Алвента 75 mg, cps
Алвента 75 mg, cps. тој Пилање
правци:
Третман на големи депресивни епизоди.
Спречување на релапс по ремисија на почетната депресивна епизода или спречување на повторување на следните депресивни епизоди.
Третман на нарушувања во социјалната анксиозност - (ТАС).
Третман на нарушување на генерализирана анксиозност (GAD).
контраиндикации:
Преосетливост на венлафаксин или на кој било од ексципиенсите.
Алвента не треба да се користи истовремено со инхибитори на моноамин оксидаза (МАО) (како што се изокарбоксазид, фенелзин, транлилципромин, вклучително и реверзибилни инхибитори на МАО, како што е моклобемид) или најмалку 14 дена по прекинувањето на МАОИ. Кога на пациентите третирани со Алвента им се советува да преминат на третман со инхибитор на МАО, потребен е период од најмалку 7 дена помеѓу прекинувањето на третманот со Алвента и започнувањето на третманот со МАОИ.
Администрација:
Алвентата треба да се администрира за време на оброкот. Капсулата треба да се проголта цела, да не се распарчува на половина, да се крши, да се џвака или да се раствора во вода. Алвентата треба да се администрира еднаш на ден, по можност во исто време од денот, наутро или навечер.
Кога пациентите преминуваат од непосредно дејство на венлафаксин во Алвента, нивната доза ќе биде избрана за да биде еквивалентна на вкупната дневна доза (во mg на ден) таблети со венлафаксин со непосредно дејство. Оваа доза може да се прилагоди според индивидуалните потреби на пациентот.
Големи депресивни епизоди
Ефективната доза во третманот на депресија е обично помеѓу 75 mg и 225 mg. Третманот треба да се започне во доза од 75 mg еднаш на ден. Некој клинички ефект се забележува по 2-4 недели од третманот со соодветни стандардни дози. Ако клиничкиот одговор е незадоволителен, дозата може да се зголеми на 150 mg, а потоа на 225 mg. Пациентите кои не реагираат на третманот може да добијат поголеми дози до 375 мг; сепак, клиничкото искуство со високи дози е сè уште ограничено. Во сите случаи, високи дози треба да се администрираат под строг надзор на лекар. Зголемувањето на дозата ќе се изврши во интервали од приближно 2 недели или повеќе, со минимален интервал од 4 дена, помеѓу секое зголемување. Доколку не се појави клинички одговор по 2-4 недели од третманот, продолжениот третман нема да донесе никаква клиничка корист.
Третман на генерализирано анксиозно растројство и социјална фобија
Препорачаната доза е 75 mg венлафаксин, дадена еднаш на ден. За пациенти кои не реагираат соодветно на дозата од 75 mg, дозата може да се зголеми на 150 mg еднаш на ден. Доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на 225 mg. Зголемувањето на дозата може да се направи во интервали од приближно 2 недели, но не помалку од 4 дена.
Специјални групи на пациенти
Намалување на дозата се препорачува кај пациенти со оштетување на бубрезите или црниот дроб. Третманот треба да се започне со кратко дејство таблети венлафаксин за да се утврдат соодветни дози.
Бубрежна инсуфициенција
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите (клиренс на креатинин)
Хепатално оштетување
Кај пациенти со умерено оштетување на црниот дроб, треба да биде вкупната администрирана дневна доза
намален за 50%. Препорачаната доза за секој пациент треба да биде индивидуализирана, како кај некои пациенти
може да биде потребно намалување на дозата повеќе од 50%.
Нема податоци за пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб, но се препорачува претпазливост и треба да се земе предвид намалување на дозата повеќе од 50%. Кај пациенти со инсуфициенција
сериозно оштетување на црниот дроб за време на третманот, потенцијалната придобивка мора да биде поголема од ризикот.
Постари лица и пациенти со кардиоваскуларни нарушувања/хипертензија
Кај постари лица и кај пациенти со кардиоваскуларни нарушувања/хипертензија, се препорачува да се започне третман со најниска ефективна доза. При индивидуално дозирање, доколку е потребно зголемување на дозата, треба внимателно да се следат пациентите.
