Злоупотреба на оксикодон (Oxygesic®), зависност и фатални последици од смачкана инјекција
Оксикодон е познат од 1917 година, се користи терапевтски како опиоиден аналгетик од 1919 година и е предмет на регулатива за препишување наркотици од 1929 година. Стариот, високо ефективен аналгетик Eukodal® (оксикодон HCI), кој не се најде на пазарот од 1990 година, беше дозиран со 5 mg на таблета и 10 mg или 20 mg на ампула. Оксикодон HCI е повторно на пазарот како Oxygesic® 10/20/40 mg таблети со продолжено ослободување од 1998 година, а од 2001 година исто така и како таблети со продолжено ослободување од 80 mg, но не како ампули. Овој фармацевтски препарат доведува до постабилна стапка на апсорпција, а со тоа и до поголема биорасположивост со помала варијанса. Индикациите се силна до многу силна болка. Според неколку клинички студии, 1 мг е рамноправно ефикасен со околу 1,5 мг морфиум. Меѓународен, независен билтен за лекови, се разбира, ја оцени терапевтската корист на ретардираниот оксикодон како ограничен, бидејќи не е можно брзо прилагодување на дозата, а неразделните таблети што можат да се проголтаат како целина, можат да предизвикаат дополнителни тешкотии кај пациенти со нарушувања во голтањето; Во споредба со морфиумот, тој не нуди никакви предности и не треба да се смета за лек од прв избор во оваа индикација (1).
Eukodal® е застапен во систематизираниот случаен примерок на зависници од германскиот „систем за рано предупредување за зависност (FWS)“ за 25 години од својот мандат (2) со 137 извештаи за случаи меѓу 14.702 испитани лица со проблеми со зависноста. 93 проценти од насилниците биле зависници од дрога; 94 проценти од испитаниците со редовна злоупотреба биле зависни. 89 проценти имале искуство со ИВ администрација на оксикодон. Средната доза на злоупотреба беше 343 mg оксикодон/ден (најголемата доза е постигната и се одржува најмалку една недела). Во однос на „популарноста“, Еукодали стоеше помеѓу хероин од една страна и уличен морфиум и Дикодид® од друга страна.Дополнителни детали за злоупотребата може да се најдат во извештајот на FWS (3). Според литературните податоци и целокупната шема на супстанцијата во FWS, несомнено е дека оксикодон има висок потенцијал за злоупотреба (тип на опијат).
Нема пауза во достапноста на оксикодон во САД како во Германија. Пред неколку години од таму дојде веста дека мешани аналгетски препарати со оксикодон се повеќе се злоупотребуваат усно и назално како дел од „рекреативна злоупотреба“ (5). Таму се додаваат неколку мешани препарати оксикодон (како кодеин во Германија). Во моментот, се чини дека има само OxyContin®, кој беше воведен во 1996 година, во САД како монопрепарат на оксикодон. Неговата регулација се зголеми за 18 пати до 2000 година, заснована на годината на достапност на пазарот (7). За OxyContin® се вели дека го има името „ридски хероин“ во сцената со дрога (8). Истражувањето на американската управа за спроведување на наркотични средства (ДЕА) на институтите за судска медицина откри 110 смртни случаи пријавени во 30 американски држави (од вкупно 51) во кои OxyContin® е директна причина за смрт или причина што придонесува. Органот опишал 172 понатамошни смртни случаи во прелиминарното известување како „евентуално“ предизвикани од оксикодон (7).
Таблетите се мелат од насилникот, при што ретардацијата (системот AcroContin®) станува неефикасна и целата содржина на таблетите станува ефективна веднаш, така што може да резултира со фатално предозирање. По поттикнување на американската Администрација за храна и лекови (ФДА), американскиот производител на OxyContin® го додаде најсилното можно предупредување („предупредување за црна кутија“) во информациите за производот во јули 2001 година. Медицинската професија беше информирана дека OxyContin® треба да се користи само кај пациенти со силна хронична болка и не се препишува со белешка „употреба кога е потребно“. Информациите на производителот сега наведоа дека препаратот, како и другите опиоиди, има голем потенцијал за зависност. Насилниците откриле дека кога се инјектираат или се душкаат, мелените таблети веднаш ослободуваат многу високи дози на производот што може да биде фатален (4, 6).
