Yellowолт список на бензодијазепини

Бензодијазепините се супстанции со хетероцикличен прстенест систем кој содржи два атома на азот. Прототипот е диазепам. Фармаколошкиот спектар на бензодијазепини вклучува анксиолитички, седативни, мускулно релаксирачки и антиконвулзивни ефекти, како и депресивно дејство врз автономниот ендокрин систем.

апликација

бензодијазепини

Психијатриските полиња на примена на бензодиазепините вклучуваат:

  • Панични напади, фобични нарушувања и генерализирани нарушувања на анксиозноста
  • Анксиозност во контекст на шизофренија и депресија (обично во комбинација со антипсихотици или антидепресиви)

Покрај тоа, бензодиазепините се широко користени за симптоматски третман на анксиозност, напнатост и возбуда, како и нарушувања на спиењето.

Во неврологијата, супстанциите од оваа група се користат како анти-епилептици (на пр. Диазепам, клоназепам, клобазепам и лоразепам).

Седативни бензодиазепини како што се Б. Мидазолам се користат во дијагностички процедури и во анестезиологија.

Особено тетразепам сè уште се користи како централно дејствувачки мускулен релаксант. Поради ризик од зависност при долготрајна употреба, треба да се користи само за кратко време.

Во старост и со нарушена функција на црниот дроб, вообичаената доза на бензодиазепини треба да се намали поради бавната елиминација.

ефект

Ефектот на бензодиазепините е поврзан со присуството на ендогена гама-аминобутирна киселина (ГАБА). Сите супстанции од оваа група го вршат својот фармаколошки ефект врзувајќи се со местото за врзување на модулаторниот бензодиазепин на трансмембранскиот рецептор GABAA. Притоа, тие го зголемуваат афинитетот на невротрансмитерот ГАБА кон неговото врзувачко место на рецепторот ГАБАА. Резултатот е зголемена фреквенција на отворање на ГАБА-контролирани јонски канали на хлорид и со тоа зголемена хиперполаризација на клетката (т.е. зголемена ГАБАергичка инхибиција).

Јачината на бензодиазепинот се одредува според неговата хемиска структура и придружниот афинитет кон местото на врзување на бензодиазепинот. Времетраењето на дејството на индивидуалните бензодиазепини се разликува многу од едни со други и првенствено се определува со брзината на метаболичко распаѓање и формирање на фармаколошки активни метаболити.

Клинички, бензодиазепините се поделени на кратки, средни и долгорочни супстанции.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти може да се појават со терапија со бензодиазепин:

  • Умор, поспаност, слаба концентрација
  • Нарушување на будноста и способноста за реакција
  • Мускулна слабост (како резултат на релаксација на централниот мускул)
  • Респираторни нарушувања до респираторна депресија (особено во комбинација со алкохол)
  • Менстички нарушувања (особено по интравенска администрација и со супстанции кои брзо преминуваат во мозокот, како што е мидазолам)
  • Антероградна амнезија
  • Парадоксални ефекти (на пр. Возбуда и раздразливост, несоница)
  • Пад на крвниот притисок, респираторна депресија и срцев удар (ретко) се забележуваат по и.в. Можен подарок
  • Зависност и потенцијал за злоупотреба

Активните состојки во оваа група можат да ве направат психолошки и физички зависни, особено кога се користат подолг временски период. Симптомите на повлекување се можни со брзо повлекување.
Со хронична употреба, можна е индукција на синдроми на деменција во староста.

Интеракции

Меѓусебно подобрување на ефектот е можно преку лекови за централно придушување како што се Б.

  • Хипнотици
  • Опиоиди
  • алкохол
  • Анти-епилептични лекови
  • Антидепресиви
  • Антипсихотици
  • Седативни антихистаминици

Бензодијазепините се распаѓаат со помош на изоензими на системот цитохром P450 (особено CYP3A4 и CYP2C19). Лековите/активните супстанции што се користат во исто време, кои исто така се подлоги за овие изоензими, можат да ја променат фармакокинетиката на бензодиазепините. Познати CYP3A или CYP2C19 инхибитори (на пр. Циметидин и омепразол) може да доведат до продлабочена и продолжена седација.

Контраиндикација

  • Преосетливост на активната состојка
  • Тешка респираторна инсуфициенција
  • Историја на зависности
  • Мијастенија гравис
  • Бременост (користете само во исклучителни случаи ако постои привлечна индикација и земајќи го предвид ризикот за детето)
  • Лактација

За целосни мерки на претпазливост, видете ги техничките информации за секој претставник.

Алтернативи

Други анксиолитици како што се Б.:

  • Карбамати
  • Деривати на дифенилметан
  • Буспироне

Други хипнотици/седативи, како што се Б.:

  • Агенти поврзани со бензодијазепин (т.н. Z-супстанции зопиклон, золпидем и залеплон)
  • Барбитурати
  • Антагонисти на рецептори на мелатонин

Други мускулни релаксанти со централно дејство како што се Б.:

Активни состојки

Бензодиазепините вклучуваат, за. B. следниве активни состојки:

Навестувања

Конкурентниот антагонист на бензодијазепин флумазенил може да се користи за лекување на сериозно труење со бензодиазепин (со респираторна депресија).