Деца и адолесценти
Ефикасноста и безбедноста на венлафаксин кај пациенти под 18 години не се утврдени
години, според тоа, Алвента не треба да се користи во оваа возрасна група .
Одржување/Продолжување/Продолжување на третманот
Општо е признаено дека акутните епизоди на голема депресија бараат третман што трае неколку месеци или повеќе. Докажано е дека алвентата е ефективна во долготрајниот третман до 12 месеци).
Доколку клиничкиот одговор на пациентот е задоволителен, третманот треба да се продолжи во истата доза најмалку 4 недели. Последователно, обично дозата може да се намали (на пример, за половина), во услови во текот на третманот со оваа доза, нема повторување на симптомите. Пожелно е да се продолжи со третманот додека не се постигне целосна ремисија на симптомите за период од 4-6 месеци, по што третманот може постепено да се прекине.
Во клиничките испитувања, се покажа дека венлафаксин е ефикасен во спречување на релапс, повторување или појава на други депресивни епизоди кај пациенти кои реагирале на третманот со венлафаксин за време на почетната епизода. Користа од долготрајниот третман со Алвента треба периодично да се проценува повторно.
Прекин на третманот
Познато е дека при употреба на антидепресиви може да се појават симптоми на прекин на синдромот. Соодветно на тоа, се препорачува третманот да се прекине постепено, под медицински надзор, доколку траењето на третманот било подолго од една недела, со цел да се минимизира ризикот од симптоми на прекин на синдромот. За пациенти кои користеле Алвента подолго од 6 недели, се препорачува постепено намалување на дозата во период од најмалку 2 недели. Во клиничките испитувања, дневната доза е намалена за 75 mg во интервали од 1 недела. Времето потребно за намалување на дозата може да варира во зависност од пациентот, во зависност од употребената доза и времетраењето на третманот. Ако се појават неприфатливи симптоми по намалување на дозата или прекинување на третманот, може да се разгледа повторување на претходните дози. После тоа, дозата може повторно да се намали, но со помали дози се намалува.
Дејство:
Фармакокинетски својства
Апсорпција
Венлафаксин се апсорбира најмалку 92% по единечна орална доза. Апсолутната биорасположивост на венлафаксин е приближно 45%. После администрација на Алвента, врвните концентрации на венлафаксин и ОДВ во плазмата се 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа, соодветно. Стапката на апсорпција на венлафаксин од Алвента е пониска од стапката на елиминација. Полуживотот на елиминација на таблетите со продолжено ослободување е 15 ± 6 часа и е условен од стапката на апсорпција.
дистрибуција
Венлафаксин и О-десметил-венлафаксин се 27% врзани за плазматските протеини,
соодветно 30%.
метаболизам
Венлафаксин екстензивно се метаболизира во првиот хепатален премин, главно преку
преку изоензим CYP2D6, со формирање на главниот метаболит, ОДВ. Исто така,
венлафаксинот се метаболизира во N-деметил-венлафаксин и други секундарни метаболити со
преку изоензими на CYP3A3 и CYP3A4. Кај пациенти со бавен метаболички капацитет на CYP2D6,
2-3 пати поголема изложеност на венлафаксин и 2-3 пати помала изложеност на неговиот активен метаболит,
ОДВ.
испуштање
Венлафаксин се елиминира главно во метаболизирана форма. Клиренс на венлафаксин во плазмата
е 1,3 л/ч и кг, а неговиот активен метаболит ОДВ е 0,4 л/час и кг. Поради продолжениот полуживот со апсорпција, очигледниот полуживот од
Времето на елиминација на Алвента е 15 часа, подолго од реалниот полуживот
елиминација, 5 часа (ODV - 11 часа).
Венлафаксин и неговите метаболити се излачуваат првенствено преку бубрезите. Приближно 87% од дозата на
венлафаксин се наоѓа во урината по 48 часа, и како непроменет венлафаксин, ОДВ
некоњугиран или конјугиран или други секундарни метаболити.
