2,4-Динитрофенол Стар производ за слабеење во ново руво PZ - Pharmazeutische Zeitung
Од Анет Менде/Користејќи специјална галеника, научниците од Универзитетот Јеил во САД успеаја да го отстранат најголемиот дел од својата токсичност од средството за слабеење 2,4-динитрофенол.
Д-р Рејчел Пери и колегите развија орална формулација со контролирано ослободување која го зголеми терапевтскиот прозорец на активната состојка за повеќе од 500 пати во споредба со дозирна форма со неодржливо ослободување. На овој начин, позитивните ефекти на 2,4-динитрофенол врз метаболизмот може да се искористат без да се ризикуваат несакани ефекти како што се хипертермија, тахикардија, потење и зголемена стапка на дишење. Ова го тврдат истражувачите во списанието „Наука“ (ДОИ: 10.1126/science.aaa0672).
"ширина =" 200 "висина =" 172 "/>
Ретард на 2,4-динитрофенол против хипертриглицеридемија, отпорност на инсулин, замастен црн дроб и дијабетес: работи во експерименти врз животни.
Фото: Фотолија/Андреас Хилгер
2,4-динитрофенол (DNP) првично користен во индустријата за бои е т.н. раздвојување на респираторниот ланец. Го спречува формирањето на енергетскиот носител аденозин трифосфат во митохондриите. Енергијата формирана во текот на респираторниот ланец наместо тоа се ослободува како топлина. Овој ефект ја предодредува супстанцијата како средство за слабеење, но сè уште не е можно да се контролира нејзината значителна токсичност. Неколку смртни случаи се случиле откако проголтале нелегално дистрибуирани производи ДНП.
Во експериментите со животни, истражувачите на Пери откриле две работи. Прво: Колку е повисока активната супстанција при врв на горењето, толку е поголема токсичноста на ДНП. Второ, ефектот врз метаболизмот зависи од областа под кривата на концентрацијата во плазмата. Потоа развија формулација за ретард ДНП со фармакокинетика оптимизирана за овие два параметри.
Успешно во експерименти со животни
Кај стаорци со маснотии, овој препарат ја подобри хипертриглицеридемијата, инсулинската резистенција, замастен црн дроб и дијабетесот. Интересно, ефектите беа ограничени на црниот дроб; Клетките на мозокот, бубрезите, срцето или скелетните мускули не покажаа митохондријално раздвојување. Нема докази за системска токсичност. Авторите се надеваат дека ако студиите врз луѓе ги потврдат овие резултати, ретардираната формулација за ДНП може да претставува нов терапевтски пристап за третман на пациенти со метаболички синдром, дијабетес тип 2 и безалкохолен замастен црн дроб. /
- Преглед на аптека.