Венлафаксин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Венлафаксин е антидепресив и инхибитор на навлегување на серотонин-норадреналин. Венлафаксин се користи за лекување на депресија, анксиозност и панични нарушувања кај возрасни.

апликација

Таблети или капсули со продолжено ослободување со активна состојка венлафаксин се користат кај возрасни пациенти за третман со лекови или за спречување на повторување на депресија, генерализирано анксиозно растројство, социјална фобија и панични нарушувања со или без агорафобија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Активната супстанција спаѓа во групата на инхибитори на навлегување на серотонин норадреналин (SNRI). Ефектот на венлафаксин се заснова на селективна инхибиција на повторното внесување на супстанциите на гласникот норадреналин и серотонин во пресинаптичкиот неврон. Повторното внесување на гласнината супстанца допамин е само малку инхибирана од венлафаксин. Инхибицијата значи зголемување на активноста на невротрансмитерот во централниот нервен систем.

Фармакокинетика

Најмалку 92% од венлафаксинот се апсорбира од телото по орален внес. Апсолутната биорасположивост е 40-45%, бидејќи активната состојка првенствено се претвора во активниот метаболит О-десметил-венлафаксин. Врвните вредности на плазмата се постигнуваат околу два до три часа по ингестијата. Ако активната состојка доаѓа од ретард капсули, може да потрае и до девет часа пред да се измерат врвните вредности во плазмата. Концентрацијата во стабилна состојба се постигнува во рок од три дена по повеќекратни орални дози. Венлафаксинот се метаболизира во црниот дроб и се излачува главно преку бубрезите. Околу 87% од активната состојка се излачува два дена по ингестијата.

дозирање

Венлафаксин се зема еднаш на ден, по можност во исто време, со оброк. Различни дози се препорачуваат во зависност од индикацијата.

Епизоди од голема депресија

Почетната доза од 75 mg/ден, поделена на две до три индивидуални дози, може да се зголеми на секои две недели. Максималната препорачана дневна доза е 375 мг.

Генерализирано анксиозно растројство

Почетната доза од 75 mg/ден еднаш на ден може да се зголеми на секои две недели. Максималната препорачана дневна доза е 225 мг.

Нарушувања во социјалната анксиозност

Почетната доза од 75 mg/ден еднаш на ден не треба да се зголемува бидејќи нема докази дека повисоките дози се од дополнителна корист на пациентот во социјално анксиозно растројство. Само пациентите кои не реагираат на почетната доза може да ја зголемат до 225 mg на ден. Дозата треба да се зголеми во двонеделни чекори.

Панично растројство

Пациентите треба да земаат 37,5 mg венлафаксин со продолжено ослободување дневно, седум дена. Доколку не реагираат, дозата може да се зголеми до 225 mg на ден, но постепено најмалку на секои две недели.

Антидепресивната терапија треба да трае најмалку шест месеци, дури и ако ремисијата е веќе започната. Третманот треба редовно да се проценува повторно.

Несакани ефекти

Како и со сите медицински производи, несакани ефекти може да се појават и по земањето на венлафаксин, дури и ако активната состојка е подобро толерирана во споредба со постарите антидепресиви. Најчестите несакани ефекти на венлафаксин се гадење, главоболка, поспаност, несоница, потење и сува уста. Несаканите ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често:

несоница
главоболка
вртоглавица
Седација
гадење
Сува уста
запек
Хиперхидроза.

Често:

намален апетит
конфузија
Деперсонализација
необична содржина од соништата
нервоза
Намалување на либидото
Агитација
Аноргазмија
Акатисија
Трепери
Парестезија
Дисгезија
Визуелни нарушувања
Нарушувања на сместувањето
Тинитус
Тахикардија
Палпитации
Зголемување на крвниот притисок
Жешки блесоци
Диспнеа
зевање
Дијареа
Повраќај
осип на кожата
чешање
Мускулна хипертензија
одложено мокрење
Задржување на урина
Полакиурија
Менорагија
Метроаргија
еректилна дисфункција
Нарушувања на ејакулацијата
Замор
Астенија
треска
Губење на тежина
Зголемување на телесната тежина
зголемен холестерол.

Повремено:

манија
Хипоманија
Халуцинации
Дереализација
Оргазмички нарушувања
Бруксизам
апатија
синкопа
Миоклонус
Нарушувања на рамнотежата
Некоординација
Дистонија
ортостатска хипотензија
Хипотензија
гастроинтестинално крварење
Функцијата на црниот дроб се менува
Уртикарија
Алопеција
мали области на крварење на кожата
Ангиоедем
Преосетливост на светлина
Уринарна инконтиненција.

Ретки:

Агранулоцитоза
апластична анемија
Панцитопенија
Неутропенија
анафилактички реакции
Синдром на несоодветна секреција на ADH
Хипонатремија
делириум
Невролептичен малиген синдром
Серотонински синдром
Напади
Дистонија
Глауком со затворање на агол
Torsades de pointes
вентрикуларна тахикардија
Вентрикуларна фибрилација
Пролонгирање на QT
интерстицијална пневмонија
белодробна еозинофилија
Панкреатитис
хепатитис
Синдром на Стивенс Johnонсон
токсична епидермална некролиза
Мултиформен еритем
Рабдомиолиза.

Многу ретко:

Тромбоцитопенија
зголемено ниво на пролактин
тардивна дискинезија
Мукозно крварење
продолжено време на крварење.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

вртоглавица
Самоубиствена идеја
самоубиствено однесување
агресија.

Интеракции

Бидејќи венлафаксинот се метаболизира со CYP2D6, неговиот потенцијал за интеракции со лекови е релативно висок. Интеракции со:

Инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI)
Реверзибилни селективни МАО-А инхибитори (моклобемид)
Реверзибилен неолективен MAOI (Linezolid)
Други серотонергични агенси
Активни супстанции на ЦНС
Супстанции што го зголемуваат QT интервалот
Кетоконазол
литиум
Дијазепам
Имипрамин
Халоперидол
Рисперидон
Метопролол
Индинавир.

Било каква потрошувачка на алкохол треба да се избегнува кога се зема венлафаксин истовремено.

Нема јасни докази дека венлафаксинот ги ослабува ефектите на оралните контрацептиви, сепак несакана бременост е пријавена за време на терапија со венлафаксин.

Контраиндикација

Лековите што содржат венлафаксин не смеат да се земаат ако:

Преосетливост на активната состојка или која било од компонентите на лекот
истовремената употреба на MAOI
Деца на возраст под 18 години.

Бременост/лактација

Венлафаксин ја намали плодноста при експерименти врз животни, но значењето на резултатот од оваа студија за луѓето не е познато. Нема доволно податоци за употребата на венлафаксин кај бремени жени. Активната состојка може да се користи заедно со нив само ако очекуваната корист е поголема од можните ризици. Симптоми на повлекување може да се појават кај новороденчиња ако активната состојка се зема само малку пред раѓањето. Бидејќи венлафаксин се излачува во мајчиното млеко и не може да се исклучи ризик за дете кое е доено, треба внимателно да се разгледа одлуката за земање венлафаксин за време на доењето.

Способност за возење

Венлафаксин може да влијае на расудување, размислување и моторни вештини. Способноста да се вози возило или да се користат опасни машини може да биде нарушена за време на терапијата.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.