Vipidia ® Осврти - Хипогликемија
Официјална веб-страница на групацијата на компании RLS. Главната енциклопедија на лекови и аптеки на рускиот Интернет. Референтна книга за лекови Rlsnet.ru им овозможува на корисниците пристап до упатства, цени и описи на лекови, додатоци на исхраната, медицински помагала, медицински помагала и друга стока. Фармаколошката референтна книга содржи информации за составот и формата на ослободување, фармаколошки ефект, индикации за употреба, контраиндикации, несакани ефекти, интеракции помеѓу лекови, начини на употреба на лекови, фармацевтски компании. Референтната книга за лекови ги содржи цените на лековите и производите на пазарот на лекови во Москва и другите градови на Русија.
Препраќање, копирање и дистрибуција на информации е забрането без согласност на РЛС-Патент ДОО.
При специфицирање на информативниот материјал објавен на веб-страницата www.rlsnet.ru, потребно е да се наведе изворот на информацијата.
Ние сме во социјалните мрежи:
Комерцијална употреба на материјали не е дозволена.
Информации за здравствените работници.
ВИПИДИЈА
Таблети, филм-обложени жолти, овални, биконвексни, испишани со мастило „ТАК“ и „АЛГ-12,5“ од едната страна
Помошни состојки: јадро: манитол - 96,7 mg, микрокристална целулоза - 22,5 mg, хипролоза - 4,5 mg, натриум кроскармелоза - 7,5 mg, магнезиум стеарат - 1,8 mg.
Состав на филмската обвивка: хипромелоза 2910 - 5,34 мг, титаниум диоксид - 0,6 мг, железо боја жолт оксид - 0,06 мг, макрогол 8000 - количество трагови, сиво мастило F1 (шелак - 26%, железо боја црн оксид - 10%, етанол - 26 )%, Бутанол (38%) - количини на трагови.
7 парчиња - алуминиумски плускавци (4) - картонски пакувања.
Обложени таблети светло-црвени, овални, биконвексни, „TAK“ и „ALG-25“ напишани со мастило од едната страна
Помошни состојки: јадро: манитол - 79,7 mg, микрокристална целулоза - 22,5 mg, хипролоза - 4,5 mg, натриум кроскармелоза - 7,5 mg, магнезиум стеарат - 1,8 mg.
Составот на филмската обвивка: хипромелоза 2910 - 5,34 мг, титаниум диоксид - 0,6 мг, црвена боја на железо во боја на железо - 0,06 мг, макрогол 8000 - количини во трагови, сиво мастило F1 (шелак - 26%, црна боја на оксид во железо - 10%, етанол - 26 )%, Бутанол (38%) - количини на трагови.
7 парчиња - алуминиумски плускавци (4) - картонски пакувања.
Хипогликемична активна состојка, потентен и високо селективен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Неговата селективност за DPP-4 е повеќе од 10 000 пати поголема од нејзината активност за други сродни ензими, вклучувајќи ги DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е главниот ензим вклучен во брзото уништување на хормоните од семејството на инкретин: пептид-1 (ГЛП-1) сличен на глукагон и инсулинотропен полипептид зависен од глукоза (ХИП).
Инкретинските семејни хормони се излачуваат во цревата и нивната концентрација се зголемува како одговор на внесувањето храна. GLP-1 и HIP ја зголемуваат синтезата на инсулин и неговото лачење од β-клетките на панкреасот. GLP-1 исто така ја инхибира лачењето на глукагон и го намалува производството на глукоза во црниот дроб. Затоа, со зголемување на концентрацијата на инкретин, алоглиптин ја зголемува лачењето на инсулин зависен од глукоза и ја намалува секрецијата на глукагон со зголемени концентрации на глукоза во крвта. Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со хипергликемија, овие промени во секрецијата на инсулин и глукагон доведуваат до намалување на концентрацијата на глициран хемоглобин HbA 1C и намалување на концентрацијата на гликоза во плазмата и во постот и после јадење гликоза.
