Yellowолта листа на неопиоидни аналгетици

Неопиоидните аналгетици се поделени во три групи во зависност од шемата на класификација. Тие првенствено се користат за болка, треска и воспаление.

Неопиоидни аналгетици: Преглед

апликација

Во зависност од шемата на класификација, неопиоидните аналгетици се поделени во три групи: кисели антипиретични-антиинфламаторни аналгетици, некиселични антипиретични аналгетици и аналгетици без антипиретично-антиинфламаторни ефекти. Тие првенствено се користат за болка, треска и воспаление. Активни супстанции од групата на нестероидни антиинфламаторни лекови може да се користат и за воспалително-дегенеративни болести како што е ревматоиден артритис. Во мали дози, индивидуалните активни состојки како што е ацетилсалицилната киселина се исто така погодни за профилакса на кардиоваскуларни и цереброваскуларни настани.

ефект

Повеќето неопиоидни аналгетици интервенираат во синтезата на простагландини и тромбоксани со инхибиција на еден или повеќе централни ензими, циклооксигеназите 1 и 2 (COX 1 и 2).

Киселини антипиретични антиинфламаторни аналгетици

Групата кисели анти-пиретични антиинфламаторни аналгетици е една од таканаречените инхибитори на COX. Тие интервенираат во синтезата на простагландини. Овие регулираат колку чувствителните ноцицептори на чувствителните неврони реагираат на медијатори на болка како што се брадикинин, хистамин или серотонин. Ако простагландините исчезнат, чувствителноста на ноцицепторите се намалува. Во исто време, заедно со простагландините, недостасуваат важни воспалителни медијатори.
Општо земено, неопиоидните аналгетици интервенираат во системот за ноцицептивна спроводливост на грбниот рог на 'рбетниот мозок. Исто така, некиселите антипиретични аналгетици можат да интервенираат во спроведувањето на болката во 'рбетниот мозок преку каналот TRPA1. Ова го зголемува нивниот инаку споредбено низок ефект на ослободување од болка преку COX.

Ефект врз згрутчување на крвта

Покрај нивниот антиинфламаторно дејство (антиинфламаторно), неопиоидните аналгетици од оваа група, исто така, се мешаат во коагулацијата на крвта. Со инхибиција на циклооксигеназите, тромбоксанот А2, активатор на агрегација на тромбоцити, веќе не може да се формира - коагулацијата на крвта е намалена. Како овие неопиоидни аналгетици влијаат на згрутчување зависи од тоа каде го напаѓаат COX:
Додека киселинските ацетилсалицилни киселини ацетилат COX ензими на серински остаток во близина на каталитичкиот центар и со тоа неповратно ги инхибираат, другите кисели непериодични аналгетици делуваат како конкурентно-реверзибилни или неконкурентни-реверзибилни инхибитори на COX. Ова е од голема важност за долгорочниот ефект, бидејќи ацетилсалицилната киселина трајно ја намалува синтезата на тромбоксан, додека ибупрофен, на пример, само придонесува за краткорочна антикоагулација.

Антипиретичен ефект

Третиот важен ефект на кисели неопиоидни аналгетици е оној за намалување на треската (антипиретик). Ако егзогените пирогени (супстанции кои предизвикуваат треска) продираат во човечкото тело, тие ги стимулираат макрофагите да создаваат ендогени пирогени како што е интерлеукин-1. За возврат се осигура дека простагландин Е2 се ослободува во organum vasculosum laminae terminalis. Простагландин Е2 гарантира дека се формира повеќе cAMP во центарот за регулирање на топлината во предниот хипоталамус. Ова ја зголемува температурата на телото. Ако се запре синтезата на простагландин Е2 во мозокот, на пример со инхибиција на циклооксигенази, температурата на телото се намалува.

Некиселини антипиретични аналгетици

За разлика од киселите антипиретични-антиинфламаторни аналгетици, некиселите антипиретични аналгетици се првенствено антипиретични и аналгетици. Ефектот за ублажување на болката е веројатно со посредство на истите механизми како и со кисели аналгетици: намалена синтеза на простагландини преку инхибиција на COX ензимите.

