Упатства за употреба на сибутрамин, аналози, прегледи Компетентно здравје на iLive

Медицински експерт за статијата

  • АТЦ класификација
  • Активна состојка
  • фармакодинамика
  • фармакокинетика
  • Користете за време на бременоста
  • Контраиндикации
  • Несакани ефекти
  • Дозирање и администрација
  • предозирање
  • Интеракции со други лекови
  • Услови за складирање
  • Фармаколошка група
  • Фармаколошки ефект
  • Аналози и слични препарати

упатства

Брзо слабеење без напор - звучи многу примамливо за многумина кои се уморни од вишок килограми. Затоа, се користат „магични“ лекови за слабеење и, очигледно, секогаш ќе бидат барани кај дел од претежно женската популација, незадоволни од нивната тежина.

Сибутрамин хидрохлорид хидрохлорид, меѓународна корпорација отворена од Абот лаборатории на прагот на последната декада од минатиот век и не ја оправда својата прва антидепресивна дестинација се појави изразена анорексична. Дејството на супстанцијата при сузбивање на гладот ​​беше изненадувачки ефикасно, а губењето на вишокот килограми беше толку големо што се користеше како лек против дебелината, со рецепт од 1997 година кај пациенти со прекумерна тежина предизвикани од неконтролирана апсорпција. на храна.

Зошто сибутрамин е забранет?

Славниот сибутрамин, како ефикасен согорувач на маснотии, покрај тоа што ја елиминира желбата за грицкање, брзо се шири во разни земји и континенти, како проблем на вишокот килограми, прилично акутен не само во САД, туку и во економски најразвиените земји во Европа. . Светската здравствена организација смета дека овој проблем е епидемија и, се разбира, појавата на нов производ, го елиминира чувството на глад и ги стимулира метаболичките процеси во организмот, се гледа повеќе од поволно. Сибутрамин и неговите лекови се препишани на десни и леви пациенти со прекумерна тежина.

Сепак, извештаите за ментални нарушувања кај пациенти кои го земаат овој лек со одредена активна состојка почнаа да се појавуваат доста брзо. Од нив, самоубиствата станаа почести, акутни кардиоваскуларни патологии со фатален исход, особено кај постарите лица. Покрај тоа, може да се објави дека лековите со Сибутрамин предизвикуваат сличности со зависноста од дрога. Сите овие факти и долгиот список на несакани ефекти што се откриени во понатамошната истрага на својствата на оваа дрога објаснуваат зошто Сибутрамин е забранет. Од 2010 година, продажбата на лекови со оваа активна состојка е привремено прекината во Европската унија, во Австралија, САД, Канада и Украина, во Русија тие можат да се купуваат само на рецепт.

Индикациите за употреба на овој лек се примарна прехранбена храна од степен II-III, кога индексот на телесна маса се зголемува за 30-35 кг/м2 и неефикасноста на другите методи на лекување. И веднаш по појавувањето и сега овој лек за вишок килограми не им беше препорачан на сите по ред, но во особено тешки случаи на дебелина. Во режимот на третман со Сибутрамин се препорачува нискокалорична диета и вежбање. Исто така е пропишано за луѓе кои страдаат од инсулин-зависен дијабетес, хипер- или хипопротеинемија. Во овој случај, препорачаниот индекс на телесна маса на пациентот е 27 кг/м2 и погоре.

Комплексна терапија, вклучувајќи лекови со Сибутрамин, се спроведува под надзор на специјалист со практично искуство во лекување на дебелина. Важен дел од ова е формирање на психолошка желба на пациентот да ги промени своите навики во врска со исхраната и диетата, како и промените во начинот на живот и нивното зачувување по елиминацијата на третманот со лекови.

АТЦ класификација

Активна состојка

фармакодинамика

Механизмот на дејство на оваа супстанца е тоа што придонесува за брзо задоволување на гладот, активирајќи чувство на ситост и затоа ја намалува количината на храна што ја троши пациентот без напор.