Специјални групи на пациенти
Фармакокинетиката на венлафаксин не зависи значително од возраста или полот на испитаникот. Кај здрави субјекти, не е забележана акумулација на венлафаксин или ОДВ за време на повторена администрација. Полуживотот на венлафаксин и полуживотот на неговиот активен метаболит, О-деметил-венлафаксин (ODV), се зголемуваат кај пациенти со оштетување на бубрезите и црниот дроб.
Алвентата со храна не влијае на апсорпцијата на венлафаксин или на последователното формирање на ОДВ
Состав:
Алвента 75 mg: Секоја капсула со продолжено ослободување содржи 75 mg венлафаксин (84,85 mg венлафаксин хидрохлорид).
Предупредување:
Администрација на деца и адолесценти на возраст под 18 години
Алвента не треба да се користи во третман на пациенти на возраст под 18 години (деца и адолесценти). Во клиничките испитувања, децата и адолесцентите третирани со антидепресиви имале поголеми шанси да доживеат самоубиствено однесување (обиди за самоубиство или самоубиствена идеја) и непријателство (особено агресија, опозициско однесување и гнев). ),. Ако, врз основа на клиничката потреба, се донесе одлука за извршување на третман, пациентот треба внимателно да се следи за навремено набудување на самоубиствени симптоми. Покрај тоа, недостасуваат податоци за безбедноста на долготрајната администрација кај деца и адолесценти, поврзани со растот, созревањето, когнитивниот развој и однесувањето.
Самоубиствена/самоубиствена идеја или влошување на клиничката состојба
Депресијата е поврзана со зголемен ризик од самоубиствена идеја, самоагресија и самоубиство (настани поврзани со самоубиство). Овој ризик продолжува сè додека не се појави значителна ремисија. Бидејќи подобрувањето во клиничката состојба може да не се случи во текот на првите неколку недели од третманот или повеќе, пациентите треба внимателно да се следат сè додека не се појави ова подобрување. Според општото клиничко искуство, ризикот од самоубиство може да се зголеми за време на раните фази на опоравување.
Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Алвента има мало до умерено влијание врз способноста за возење или управување со машини. Ова ќе се земе предвид при возење возила или вршење на активности за кои е потребна прецизност.
Несакани ефекти:
Честопати е тешко да се направи разлика помеѓу несаканите ефекти од третманот и депресивните симптоми.
Појавата на многу несакани ефекти зависи од дозата.
Проценка на фреквенцијата:
Многу често:> 1/10
Заеднички:> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
предозирање:
Искуството по маркетингот вклучува смртни случаи кај пациенти кои случајно зеле поголема доза од препорачаната венлафаксин со ингестија на алкохол и/или други лекови.
Симптомите пријавени по предозирање вклучуваат промени во свеста (од поспаност
до кома), но исто така и возбуда, гастроинтестинални нарушувања како што се повраќање, дијареја, тремор, промени на ЕКГ (продолжување на QT, блок на гранки, продолжување на интервалот QRS), тахикардија на синусите и коморите, брадикардија, хипотензија или хипертензија (лесна), конвулзии епилептичен.
Третман: обезбедување на пропустливост на дишните патишта, снабдување со кислород и вентилација. Накратко
По ингестија на голема количина таблети, може да се изврши лаважа на желудник или може да се изврши
администрирајте активен јаглен во комбинација со натриум сулфат. Следно, третманот мора да биде
симптоматски Се препорачува следење на отчукувањата на срцето и виталните функции.
Доколку постои ризик од аспирација, не се препорачува индукција на емеза. Придобивката е непозната
присилна диуреза, дијализа, хемоперфузија или екзангувинотрансфузија.
Интеракции со други лекови:
индинавир
Во фармакокинетска студија, истовремената администрација на венлафаксин резултираше со 28% намалување на AUC и 36% намалување на индинавир Cmax. Индинавир не влијаеше на фармакокинетиката на венлафаксин или метаболитот О-деметил венлафаксин (ODV). Клиничката важност на оваа интеракција е непозната.
Литиум, диазепам, етил алкохол
Кај здрави волонтери, не се забележани интеракции за време на третманот со венлафаксин по единечна доза на литиум, диазепам и етанол. Сепак, како и со сите лекови на ЦНС, на пациентите треба да им се советува да избегнуваат алкохол за време на третманот со Алвента.