Особено во групата на некиселински аналгетици, селективноста на подгрупата -коксиб е: За разлика од другите активни супстанции на неопиоидните аналгетици, тие се врзуваат селективно со циклооксигеназа 2. Ова го елиминира нивниот дополнителен антикоагулантен ефект. За индивидуални претставници на некиселински аналгетици, постои исто така дебата за тоа дали тие исто така дејствуваат на рецептори за канабиноиди од тип 1 и ја модулираат перцепцијата на болката.
Антипиретичниот ефект на групата се претпоставува сличен на оној на киселите аналгетици: Синтезата на воспалителни простагландини е потисната и воспалението може да се повлече. Исто така се расправа за антипиретичен механизам на дејство независен од простагландин. Досега, сепак, не се пронајдени никакви научно издржани објаснувања.

Аналгетици без антипиретично-антифлогистички ефекти

Оваа мала група на неопиоидни аналгетици е само аналгетик. Во зависност од активната состојка, тие интервенираат директно на рецепторите или каналите. Овие вклучуваат калиумски канали зависни од напон, NMDA рецептори, ванилоидни рецептори, калциумови канали од типот N и рецептори за канабиноид.

Несакани ефекти

Во зависност од активната состојка, неопиоидните аналгетици можат да ги имаат следните несакани ефекти:

Гастроинтестинални поплаки како гадење, металоиди и повраќање
замор
вртоглавица
Заматен вид
Повторувачки чиреви
Микрокрварење (особено ацетилсалицилна киселина)
Реакции на преосетливост (реакции на кожата, аналгетска астма)
алергиски реакции и анафилактичен шок (особено метамизол)
цитотоксични имунолошки реакции
Продолжено време на крварење
Оштетување на бубрезите
Синдром на Реје
Задржување на урична киселина или инхибиција на апсорпцијата на урична киселина
Токсичност на црниот дроб (парацетамол)
Агранулоцитоза (метамизол, феназон, пропифеназон)
Седација (флупиртин)
Нарушувања на централниот нервен систем (зиконотид) како што се конфузија, проблеми со меморијата, сонливост (поспаност)
зголемени серумски трансаминази (диклофенак)
Зголемување на крвниот притисок
Едем
зголемен ризик од кардиоваскуларни настани (освен ацетилсалицилна киселина, метамизол, парацетамол)
Намалување на бубрежната перфузија со намалување на диурезата до акутна бубрежна слабост
Задржување на натриум и вода
Бронхоконстрикција
апластична анемија
Болест на Видал.

Интеракции

Ибупрофен може да ги намали, па дури и да ги спречи ефектите на ацетилсалицилна киселина. Затоа, ако е можно, треба да се избегнуваат двојни лекови. Доколку не може да се спречи, ацетилсалицилната киселина треба да се зема најмалку 30-60 минути пред да се администрира ибупрофен или ацетилсалицилна киселина најмалку осум часа по земањето на ибупрофен.

Другите интеракции што се јавуваат при комбинирање на неопиоидни аналгетици со други лекови или помеѓу различни претставници на оваа група активни состојки се различни и може да се најдат во техничките информации за соодветните препарати.

Контраиндикација

Терапија со неопиоидни аналгетици е контраиндицирана во следниве случаи:

Хепатална инсуфициенција (особено парацетамол, флупиртин, диклофенак)
Оштетување на бубрезите (особено парацетамол, диклофенак)
Нарушувања на формирање на крв (метамизол)
Мијастенија гравис (флупиртин)
нестабилна циркулаторна состојба (особено метамизол)
Доенчиња и мали деца (особено метамизол)
Вирусни инфекции кај деца (ацетилсалицилна киселина)
Историјат на улкус (особено ацетилсалицилна киселина, диклофенак)
Бременост (особено ацетилсалицилна киселина, метамизол, диклофенак, ибупрофен)
Срцева слабост (фази II-IV на NYHA), исхемична срцева болест, цереброваскуларна болест и болест на периферна артерија (особено диклофенак, парекоксиб, индометацин)
Недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа (парацетамол)
цереброваскуларни заболувања (особено парекоксиб)
Злоупотреба на алкохол (флупиртин).

Алтернативи

Алтернативи на употребата на неопиоидни аналгетици се:

Опиоидни аналгетици
Ко-аналгетици
Локални анестетици.

Активни состојки

Диференцијација на индивидуалните претставници

Во зависност од литературата, не-опиодните аналгетици се диференцираат врз основа на нивните биохемиски својства и нивните ефекти. Често се дели на кисели анти-пиретични антиинфламаторни аналгетици (нестероидни антиинфламаторни лекови, НСАИЛ), некиселински анти-пиретични аналгетици и аналгетици без анти-пиретично антиинфламаторно дејство.