Почетокот на преносот на хемиски сигнали (на пр., Сатурација за време на оброците) помеѓу невроните во мозокот е ослободување на невротрансмитерите серотонин и норадреналин во вонклеточниот простор (синапсите), каде што се прима сигналот. Молекулите на сибутрамин го блокираат невротрансмитерот назад во пресинаптичката клетка. Поради оваа зголемена синаптичка концентрација на норадреналин и серотонин, потенцирачката стимулација на невронот добива пулс. Сигналот за сатурација влегува во клетката интензивно постсинаптичкото тело не бара прием на големи количини храна. Покрај тоа, лекот го зголемува производството на топлина преку метаболизмот на телото и ги стимулира процесите и формирањето на дидеметилсибутрамин монодеметил - активни метаболити способни сами да го инхибираат повторното преземање на ослободените невротрансмитери (серотонин и норадреналин) и - допамин хормон за задоволство, многу помала мерка. Во оваа смисла, сибутрамин промовира брзо чувство на ситост и станува постојан. Theелбата да имате оброк исчезнува сама по себе, тоа е значително намален внес на храна, што доведува до брзо губење на тежината.

Активната супстанција и нејзините активни метаболити индиферентно ослободување на ензимот моноамин оксидаза и неговото активирање не комуницираат со невротрансмитерите, вклучувајќи катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминска киселина и бензодиазепини. Тие го потиснуваат тромбоцитот во рецепторите на серотонинската мембрана и можат да ги променат нивните функции.

Намалувањето на телесните масти со употреба на податоци за лекови е придружено со зголемено ниво на висока густина („добар“) холестерол во крвната плазма со квантитативно намалување на триацилглицеридите во позадината, вкупниот холестерол како резултат на „лошата“ и урична киселина.

За време на третманот со овие лекови, главно имаше случаи на мало зголемување на крвниот притисок и срцевиот ритам, но имаше и посериозни промени во овие параметри. Повеќето лекови за сибутрамин се моно-подготвени, сепак, Редуксин, исто така, содржи микрокристална целулоза, не-прехранбен производ што произведува и не предизвикува храна, покрај главната активна состојка. Има својство да остане во стомакот, отечен под дејство на течност, со што се дава чувство на ситост. Во комбинација со сибутрамин, го надополнува неговото дејство. Може да апсорбира не само вода, туку и гнилостни бактерии, ги чисти цревата и спречува труење со храна.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

фармакокинетика

При орален прием се јавува брза апсорпција на активна компонента од гастроинтестиналниот тракт (околу 80%). Влегувајќи во црниот дроб, сибутрамин се метаболизира во монодеметил и дидбутилсибутрамин. На крајот на 72 минути по употребата на лекот, дозирана на 0,015 g, се забележува најголема концентрација на активната состојка и се забележуваат нејзините метаболити од три до четири часа. Со земање на капсулата со храна, пациентот ја намалува максималната концентрација на метаболити за една третина, а времето за зголемување се зголемува за три часа, без промена на вкупната концентрација и дистрибуција. Сибутрамин (скоро комплетен) и неговите метаболити (> 90%) се врзуваат за серумскиот албумин и брзо се шират на телесните ткива. Концентрацијата на активни супстанции во серумот достигнува стабилна состојба четири дена по почетокот на третманот и надминува двојно поголема од серумската концентрација утврдена по првата доза.

Екскрецијата на неактивни деметил метаболити од телото се одвива главно во урината, помалку од 1% се излачува во калорични маси. Полуживотот на сибутрамин во плазмата е 66 минути, неговите метаболити (монодециметил и дидеметилсибутрамин) - 14 и 16 часа, соодветно.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Користете сибутрамин за време на бременоста

Резултатите од тестовите на сибутрамин кај лабораториски животни укажуваат на тоа дека активната супстанција не влијае на можноста за зачнување, сепак, во морските свињи е забележан тератоген ефект на сибутрамин врз фетусот. Утврдено е дека имаат физички аномалии во изгледот, како и структурата на скелетот.

