Амоксицилин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка амоксицилин е антибиотик со широк спектар и припаѓа на аминопеницилините. Амоксицилин се користи за бактериски инфекции на респираторниот, уринарниот тракт, кожата, желудникот и цревата.

ефект

апликација

Амоксицилин како сируп или сок, како и во форма на таблети, прав или гранули помага при бактериски инфекции на респираторниот тракт, уринарниот тракт, дигестивниот тракт или кожата. Антибиотикот, кој како бета-лактамски антибиотик припаѓа на аминопеницилините, може да помогне и при гинеколошки инфекции.

Типични болести во кои се користи амоксицилин се:

  • акутен бронхитис
  • акутен бактериски риносинузитис
  • акутен цистит
  • акутен отитис медиа
  • Стрептококна ангина
  • Лајмска болест
  • Профилакса на ендокардитис.


За да се спречи појава на отпорност на микробите, амоксицилин често се администрира заедно со клавуланска киселина. Иако ова само има слаб антибактериски ефект, тој го штити антибиотикот од инактивација со инхибиција на бета-лактамазите на микробите.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Амоксицилин делува како антибиотик со широк спектар и на грам-позитивни и на грам-негативни бактерии. Активната состојка ја инхибира синтезата на клеточниот wallид на микробите со блокирање на транпидидазите, кои го синтетизираат градежниот блок пептдогликан од шеќер и аминокиселини - последниот чекор во синтезата на клеточниот wallид. Бактериите кои не можат да градат нови клеточни wallsидови веќе не се во можност да се размножуваат, па инфекцијата е запрена.

Фармакокинетика

Стабилна амоксицилин во гастрична киселина добро се апсорбира по орална администрација - биорасположивоста е од 72 до 94%. Врвната концентрација во серумот се постигнува околу еден час по ингестијата. Околу 18% од внесениот амоксицилин е поврзан со протеините. Активната состојка главно се излачува бубрежно, само најмногу 30% во конвертирана форма. Полуживотот на елиминација е приближно еден час со просечен вкупен клиренс од приближно 25 l/час.

Механизми на отпор

Постојат два важни механизми на отпорност на амоксицилин: инактивирање од страна на бактериски бета-лактамази, додека комбинираната администрација со клавуланска киселина помага и модификација на PBP ензимите, што го намалува афинитетот на активната супстанција кон бактериските транспепидази.

дозирање

Препораката за дозирање и времетраењето на терапијата зависат од очекуваните микроби и нивната чувствителност на активната супстанција, тежината на инфекцијата, видот на инфекцијата, како и возраста, тежината и функцијата на бубрезите на пациентот. Со цел да се оптимизира апсорпцијата и да се подобри толеранцијата, генерално е идеално да се зема амоксицилин непосредно пред оброкот. Ова обично се случува два до три пати на ден. Ако децата се третираат со активна состојка, суспензијата со гранули треба да се подготвува свеж секој пат. Следниве дози се препорачуваат за здрави возрасни и деца над 40 кг, во зависност од индикацијата:

250 до 500 мг на секои 8 часа (или 750 до 1000 мг за тешки инфекции) за:

  • акутен бактериски синузитис
  • акутен цистит
  • асимптоматска бактериурија во бременоста
  • акутен пиелонефритис
  • апсцесиран заб со широк целулитис.

500 mg на секои 8 часа (или 750-1000 mg за тешки инфекции) за:

  • акутен отитис медиа
  • акутен стрептококен тонзилитис и фарингитис
  • акутно влошување на акутен бронхитис.

500 mg до 1000 mg на секои 8 часа за:

  • пневмонија стекната во заедницата
  • протетичка инфекција на зглобовите
  • Лајмска болест.

750-1000 мг два пати на ден за:

  • Искоренување на хеликобактер пилори.

500 до 2000 мг на секои 8 часа за:

  • Тифоиди
  • паратифусна треска.

Забелешка: Кај деца со тежина помала од 40 кг, дозата треба прецизно да се прилагоди на телесната тежина.

Несакани ефекти

Како и многу антибиотици, амоксицилин главно има несакани ефекти кои влијаат на дигестивниот тракт, како што се гадење, повраќање и дијареја. Ефектот на антибиотик исто така ја фаворизира колонизацијата со габи, така што инфекциите со кандида можат да се појават по или за време на терапијата со амоксицилин. Бидејќи амоксицилин добро се апсорбира и е стабилна и во желудечната киселина, дозата не мора да биде превисока, поради што несаканите ефекти се релативно ниски. Како и да е, активната состојка може да ги активира следните непожелни ефекти, кои се наведени според нивната фреквенција:

Често:

  • дијареја
  • гадење
  • осип на кожата.

Повремено:

  • Повраќај
  • Уртикарија
  • Пруритус.

Многу ретко:

  • реверзибилна леукопенија
  • реверзибилна тромбоцитопенија
  • хемолитична анемија
  • продолжено време на крварење
  • продолжено протромбинско време
  • тешки алергиски реакции како што се ангионевротичен едем, анафилакса
  • Хиперкинеза
  • вртоглавица
  • Напади
  • Колитис поврзан со антибиотици
  • јазик на црна коса
  • кај деца: површна промена на бојата на забот, што може да се отстрани со четкање
  • хепатитис
  • холестатска жолтица
  • Мултиформен еритем
  • Синдром на Стивенс Johnонсон
  • токсична епидермална некролиза
  • булозен и ексфолијативен дерматитис
  • акутна генерализирана егзантематозна пустулоза
  • Еозинофилија
  • интерстицијален нефритис
  • Кристалурија.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

  • Реакција на Јариш-Херксхајмер.

Интеракции

Амоксицилин покажува интеракции со следниве активни состојки:

Контраиндикација

Лековите што содржат амоксицилин не треба да се земаат ако:

  • Преосетливост на активната супстанција, на друг пеницилин, сулфити или на компонента на лекот
  • историја на тешка непосредна реакција на преосетливост на кој било друг бета-лактам.

Бременост/лактација

Резултатите од експериментите врз животни сугерираат дека амоксицилин не ја нарушува плодноста. Активната состојка може да се користи за време на бременоста, под услов веројатната корист да биде поголема од потенцијалниот ризик. Дури и за време на доењето, амоксицилин треба да се зема само по внимателно разгледување, бидејќи антибиотикот преминува во мајчиното млеко и може да доведе до дијареја и габични инфекции кај доенчето.

Способност за возење

Не се извршени студии за ефектите врз способноста за возење и управување со машини под дејство на амоксицилин. Сепак, некои несакани ефекти може да влијаат на способноста за возење и управување со машини, вклучувајќи вртоглавица или напади.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.