халоперидол
Истовремена орална администрација на халоперидол, кога беше постигната стабилна состојба на венлафаксин, се намали вкупниот ренален клиренс на халоперидол, што доведува до зголемување на AUC и Cmax на халоперидол. Полуживотот на елиминацијата не беше променет. Механизмот на овие промени е непознат.
Имипрамин/дезипрамин
Метаболизмот на имипрамин и неговиот метаболит 2-ОХ-имипрамин не беше променет со венлафаксин, иако вкупниот ренален клиренс на 2-хидроксидезипрамин беше намален и AUC и Cmax на дезипрамин беа зголемени за приближно 35%.
циметидин
Циметидин го инхибира метаболизмот на венлафаксин во првиот хепатален премин, но немаше значаен ефект врз формирањето или елиминацијата на О-деметил-венлафаксин (ODV), кој е присутен во поголеми количини во системската циркулација. Затоа, се чини дека не е потребно прилагодување на дозата за истовремена администрација на Алвента и циметидин. Во случај на постари пациенти или пациенти со
дисфункција на црниот дроб, интеракцијата може да стане важна, затоа, во случај на истовремена администрација на Алвента и циметидин кај овие пациенти, се прикажува клиничко следење.
Електроконвулзивна терапија (ТЕЦ)
Клиничкото искуство со истовремена употреба на венлафаксин со TEC е ограничено. Бидејќи е пријавена продолжена активност на напади со истовремена употреба на SSRI, се препорачува претпазливост.
клозапин
После комбинацијата на венлафаксин, беа забележани зголемувања на концентрацијата на клозапин во плазмата, кои беа привремено поврзани со несакани дејства, вклучително и напади.
рисперидон
Венлафаксин не ги промени фармакокинетските параметри на активниот рисперидон и неговиот метаболит, 9-хидрокси-рисперидон, иако AUC на рисперидон беше приближно 32% повисок.
Алвента треба да се користи со претпазливост кај пациенти третирани со истовремени лекови кои го зголемуваат ризикот од крварење, како што се антикоагуланси, деривати на салицилна киселина и нестероидни антиинфламаторни/антиревматски лекови (НСАИЛ).
варфарин
Пријавени се зголемувања на протромбинското време, делумно тромбопластинско време или INR.
(меѓународен нормализиран сооднос) при администрација на венлафаксин кај пациенти третирани со варфарин.
Ефикасноста и безбедноста на третманот со венлафаксин не се испитани кога се администрира истовремено со лекови за губење на тежината, вклучувајќи фентермин. Не се препорачува истовремена употреба на лекови за венлафаксин и телесна тежина. Венлафаксин не е индициран само за слабеење или во комбинација со други лекови.
метопролол
Во 5-дневна фармакокинетска студија кај волонтери, истовремената администрација на венлафаксин (50 мг во интервали од 8 часа) и метопролол (100 мг на ден) беше поврзана со 30 до 40 проценти зголемување на плазма концентрации на метопролол. Сепак, плазматската концентрација на α-хидрокси-метопролол остана непроменета. Клиничкото значење на оваа интеракција е непознато. Метопрололот не го менува фармакокинетичкиот профил на венлафаксин и ОДВ.
Бременост и лактација:
Задача
Податоците од ограничен број на изложени бремености не укажуваат на присуство на негативни ефекти на венлафаксин врз бременоста или здравјето на фетусот. Откриени се високи концентрации на венлафаксин во амнионската течност. Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста (види дел 5.3). Кај луѓето, потенцијалниот ризик е непознат. Венлафаксин не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно. Кога венлафаксин се користи во долготраен третман, до раѓањето, ефектите од синдромот на прекин може да се појават кај новороденото.
доење
Венлафаксин и неговиот активен метаболит се излачуваат во мајчиното млеко. Ефектот врз детето не е јасен. Соодветно на тоа, одлуката да се продолжи/прекине доењето или да се продолжи/прекине третманот со венлафаксин треба да ги земе предвид придобивките од доењето и придобивките од мајчиниот третман на венлафаксин.