Yellowолт список на срцеви гликозиди

Групата срцеви гликозиди опфаќа бројни соединенија, претежно од растително потекло, кои првенствено имаат позитивно инотропно и брадикардијално дејство врз срцето. Во денешно време, практично се важни само дигитоксинот и дигоксинот и нивните деривати од Digitalis purpurea (црвена лисица) и дигиталис ланата (волнена лисица).

апликација

Срцеви гликозиди се користат за лекување на хронична срцева слабост и тахиаритмија.

Недостаток на сите срцеви гликозиди е тесниот терапевтски опсег и добиениот висок потенцијал за труење. Затоа, тие мора да се дозираат и контролираат многу внимателно. Срцевите гликозиди треба да се прекинат при првите знаци на интоксикација (на пример, срцеви аритмии, гастроинтестинални и/или невротоксични нарушувања). Активен јаглен, анјонски разменувачи (на пр. Холестирамин) или специфични антитела може да се користат за врзување на соодветниот срцев гликозид и, во случај на дигитоксин, за прекинување на ентерохепатичниот циклус.

ефект

Срцеви ефекти

Кај пациенти со срцева слабост, срцевите гликозиди ги подобруваат симптомите со зголемување на силата на ударот и срцевиот минутен волумен. Стимулите одговорни за рефлексно зголемениот симпатичен тон се елиминираат со зголемената моќ на пумпање. Резултатот е намалување на отчукувањата на срцето и намалување на тонот на садовите за отпор и капацитет. Последиците од ова се намалувањето на преоптоварувањето и оптоварувањето, како и намалувањето на големината на срцето и потрошувачката на миокарден кислород. Подобрениот проток на крв во бубрезите доведува до намалување на производството на ренин. Како резултат на миењето на едемот носи понатамошно намалување на пред-оптоварувањето.

Екстракардијални ефекти

Екстракардијалните ефекти вклучуваат инхибиција на Na + -K + -ATPase. Како резултат, срцевите гликозиди имаат и деполаризирачки ефект врз другите возбудливи ткива. Дури и при ниски терапевтски дози, тие доведуваат до зголемен тон на парасимпатичкиот нервен систем и намален тон на симпатичкиот нервен систем.

Побудување на вагусните јадра доведува до намалување на фреквенцијата, продолжено време на спроводливост на АВ и зголемено треперење на преткоморите и атријална фибрилација.

Разлики помеѓу дигоксин и дигитоксин

Поради различните фармакокинетски својства на гликозидите на дигиталисот, дигоксинот и дигитоксинот се разликуваат во нивната ентерална апсорпција, врзувањето со плазма протеините и биотрансформацијата. Предностите на Дигитоксин се неговата постојана биорасположивост и фактот дека тој е во голема мера независен од функцијата на бубрезите. Дигитоксин е делумно подложен на ентерохепатичен циклус, кој заедно со високото врзување на протеините во плазмата, придонесува за негово долго задржување во организмот. Дигоксин, од друга страна, во голема мера се излачува непроменет преку бубрезите и има пократок полуживот.

Треба да се напомене дека моделот на дејство на срцевите гликозиди кај пациенти со срцева инсуфициенција се разликува од оние во здрави срца (случаи на труење). Во повеќето случаи, ова резултира со суправентрикуларни срцеви аритмии (екстремна брадикардија, атријална фибрилација и нарушувања на спроводливоста на AV).

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти може да се појават за време на терапијата со срцеви гликозиди:

Срцеви аритмии
Гастроинтестинални нарушувања (на пр. Гадење, повраќање, дијареја)
Невротоксични реакции (замор, несоница, главоболка)
Халуцинации
Нарушувања на сетилото за вид
Гинекомастија
Мускулна слабост

Интеракции

Постојат интеракции со бројни лекови кои мора да се земат предвид при терапија со срцеви гликозиди.

Некои диуретици (тиазиди и диуретици на јамка) го зголемуваат ризикот од хипокалемија, а со тоа и ризикот од интоксикација од срцеви гликозиди, бидејќи нивниот позитивен инотропен ефект е зголемен кај хипокалемија
Лековите кои го зголемуваат нивото на калиум (на пр. Спиронолактон, триамтерен и калиумови соли) го намалуваат позитивниот инотропен ефект и промовираат срцеви аритмии.
Гликозидите на дигиталис се супстрати на CYP3A и п-гликопротеин. Предизвикувачи или инхибитори на CYP3A и/или p-гликопротеин последователно го менуваат плазматското ниво на овие срцеви гликозиди. Значи, зголемете го z. Кинидин, верапамил, макролидни антибиотици, тетрациклини и циклоспорин го намалуваат плазматското ниво, додека рифампицин, фенитоин, барбитурати и кантарион го намалуваат плазматското ниво
Колестирамин и антациди ја намалуваат апсорпцијата на срцевите гликозиди.
Бета блокаторите го зголемуваат ефектот на брадикардизација
Мускулни релаксанти, трициклични антидепресиви, симпатомиметици и инхибитори на фосфодиестераза можат да го промовираат развојот на срцеви аритмии

Контраиндикација

Следниве се контраиндикации за срцеви гликозиди:

Преосетливост на активната состојка или други срцеви гликозиди
Сомнителна интоксикација од дигиталис
Вентрикуларна тахиаритмија
AV блок II. И III. Степен
Хипокалемија
Хиперкалцемија (синергетски ефект на калциум и срцеви гликозиди)
Хипомагнеземија
Неодамнешен миокарден инфаркт
Хипертрофична опструктивна кардиомиопатија
Истовремено вбризгување на калциум

За целосни мерки на претпазливост, видете ги информациите за производот за секој производ.

Алтернативи

Во зависност од индивидуалните околности, терапијата со лекови за срцева слабост z. Б. се користат и следниве лекови:

АКЕ инхибитори/сартани
Бета-блокатори
Блокатори на минералокортикоиди рецептори
Диуретици

Активни состојки

Покрај терапевтски релевантните дигиталис гликозиди дигоксин и дигитоксин, срцевите гликозиди вклучуваат:

Гликозиди на дигиталис

Гликозиди на скала

Строфантус гликозиди

Навестувања

Бидејќи хипокалемија, хиперкалцемија и хипомагнеземија го зголемуваат ефектот на дигиталис и го зголемуваат ризикот од абнормален автоматизам предизвикан од дигиталис, серумските нивоа на овие електролити мора внимателно да се следат за време на терапијата со дигиталис.

Раната дијагноза е клучна за лекување на труење со срцев гликозид. Привремено прекинување на препаратот обично е доволно за лесни аритмии. Силни аритмии со високи фреквенции и екстремна брадикардија, при што срцевиот минутен волумен е намален, бараат активен терапевтски пристап.