Фармакокинетиката на алоглиптин е слична кај здрави субјекти и кај пациенти со дијабетес тип 2.
Апсолутната биорасположивост на алоглиптин е приближно 100%. Истовремената администрација со диета со многу маснотии не влијае на AUC на алоглиптин. Затоа, може да се земе без оглед на голтањето. Кај здрави субјекти, по единечна орална доза до 800 mg алоглиптин, се забележува брза апсорпција на лекот кога ќе се достигне просечната вредност на T max, во опсег од 1 до 2 часа од моментот на прием.
Алоглиптин AUC се зголемува пропорционално со единечна доза во опсег на терапевтски дози од 6,25 mg до 100 mg. Варијабилноста на алоглиптин AUC кај пациенти е мала (17%). AUC (0-инф) алоглиптин беше сличен на AUC по единечна доза (0-24) по земање на истата доза еднаш на ден за 6 дена. Ова сугерира дека не постои временска зависност во кинетиката на алоглиптин по повторена администрација.
Врзувањето со плазма протеините е приближно 20-30%. По единечна интравенска доза од 12,5 mg алоглиптин кај здрави волонтери, V d во терминалната фаза беше 417 L, што укажува на тоа дека алоглиптин е добро распореден во ткивата.
Немаше клинички значајна акумулација на алоглиптин по повторена администрација, ниту кај здрави доброволци ниту кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2.
Аоглиптин не подлежи на интензивен метаболизам, 60-70% од алоглиптинот се излачува непроменет преку бубрезите.
После администрација на 14 C означени алоглиптин, идентификувани се два главни метаболити: N-деметилиран алоглиптин, MI (99%) и in vivo или во мали количини или без хирална конверзија во (S) -enantiomer. (S) -енантиомер не се открива кога алоглиптин се зема во терапевтски дози.
По орална администрација на 14 алоглиптин означени со Ц, 76% од вкупната радиоактивност се излачува преку бубрезите и 13% преку цревата. Средниот бубрежен клиренс на алоглиптин (170 ml/min) е поголем од просечната стапка на гломеруларна филтрација (приближно 120 ml/min), што сугерира дека алоглиптин делумно се излачува поради активна бубрежна екскреција. Среден терминал Т 1/2 приближно 21 час
Фармакокинетика во одредени групи на пациенти
Пациенти со бубрежна инсуфициенција. Студија за алоглиптин од 50 mg/ден е спроведена кај пациенти со различен степен на хронична бубрежна инсуфициенција. Пациентите вклучени во студијата беа поделени во 4 групи според формулата Кокрофт-Голт: пациенти со лесна (ЦК од 50 до 80 мл/мин), умерена сериозност (КК од 30 до 50 мл/мин) и тешка (ЦК помалку ) 30 ml/min) и пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција во завршна фаза, за кои е потребна хемодијализа.
Алоглиптин AUC кај пациенти со благо ренално оштетување се зголеми за 1,7 пати во споредба со контролната група. Сепак, ова зголемување на AUC беше во толеранција за контролната група и затоа не е потребно прилагодување на дозата кај овие пациенти.
Приближно 2 пати зголемување на AUC на алоглиптин е забележано кај пациенти со умерено оштетување на бубрезите во споредба со контролните. Приближно четирикратно зголемување на AUC е забележано кај пациенти со тешко бубрежно оштетување и кај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција во завршна фаза во споредба со контролните. Пациенти со бубрежна инсуфициенција во завршна фаза добија хемодијализа веднаш по земањето на алоглиптин. Приближно 7% од дозата се отстрани од телото за време на 3-часовната сесија на дијализа.
За да се постигнат терапевтски концентрации на алоглиптин во плазмата, слични на оние кај пациенти со нормална бубрежна функција, затоа е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со умерено ренално оштетување. Алоглиптин не се препорачува за пациенти со сериозно оштетување на бубрезите или во крајна фаза на бубрежни заболувања кои бараат хемодијализа.
