Антагонисти за дијабетес; Ко SpringerLink
Новата класа инхибитори на SGLT2 е ефикасна кај дијабетес мелитус и истовремено има антихипертензивно дејство. Кои пациенти имаат особено корист, можете да дознаете овде.
Постојат два вида на SGLT (SGLT: „натриум-глукоза-котранспортер“) во човечкото тело: Тип 1 главно се наоѓа во тенкото црево и е одговорен за апсорпција на глукоза. SGLT2, низок афинитетен канал за транспорт, се наоѓа во S1 сегментот на проксималната тубула и е одговорен за реапсорпција на глукозата од луменот на проксималната тубула. Неселективниот инхибитор флоризин е познат уште од триесеттите години на минатиот век. Сепак, клиничката апликација не беше можна поради изразени несакани ефекти (малапсорпција, дијареја), пишуваат др. Александар Решетник и колегите во списанието „Кардиоваскул“. Почнувајќи со канаглифлозин, неколку селективни инхибитори на SGLT2 (дапаглифлозин, емпаглифлозин, ипраглифлозин, ремоглифлозин) се пријавени во клиничка употреба од 2013 година.
Практично: Антагонистите на SGLT2 го намалуваат крвниот притисок и ја намалуваат тежината.
Количина на намалување на крвниот притисок
Антихипертензивниот ефект беше прикажан во сите клинички студии. Голема мета-анализа од 2014 година ги сумираше 27-те студии објавени дотогаш и пријави значително намалување на систолниот крвен притисок за 3,9 mmHg и дијастолниот крвен притисок за 1,6 mmHg, во споредба со плацебо и другите антидијабетични лекови. Важен аспект што треба да се спомене е дека SGLT2 инхибиторите не се поврзани со зголемен ризик од ортостатска хипотензија.
Можни причини
Губењето на тежината се дискутира како можна причина за намалување на крвниот притисок. Во прегледот, Василаку и сор. откриле намалување на телесната маса од 1,8 кг во просек со инхибитори на SGLT2. Врз основа на ефектот, осмотската диуреза како резултат на глукозуријата може да доведе до умерено намалување на волуменот, а со тоа и до губење на тежината [4]. Ова може да игра улога, особено во почетната фаза на третманот. Благо зголемување на нивото на хематокрит, уреа, алдостерон и ангиотензин II ја поддржува тезата.
Постојат податоци кои покажуваат дека слабеењето се базира на намалување на масната маса. Основниот механизам е губење на калории, што е поврзано со губење на гликоза преку урината. Ferrannini et al . даваат интересни дополнителни информации во овој контекст.Тие покажаа дека вистинската загуба на калории е значително помала од онаа што е пресметана од загубата на глукоза. Авторите ја објаснуваат оваа појава со компензаторниот зголемен внес на калории.
Друг замислив хипотензивен механизам е натриурезата, која е предизвикана од блокада на SGLT2 во проксималниот тубул. Во експерименти врз животни е забележано дека SGLT2 инхибиторите ја намалуваат активноста на натриум/водород антипортер 3 („Na +/H + разменувач 3“: NHE3) и можат да ја намалат ресорпцијата на натриум во проксималниот тубул.
Под услов зголемената количина на натриум да не се апсорбира целосно, постои зголемена загуба на натриум преку бубрезите. Во овој контекст, променетата тубулогломеруларна повратна информација е од голема важност за бубрежната хемодинамика.
Зголеменото оптоварување на натриумот на густината на макулата предизвикува стегање на аферените вазни преку механизмот за повратна информација во тубулогломерула. Ова е важно затоа што, особено кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1, рана форма на дијабетична нефропатија, постои хиперфилтрација во гломерулумот и зголемен интрагломеруларен притисок како резултат на дилатација на аферените вазни.
литература
Кардиоваскул 2016/1; Список на литература од издавачот