Вилдаглиптин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список
Активната супстанција вилдаглиптин спаѓа во групата активни супстанции наречени инхибитори на DPP-4 и се користи за лекување на дијабетес тип 2. Оралниот антидијабетичен лек ја подобрува функцијата на островските клетки со зголемување на нивото на инкретин, правејќи ја полесната контрола на шеќерот во крвта.
апликација
Активната супстанција вилдаглиптин се користи за лекување на дијабетес тип 2 кај возрасни.
Дијабетес мелитус е колективен израз за метаболички нарушувања, чие главно откритие е хипергликемијата. Дијабетес тип 2 е најчестата форма на дијабетес со околу 95%.
Вид на апликација
Вилдаглиптин е за орална употреба. Активната состојка е достапна во форма на таблети.
фармакологија
Фармакодинамика (ефект)
Вилдаглиптин е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (ДДП-4) и затоа спаѓа во групата активни супстанции наречени ДДП-4 инхибитори.
Инхибицијата на ДДП-4 го блокира распаѓањето на инкретинските хормони пептид 1 (ГЛП-1) сличен на глукагон и гликозно-зависен инсулинотропен полипептид (ГИП) во телото и со тоа се зголемуваат нивните концентрации во плазмата.
GLP-1 го зголемува производството на инсулин, го намалува лачењето на глукагон и доведува до инхибиција на производството на хепатална гликоза.
При нормални нивоа на шеќер во крвта, GLP-1 нема никакво влијание врз зголемувањето на секрецијата на инсулин, поради што самиот вилдаглиптин не доведува до хипогликемија.
Фармакокинетика
Апсорпција
Врвните плазматски концентрации на вилдаглиптин се постигнуваат по 1,7 часа по орална администрација во постената состојба. Кога се зема заедно со храна, времето за да се достигне врвната концентрација во плазмата се зголемува малку на 2,5 часа; Вкупната изложеност (AUC) не се менува. Администрацијата на вилдаглиптин со храна резултираше со помала вредност на Cmax (19%), но тоа не е клинички важно. Апсолутната биорасположивост е 85%.
дистрибуција
Врзувањето со вилдаглиптин во плазматските протеини е мало (9,3%). Вилдаглиптин е поделен подеднакво помеѓу плазмата и црвените крвни клетки. Средниот волумен на дистрибуција во стабилна состојба по интравенска администрација (Vss) е 71 литар, што сугерира екстраваскуларна дистрибуција.
Биотрансформација
Главниот метаболит (ЛЕЈ 151) на вилдаглиптин е фармаколошки неактивен. Тоа е производ на хидролиза на цијано половина и претставува 57% од дозата. Потоа следува глукуронид (BQS867) и производ на амидна хидролиза (4% од дозата). Ин витро податоците од микрозомите на човечки бубрези укажуваат на тоа дека бубрегот е еден од главните органи што вилдаглиптин хидролизира до LAY151. Ин виво студија со стаорци со недостаток на DPP-4 покажа дека DPP-4 делумно придонесува за хидролиза на вилдаглиптин. Вилдаглиптин не се метаболизира од страна на CYP-450 ензимите во која било мерка што може да се измери. Затоа, истовремените медицински производи кои го инхибираат или предизвикуваат CYP-450 не се очекува да влијаат на метаболичкиот клиренс на вилдаглиптин.
Ин витро студиите покажаа дека вилдаглиптин не ги инхибира или индуцира CYP450 ензимите и затоа вилдаглиптин веројатно нема да влијае на метаболичкиот клиренс на истовремените лекови кои се CYP1A2, CYP2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 или CYP 3A4/5 може да се метаболизира.
елиминација
По орална администрација, 23% од дозата беше бубрежно елиминирана непроменета. Вкупниот клиренс на плазма и бубрежниот клиренс на вилдаглиптин кај здрави доброволци по интравенска администрација беа 41 и 13 l/h, соодветно. Средниот полуживот на елиминација е околу 2 часа по интравенска администрација и околу 3 часа по орална администрација.
Линеарност/нелинеарност
Во терапевтски дози, Cmax и областа под кривата на концентрацијата-време (AUC) за вилдаглиптин се зголемија приближно во пропорција на дозата.
дозирање
Како монотерапија, во комбинација со метформин, со тиазолидидионион, со метформин и сулфонилуреа или со инсулин (со или без метформин), препорачаната дневна доза е 100 mg вилдаглиптин, поделена на две дози од 50 mg, наутро и навечер.
Во терапија со двојна комбинација со сулфонилуреа, препорачаната доза е 50 mg вилдаглиптин еднаш дневно наутро. Кај оваа популација, 100 mg вилдаглиптин дневно не беше поефикасен од 50 mg вилдаглиптин еднаш дневно. Кога се комбинира со сулфонилуреа, може да се разгледа помала доза на сулфонилуреа за да се намали ризикот од хипогликемија.
Дневна доза поголема од 100 mg вилдаглиптин не се препорачува.
Несакани ефекти
Интеракции
Вилдаглиптин има мал потенцијал за интеракција со другите медицински производи што се користат во исто време. Активната супстанција не е супстрат, инхибитор или предизвикувач на цитохром P (CYP) 450.
Ако се користи АКЕ-инхибитор истовремено со вилдаглиптин, ризикот од ангиоедем може да се зголеми.
Како и со другите орални антидијабетични лекови, ефектот на намалување на шеќерот во крвта на вилдаглиптин може да се намали со одредени активни супстанции како што се тиазиди, кортикостероиди, лекови за тироидната жлезда или симпатомиметици.
Контраиндикација
Вилдаглиптин не смее да се користи ако се знае дека сте преосетливи на активната супстанција.
Бременост/лактација
Нема доволно податоци за употребата на вилдаглиптин во бременоста. Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста при високи дози. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат. Поради недостаток на податоци, вилдаглиптин не треба да се користи за време на бременоста.
Лактација
Не е познато дали вилдаглиптин се излачува во мајчиното млеко. Студиите врз животни покажаа дека вилдаглиптин се излачува во млекото, затоа вилдаглиптин не треба да се користи за време на доењето.
Способност за возење
Не се извршени студии за ефектите врз способноста за возење и управување со машини. Пациентите кои доживуваат вртоглавица како несакан ефект не треба да возат или да користат машини.
Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.
Упатство за употреба
Вилдаглиптин не е замена за инсулин кај пациенти на кои им е потребен инсулин и не смее да се користи за лекување на пациенти со дијабетес тип 1 или за лекување на дијабетична кетоацидоза.