Пациенти со откажување на црниот дроб. Кај пациенти со умерено оштетување на црниот дроб, AUC и C max алохлиптин се намалува за приближно 10% и 8%, соодветно, во споредба со пациентите со нормална функција на црниот дроб. Овие вредности не се клинички значајни. Не е потребно прилагодување на дозата во случај на лесна до умерена хепатална инсуфициенција (од 5 до 9 поени на скалата Child-Pugh). Нема клинички податоци за употребата на алоглиптин кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб (поголеми од 9 поени на скалата Child-Pugh).
Други групи на пациенти. Возраста (65-81 години), полот, расата и телесната тежина на пациентите немале клинички значајни ефекти врз фармакокинетичките параметри на алоглиптин. Не е потребно прилагодување на дозата на лекот.
Фармакокинетиката кај деца и адолесценти под 18 години не е проучена.
Дијабетес тип 2 кај возрасни за подобрување на контролата на шеќерот во крвта како резултат на неефикасноста на исхраната и вежбањето:
- во комбинација со други орални антидијабетични лекови или инсулин.
- Преосетливост кон алоглиптин или кој било од ексципиенсите или во минатото имале сериозни реакции на преосетливост на инхибитор на DPP-4, вклучувајќи анафилактички реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
- хронична срцева слабост (FC NYHA Класа III-IV);
- сериозна инсуфициенција на црниот дроб (поголема од 9 поени на скалата Child-Pugh) бидејќи не се достапни клинички податоци за употреба;
- Бременост (во отсуство на клинички податоци за апликацијата);
- Доење (поради недостаток на клинички податоци за апликацијата);
- Деца и адолесценти на возраст до 18 години (поради недостаток на клинички податоци за употреба).
- акутен панкреатит во историјата;
- кај пациенти со умерена ренална инсуфициенција;
- во комбинација со дериват на сулфонилуреа или инсулин;
- Вклучување на трикомпонентна комбинација на лекот Випидија со метформин и тиазолидиндион.
Лекот Випидија може да се зема без оглед на оброкот. Таблетите треба да се проголтаат цели, а не во течна, исцедена вода.
Препорачаната доза на Випидија е 25 mg еднаш на ден како монотерапија или како додаток на метформин, тиазолидиндион, деривати на сулфонилуреа или инсулин, или како трикомпонентна комбинација со метформин, тиазолидиндион или инсулин.
Ако пациентот не успее да земе Випидија, треба да ја земе пропуштената доза што е можно поскоро. Не земајте двојна доза на Випидија истиот ден.
Кога се препишува лекот Випидија покрај метформин или тиазолидиндион, дозата на последниот лек треба да остане непроменета.
При комбинирање на лекот Випидија со дериват на сулфонилуреа или инсулин, дозата на последната треба да се намали со цел да се намали ризикот од хипогликемија.
Во врска со ризикот од хипогликемија, треба да се биде претпазлив при назначување на три-компонентна комбинација на Випидија со метформин и тиазолидиндион. Во случај на хипогликемија, може да се размисли за намалување на дозата на метформин или тиазолидиндион.
Ефикасноста и безбедноста на алоглиптин во тројна комбинација со метформин и дериват на сулфонилуреа не се утврдени.
Пациенти со бубрежна инсуфициенција
Пациентите со лесна бубрежна инсуфициенција (CK> 50 до ≤ 80 ml/min) не бараат никакво прилагодување на дозата за Vipidia. Кај пациенти со умерена ренална инсуфициенција (CC ≥30 до ≤50 ml/мин), дозата на Vipidia е 12,5 mg еднаш на ден.
Аоглиптин не треба да се користи кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите и кај пациенти со бубрежна инсуфициенција во завршна фаза, за кои е потребна хемодијализа (CC 50-30)