Производителот вети производство на „отпорна на злоупотреба“ форма на лекот (7). Според производителот, се разгледува фиксната комбинација со опиоиден антагонист, на пример, налоксон, чијашто корисност треба прво да се докаже. Експертите за зависности од Акди истакнуваат дека таквата комбинација е прилично критична во однос на повремената злоупотреба од страна на „корисниците на слободно време“, бидејќи налоксонот не предизвикува синдром на повлекување во претходно организиран организам без опијат и затоа не може да има аверзивен ефект. За учесниците во сообраќајот, ситуацијата би била сосема поинаква: Овде, интравенската администрација ќе предизвика силни симптоми на повлекување, почнувајќи со тешка гадење.
Од друга страна, американскиот производител се сомнева во валидноста на податоците на ДЕА (писмо од Пурдју до Мундифарма од 19 март 2003 година). Во анализата иницирана и спонзорирана од производителот на 1.419 смртни случаи, што му станало познато на производителот во врска со употребата на оксикодон и од кои биле проценети 1.249, 1.137 (91 процент) се поврзани со злоупотреба на оксикодон; Во три проценти (N = 34) од последното, тоа беше единствената злоупотреба на оксикодон, со тоа што OxyContin® беше јасно препознатлив како злоупотребуван агент во само 12 случаи (9). (Од гледна точка на Акди, овој резултат не е изненадувачки, бидејќи повеќето смртни случаи од лекови вклучуваат повеќе од една супстанција. Вредноста на секоја одделна супстанција, на пример бензодиазепин, треба да се процени критички во однос на нејзината причина за смртта).
литература
1. Анонимен: Оралниот оксикодон не е подобар од оралниот морфиум. Prescrire International 2003 година; 12: 83-84.
2. Keup W: Злоупотреба во контекст на зависност од алкохол, лекови и дрога. Податоци за системот за рано предупредување за Сојузна Република Германија 1976-1990 година. Издавачка куќа Ламбертус, Фрајбург i. Бр., 1993: стр. 874.
3. Keup W: Злоупотреба на оксикодон (Eukodal®-Oxygesic®). Датуми и размислувања за повторно воведување на фармацевтскиот пазар. Извештај за системот за рано предупредување број 138, 5 мај 2002 година.
4. Меклелан Ф: Американската ФДА го подобрува предупредувањето за злоупотребена дрога. Лансет 2002 година; 358: 568 година.
5. Санеруд Калифорнија, Гавин ДВ, Сапиенца ФЛ: Неодамнешните трендови во моделите на улична злоупотреба на дрога во САД. Апстракти на Neurosc Soc 2000; 26 (1-2): став 870.
6. СЦЕРИП: Предупредување од САД во бокс за OxyContin. СЦРИП Бр. 2665 (1 август 2001а): стр. 21-ви.
7. СЦЕРИП: Дебати во САД за употреба и злоупотреба на OxyContin. СЦРИП Бр. 2698 (23 ноември 2001 б): стр.16.
8. СЦЕРИП: Време е да се преформулира OxyContin. СЦРИП Бр. 2669 (15.08.2001 в): стр. 20-ти.
9. Cone EJ, Fant RV, Rohay JM et al.: Вклучување на оксикодон во смрт од злоупотреба на дрога: Шема за класификација заснована на DAWN применета на база на податоци за постмртем на оксикодон која содржи над 1000 случаи. Весник за аналитичка токсикологија 2003 година; 27: 57-67.
Комисија за лекови на Германското лекарско здружение
Херберт-Левин-Плац 1, 10623 Берлин
P.O. Box 12 08 64, 10598 Берлин
Телефон: +49 30 400456-500, Факс: +49 30 400456-555