Антидијабетиците ја вметнуваат новата надеж - ФОКУС на Интернет
Антидијабетични лекови
Уште во средината на 1960-тите, лекарите откриле дека орално администриран раствор на гликоза предизвикува ослободување на повеќе инсулин отколку интравенска администрација. Истражувачите го нарекоа овој феномен „ефект на инкретин“. Тие претпоставуваа дека храната го стимулира панкреасот преку ослободување на инкретини хормони. Научниците подоцна успеаја поблиску да го анализираат овој ефект: Од средината на 1980-тите години, истражувачите знаеја дека одредени клетки во мукозната мембрана на тенкото црево произведуваат пептид, пептид 1 сличен на глукагон (GLP-1). Тоа може ефикасно да го забрза производството на инсулин. Сепак, молекулата е многу нестабилна бидејќи ензимот дипептил пептидаза 4 (DPP4) го распаѓа по кратко време.
Таканаречените инкретин миметики како што е ексенатидот се хемиски слични на сопствениот GLP-1 на телото, но се многу постабилни. Активната состојка одговара на пептид во плунката на американски рак и ги активира рецепторите за инкретин хормонот GLP-1. Бидејќи гастричните сокови би го разложиле протеинот, тој треба да се инјектира под кожата со помош на шприц. Во клиничките испитувања, ексенатидот ги намали нивоата на HbA1c за 0,6 до еден процент. Други производи се во развој, како што е лираглутидот. Фармацевтската компанија Лили тврди дека работи на администрирање на молекулата на таков начин што треба да се инјектира само еднаш неделно. За ова се користат структури на протеини, слично на саморастворливите хируршки навои кои постепено ја ослободуваат активната состојка. Исто така, постојат индикации дека ексенатидот ги штити бета клетките на панкреасот или дури и ја промовира нивната репродукција.
Главните несакани ефекти се гадење и гастроинтестинални поплаки, особено на почетокот на терапијата. Друг несакан ефект е многу добредојден за повеќето дијабетичари: ексенатидот обично доведува до губење на тежината.
Активните состојки како што се ситаглиптин, вилдаглиптин или саксаглиптин имаат малку поинаков пристап: Овие препарати го инхибираат ензимот DPP4, кој ја распаѓа гласничката супстанција GLP-1. Ова го зголемува производството на инсулин без оглед на оброците. Овој принцип на дејствување нуди две предности: Активните состојки можат погодно да се земат како таблети и да немаат никакво влијание врз телесната тежина. Според една студија, ситаглиптин во комбинација со метформин ги намали нивоата на HbA1c во просек за 2,1 процент, а во монотерапија за 0,6-0,9 проценти. Други супстанции со овој активен принцип во моментов се испитуваат или се во процес на одобрување, како што е вилдаглиптин. Новартис очекува одобрување за европскиот пазар во 2007 година.
Користејќи клетки во епрувети и животни, истражувачите забележале дека инхибиторите на DPP-VI ги штитат бета клетките на панкреасот и евентуално дури и ја промовираат нивната репродукција. „Тешко е да се демонстрира таков ефект врз живите луѓе користејќи методи на сликање“, вели Кеј Риспетер, вработен во фармацевтската компанија МСД, загрижено.
„За разлика од сулфонилуреите, кои доведуваат до ноќна хипогликемија во 30 проценти од случаите, тоа беше само три до четири проценти за ситаглиптин“, нагласува Кеј Риспетер. Сепак, бидејќи инхибиторите на DPP4 ја ограничуваат стомачната активност, пациентите пријавуваат се повеќе и повеќе гадење.
Инкретините се анти-дијабетични лекови од последната генерација. Мајкл Наук, постар лекар во Центарот за дијабетес Бад Лаутерберг, смета дека овие препарати имаат одлучувачка предност: „Досега немало лек што го зголемил ослободувањето на инсулин во организмот без да доведе до зголемување на телесната тежина“, нагласува тој. Покрај тоа, лекарите со голем интерес забележуваат дали заштитниот ефект врз бета клетките може да се демонстрира и кај луѓето. Сепак, податоците за двата пристапи на терапија се достапни само дванаесет месеци. „Двете класи на подготовки сега треба да се докажат во пракса“, вели Харалд Клајн од Бергманшил-Клиник Бохум.