 исто така го ограничува апетитот, што го олеснува диетирањето. Како антагонист на „хормонот за складирање“ инсулин, глукагонот промовира ослободување на глукоза и маснотии, што резултира со зголемено согорување на калории (термогенеза). Зголемувањето на трите хормони е забележано и кај пациенти кои имале баријатриска хирургија.

Ова го поттикна тимот предводен од Матијас Ццп од Центарот за дијабетес Хелмхолц во Минхен и Ричард Димарчи од Универзитетот во Индијана во Индијанаполис да ги комбинираат активните состојки, но не и во класичната комбинирана терапија во која се администрираат неколку активни состојки истовремено.

Наместо тоа, истражувачите создадоа нова активна состојка која има агностичко дејство врз рецепторите на сите три хормони. Ова е можно затоа што трите хормони се поврзани. Сите три хормони се пептиди со делумно преклопувачки низи на аминокиселини. Минатата година, истражувачите веќе презентираа резултати за дуо-хормони. За да го направат ова, тие еднаш комбинираа GLP-1 со GIP, друг пат GLP-1 со глукагон и, конечно, GLP-1 со стероиден хормон естроген. Сега истражувачите успеаја да ги комбинираат сите три активни состојки во три-агонист.

aerzteblatt.de

Тројниот хормон постигна „супрафизиолошка“ ефикасност во првите експерименти извршени врз глувци: не само што ги намали нивото на шеќер во крвта, апетитот и маснотиите во телото. Замастениот црн дроб исто така се намали. Нивото на холестерол и согорувањето на калориите исто така се подобрија - дури и поефикасно отколку што беше можно со претходно достапни моно-активни или молекули со двојно дејство.

Влијанието врз телесната тежина беше значително: три-агонистот ја намали телесната тежина на животните за 30 проценти, околу двапати повеќе од двојниот ко-агонист со иста доза. Покрај тоа, тројниот хормон покажа значително подобрена чувствителност на инсулин, што укажува на превентивен ефект на дијабетес.

Сè уште е целосно нејасно дали три-агонистот може да се користи и кај дебели луѓе. Истражувачите не открија значајна вкрстена реакција со други ендокрини системи. Сепак, ова не значи дека нема несакани ефекти кај луѓето што би ја загрозиле неговата употреба.