Золпидем - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список
Активната состојка золпидем спаѓа во групата активни состојки на Z-супстанции (исто така Z-лекови) и се користи за краткорочен третман на нарушувања на спиењето. Пилулите за спиење делуваат како агонист на рецепторите ГАБАА и затоа предизвикуваат спиење.
апликација
Золпидем се користи за краткотраен третман на нарушувања на спиењето кај возрасни и треба да се користи само за нарушувања на спиењето со клинички важна тежина.
Пред да се препише хипнотички лек, основната медицинска состојба треба да се испита и третира. Ако нема подобрување на нарушувањето на спиењето по 7-14 дена од третманот, пациентот треба да се прегледа за можни примарни психолошки или физички болести.
Вид на апликација
Zolpidem е одобрен на германскиот пазар во форма на филм-обложени таблети во јачина од 5 mg и 10 mg. Обложената таблета треба да се проголта со доволно течност непосредно пред спиење.
Кога се препишуваат супстанции на Z, како и на рецепт на бензодиазепини, треба да се почитува правилото 5-К на комисијата за лекови на германската медицинска професија:
1. Користете само ако има јасна индикација
2. Користете ја најмалата можна доза
3. Користете за најкратко можно време
4. Без нагло повлекување
5. Контраиндикации мора да се почитуваат
фармакологија
Фармакодинамика
Од хемиска гледна точка, активната состојка золпидем е дериват на циклопиролон. Тој е во интеракција со α и γ под-единиците на рецепторот ГАБАА. Последица на оваа интеракција со рецепторот ГАБАА е интензивирање на реакциите на ГАБА, што може да се покаже со електрофизиолошки методи. Золпидем и залеплон имаат одредена селективност за α1 под-единицата на рецепторот ГАБАА, но ова не е опишано за зопиклонот.
Золпидем работи:
• смирување
• хипнотички
• анксиолитик
• релаксирање на мускулите
• антиконвулзивен
Во споредба со бензодиазепините, Z-супстанциите очигледно имаат помало влијание врз архитектурата на спиењето, особено фазите на спиење REM се чини дека се помалку погодени.
Фармакокинетика
Апсорпција
Золпидем брзо се апсорбира и има брз хипнотички ефект. Биорасположивоста по орална администрација е 70 проценти. Золпидем покажува линеарна кинетика во опсегот на терапевтски дози. Нивото на терапевтска плазма е помеѓу 80 и 200 ng/ml. Врвната концентрација во плазмата се постигнува помеѓу 0,5 и 3 часа.
дистрибуција
Волуменот на дистрибуција е 0,54 l/kg кај возрасни и е намален на 0,34 l/kg кај постари лица. Врзувањето со плазма протеините е 92 проценти. Метаболизмот на првото поминување во црниот дроб е околу 35 проценти. Повторено дозирање не резултираше со каква било промена во врзувањето со протеините, што сугерира дека золпидемот не е раселен од врзувањето на протеините од метаболитите.
елиминација
Полуживотот на елиминација е краток и во просек е 2,4 часа со времетраење на дејството до 6 часа. Сите метаболити се фармаколошки неактивни и се излачуваат во урината (56 проценти) и со измет (37 проценти). Според студиите, золпидемот не може да се дијализира.
дозирање
Препорачаната дневна доза за возрасни е 10 mg навечер непосредно пред спиење. Сепак, треба да се користи најниската ефективна доза и не треба да се надминува дневната доза од 10 mg.
Времетраењето на третманот треба да биде што е можно пократко. Општо треба да трае неколку дена до 2 недели и, вклучувајќи ја и фазата на постепено повлекување, не треба да надминува 4 недели.
Во фармакокинетските студии, жените, за разлика од мажите, покажале плазматска концентрација осум часа по земањето на золпидем, што веројатно резултира во нарушена способност за возење. Управата за храна и лекови на САД (ФДА) затоа препорача дневна доза од 5 мг за жени.
Несакани ефекти
Интеракции
Следниве интеракции треба да се земат предвид при употреба на золпидем:
Контраиндикација
Золипдем не смее да се користи во:
- Преосетливост на активната состојка
- тешка хепатална инсуфициенција
- Синдром на апнеја при спиење
- Мијастенија гравис
- тешка респираторна инсуфициенција
- Деца и адолесценти на возраст под 18 години
Бременост/лактација
Иако не се докажани тератогени или ембриотоксични ефекти во студии врз животни, безбедноста за време на бременоста кај луѓето не е утврдена. Затоа, золпидемот не треба да се користи, особено во првиот триместар. Ако золпидем се администрира за време на доцна бременост или породување од огромни медицински причини, ефектите врз новороденчето како хипотермија, хипотензија и лесна респираторна депресија се очекуваат поради неговите фармаколошки својства.
Лактација
Золпидем преминува во мајчино млеко во мали количини и затоа не треба да се зема за време на доењето бидејќи нема студии за неговите ефекти врз доенчето.
Способност за возење
Золпидем има големо влијание врз способноста за возење и управување со машини.
Пациентите треба да бидат предупредени дека постои потенцијален ризик од поспаност, зголемено време на реакција, вртоглавица, поспаност, заматен/двоен вид и намалена будност и нарушена способност за возење утрото по ингестијата. За да го минимизирате овој ризик, треба да оставите период од најмалку 8 часа помеѓу земање золпидем и возење, користење машини и работа на висина. Исто така, треба да се предупредат на пациентите да не пијат алкохол или да земаат други психоактивни материи при употреба на золпидем.
Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.
Навестувања
Месечење
Според американската агенција за храна и лекови (ФДА), употребата на З-супстанции ретко резултирала со сериозни повреди затоа што пациентите пешачат и возат автомобил во таква состојба. Затоа, во информациите за производот е потребно јасно упатување на ретките, но опасни последици од месечарењето под Z-супстанции.
Толеранција и зависност
По неколкукратно внесување на кратки дејства на бензодиазепини и супстанции слични на бензодиазепин во рок од неколку недели, хипнотичкиот ефект може да се намали. Понатаму, нивната употреба може да доведе до развој на физичка и психолошка зависност од овие лекови. Ризикот од зависност се зголемува со дозата и времетраењето на третманот и е поголем кај пациенти со историја на злоупотреба на алкохол, дрога или дрога.
Алтернативи
Покрај Z-супстанциите (залеплон, золпидем, зопиклон), бензодиазепините често се користат за краткорочна терапија на нарушувања на спиењето. Атипичниот невролептичен кветиапин и антидепресивот миртазапин исто така можат да се користат за краткорочна терапија на нарушувања на спиењето.
Во Германија најчесто се препишува зопиклон (43,3 милиони дефинирани дневни дози [ДДД]; 2017), проследено со золпидем (24,4 милиони ДДД).