Лековите што содржат сибутрамин не се дозволени кај бремени жени и доилки. Во текот на целиот третман и еден и пол месеци по завршувањето на третманот со овие лекови, жените во раѓање треба да користат сигурни контрацептиви.

Контраиндикации

  • ограничувања за возраста: не се доделени на малолетни лица или лица над 65 години;
  • секундарна дебелина предизвикана од болести на ендокриниот систем и централниот нервен систем, други органски причини;
  • нарушувања во исхраната - булимија, анорексија (во присуство или анамнеза);
  • психијатриски нарушувања;
  • проверете генерализирано;
  • нарушувања на циркулацијата на мозокот (во присуство или анамнеза);
  • токсично торпедо;
  • исхемична срцева болест (во присуство или анамнеза), нарушувања на срцевиот ритам и ритам, хронична дисфункција на декомпензирани срцеви мускули;
  • нарушувања на циркулацијата во периферните садови;
  • неконтролирано зголемување на крвниот притисок од повеќе од 145 mm Hg;
  • сериозно оштетување на функцијата на црниот дроб и/или бубрезите;
  • одложено мокрење аденом на простата;
  • феохромоцитом
  • злоупотреба на супстанции и/или алкохолизам;
  • затворање на глауком;
  • хиполактазија, синдром на малапсорпција на гликоза-галактоза;
  • позната сензибилизација на сибутрамин и/или други компоненти на лекот.

Со посебна грижа пропишана за пациенти со болест: хипертензија, нарушувања на циркулацијата, мускулни грчеви, коронарна инсуфициенција, епилепсија, дисфункција на црниот дроб и/или бубрезите, камења во жолчката, глауком, крварење, тикови, како и - на лекови кои кршат згрутчување на крвта.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Сибутрамин несакани ефекти

Оваа супстанца - многу ефикасна анорексична и, се разбира, оние кои сакаат да изгубат тежина и да прочитаат рајв коментари, кои се многу, го покренува прашањето: Што е опасно сибутрамин?

Се разбира, како и секоја супстанција, може да предизвика алергии. Во повеќето случаи - ова не е анафилактичен шок, туку повеќе безопасна реакција на телото, на пример, осип од Сибутрамин. Непријатно, но не и опасно. Престанете да земате - ќе се гребе и ќе помине.

Посериозна последица е зависноста. Овој лек не се препорачува повеќе од една година, но луѓето кои започнале да го земаат, поголемиот дел од времето не можат да престанат, развиваат вистинска зависност од дрога, што, всушност, е подгрупа на зависност од дрога . Воопшто не. Сепак, кој може да гарантира дека неговото тело ќе биде отпорно на овој имот на оваа дрога?

Упатството за лекот укажува на тоа дека несаканите ефекти најчесто се јавувале во првиот месец од третманот и, доколку се продолжи, зачестеноста и интензитетот на овие ефекти се намалувале со текот на времето. Негативните дејства, во принцип, беа реверзибилни и поминаа со повлекување на лекот.

Најчести палпитации, висок крвен притисок, црвенило на кожата, со чувство на топлина, запек, целосна анорексија, акутни хемороиди, гадење, сувост во устата, несоница, несвестица, вкочанетост на телото, напади на паника, обилно потење, по вкус.

Во студијата за пострегистрација SCOUT, иницирана од релевантниот орган на Европската унија, по многу случаи на сериозни несакани ефекти, вклучени многу пациенти со дебелина и голема веројатност за кардиоваскуларни болести, беа добиени следниве резултати: -фатален фетус, мозочен удар, срцев удар (!) кај пациенти кои земале сибутрамин се зголемиле за 16% во споредба со оние кои примале плацебо. Сепак, што е многу утешно, со помош на реанимација беше можно да се спасат 1,4% повеќе пациенти кои го земале овој лек. Но, смртни случаи, како од васкуларна патологија, така и од сите причини, кај двете групи пациенти се сретнале со иста фреквенција.

Имаше несакани ефекти во форма на алергија од мали осипи до анафилактичен шок. Мал број на тромбоцити, т.е. - Малку преклопена крв, има случаи на автоимуно оштетување на wallsидовите на крвните садови (хеморагична пурпура), ментални нарушувања, за кои се дискутира погоре. Во овие случаи, се препорачува третман да се прекине.

Нервниот систем реагира на лекови со напади, краткотрајна меморија, амнезија.

Болни синдроми во главата, грбот, ушите, нарушувања на видот и слухот, варење, ENT болести, херпес. Списокот на несакани ефекти е бесконечен. Тој заклучи дека повремениот синдром на повлекување е придружен со главоболка и зголемен апетит (!).

Womenените кои имаат намера да раѓаат по текот на сибутрамин, има смисла да размислуваат сериозно. Лекот е тератоген, неговата способност да предизвика мутации сè уште не е потврдена, но користете ја оваа алатка за кратко време и главната работа - честопати не е официјална. Затоа, дополнувањата на списокот се сè уште можни.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозирање и администрација

Лекот се администрира еднаш наутро, без оглед на внесот на храна. Третманот започнува со единечна капсула од 0,01 g, која се проголта цела и се мие со доволно вода. Ако изгубите помалку од 2 килограми во првите четири недели од третманот и имате добра подносливост, пропишана е дневна доза поголема од 0,015 гр. Ако изгубите помалку од 2 килограми во следните четири недели, лекот се прекинува како неефикасни во овој случај затоа што не се препорачуваат поголеми дози.

Третманот се прекинува во следниве случаи:

  • кога за три месеци пациентот губи помалку од 5% од почетната тежина;
  • кога слабеењето е стабилизирано на помалку од 5% од почетната тежина;
  • кога, по веќе постигнатото намалување на телесната тежина, пациентот регрутира три или повеќе килограми.

Третманот со оваа дрога не е подолг од две години.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

предозирање

Земањето дози на Сибутрамин кои ги надминуваат препорачаните го зголемува ризикот од несакани ефекти и ја зголемува нивната сериозност. Последиците од предозирање не се доволно проучени и не постои специфичен противотров.

Како дел од прва помош во случај на предозирање, гастрична лаважа и ентеросорбент се препишуваат еден час по добивањето на доза поголема од препорачаната доза.

Неопходно е да се набудува состојбата на пациентот во рок од 24 часа по администрација на прекумерна количина на лек. Кога се појавуваат симптоми на несакани ефекти, се спроведува соодветен третман. Најчестите последици од предозирање, висок крвен притисок и срцеви палпитации се прекинуваат со ß-блокатори.
Употребата на уредот "вештачки бубрег" во случај на предозирање со сибутрамин е невозможна затоа што, како што покажуваат истражувањата, размената на производи на сибутрамин со хемодијализа е практично елиминирана.

[42], [43], [44]

Интеракции со други лекови

Не се применува во комбинација:

  • со други лекови кои запираат ментални заболувања или кои се адресираат на пациенти со дебелина во храната, кои имаат централен ефект;
  • со лекови кои ја инхибираат ензимската активност на моноамин оксидаза (помеѓу лекови што содржат инхибитори на сибутрамин и инхибитори на моноамин оксидаза, треба да има временски интервал од најмалку две недели);
  • со лекови кои го стимулираат производството на серотонин и го потиснуваат обратното навлегување;
  • со лекови кои ги инактивираат микрозомалните ензими во црниот дроб;
  • со лекови кои можат да предизвикаат срцеви палпитации и да го зголемат крвниот притисок, како и да го возбудат симпатичкиот нервен систем.

Препаратите што содржат Сибутрамин не влијаат на фармакодинамиката на орални контрацептиви.

Исто така, треба да се напомене дека сибутрамин и алкохол не се компатибилни.

Во моментов, лековите што содржат Сибутрамин се привремено забранети во Украина, а нивното заминување од аптеките што работат во правната област е невозможно дури и во согласност со рецептите. Сепак, да се купат лекови со Сибутрамин не е тешко, Интернетот е полн со предлози. Точно е дека продажбата на недозволени лекови, како што е нивната набавка - е казнива. Исто така, вреди да се размисли.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]