Арипипразол; Психијатрија да одам

Арипипразол е нетипичен невролептик што го донесе на пазарот Цука Фармацевтик под трговско име Abilify® во 2004 година; генеричките производи сега се достапни. Тој е одобрен за третман на шизофренија и третман на манични епизоди кај биполарно растројство I. Исто така, постои одобрение за спречување на повторување на биполарното растројство I, но контроверзно е за тоа каков ефект има во оваа индикација.

фармакологија

Како и другите познати невролептици, арипипразол делува како антагонист на рецепторот на допамин Д2 и на рецепторот на серотонин 5HT1A. Ова ги објаснува неговите антипсихотични ефекти.

Покрај тоа, се вели дека арипипразолот има делумно агонистичко дејство врз рецепторот на допамин Д2, особено во фронталниот лобус. Некој се надева дека ова исто така ќе има ефект врз негативните симптоми на шизофренија, особено се надева на подобрување на погонот, когнитивните способности и афективната реакција.

Арипипразол има прилично долг полуживот од 72 часа, а концентрациите во плазма во стабилна состојба често се постигнуваат само по две до три недели.

дозирање

Арипипразол обично се дозира помеѓу 5 и 20 мг. Тоа покажува многу различни ефекти и несакани ефекти. Вкупната доза се дава како единечна доза наутро, бидејќи арипипразол може да предизвика немир, а вечерните дози можат да го нарушат спиењето.

7,5 мг: Претежно добро толериран и употреблив при долготрајна превенција на повторувања. Сепак, нејзината профилактичка моќ е ограничена.
10 mg: побезбеден профилактички ефект на релапс, но понекогаш немир или акатизија. Ефективни на почетокот и против акутни психотични симптоми, честопати сè уште добро толерирани.
15 mg: Прифатлив ефект против акутни психотични симптоми, но несаканите ефекти не се невообичаени.
20 мг: Добар и прилично безбеден ефект против акутни психотични симптоми, но за жал и повеќе немир и акатизија.

Арипипразол има многу долг полуживот од 72 часа, а стабилната состојба често се постигнува само по две до три недели. Затоа, треба да ја зголемите дозата особено бавно, на пример за 5 mg неделно и само по една до две недели да процените дали постигнатиот ефект е доволен или дали е потребно понатамошно зголемување на дозата. Во случај на многу акутни психотични заболувања, секако може да има смисла да се зголеми дозата многу побрзо.

Клиничка употреба

Арипипразол се толерира од многу пациенти без никакви несакани ефекти, особено не предизвикува замор, зголемување на телесната тежина и претежно нема ЕПМС. Тој е добро прилагоден лек за такви пациенти, особено со години на превенција од повторување. Ако пациентот добро прилагоден на арипипразол доживее повторување на психотични симптоми, привремено зголемување на дозата често може да помогне.

Арипипразол секако може да се користи за лекување на акутни психотични симптоми; има дури и достапен препарат кој може да се администрира интрамускулно.
Искуството во оваа индикација варира: кај многу пациенти работи доволно брзо и ефикасно, дури и кај акутни психози.
Кај некои пациенти работи кај акутна психоза, но е премногу бавна или не е доволно ефикасна, така што промената на препаратот е неопходна со текот на времето.

Несакани ефекти

Арипипразол често предизвикува прилично изразена акатизија, односно „немири во седиштата“. Пациентите веќе не можат да седат или да лежат тивко, но постојано чувствуваат силен нагон за движење на нозете. Овој несакан ефект може да исчезне со намалување на дозата. Според моето искуство, има смисла веднаш да се прекине арипипразолот доколку се појави овој несакан ефект, бидејќи акатизијата често опстојува кај заболените пациенти дури и по намалувањето на дозата и целосно исчезнува само по прекинувањето на дозата. Забележливата фреквенција на акатизија под арипипразол е веројатно како резултат на нејзиното делумно агонистичко дејство врз рецепторот на допамин. Во некои случаи е објавено дека арипипразолот ги влошува психотичните симптоми, што исто така може да се припише на делумно агонистичкиот механизам на дејствување. Други несакани ефекти може да вклучуваат ЕПМС, возбуда, хипоманија или несоница.

Со текот на времето, беше направено ново набудување. Како што известува IFAP овде, ФДА сега предупредува на нарушувања во контролата на импулсот со арипипразол. Тоа е исто така веродостојно. Познато е дека агонистите на допамин, како што се користат во третманот на Паркинсонова болест, можат да предизвикаат нарушувања во контролата на импулсот, особено зависноста од коцкање и хиперсексуалноста. Арипипразол има делумно агонистичка компонента на допамин. Затоа е веродостојно дека арипипразолот може да ги предизвика истите несакани ефекти. Пациентите и нивните роднини треба да бидат информирани за овој можен негативен ефект, лекарот што посетува треба да обрне внимание на појавата на нарушувања во контролата на импулсот за време на третманот со арипипразол и, доколку е потребно, да ја намали дозата или да го смени препаратот.

Мој личен заклучок

Арипипразол, Abilify® е добро толериран невролептик за многу пациенти што покажува добри резултати во спречување на повторување (спречување на повторување на психоза), јас обично го препишувам во оваа индикација во доза од околу 10 mg.
Во акутен третман, го користам само кога симптомите не се многу драматични и период од две до три недели би изгледал доволен за симптомите значително да се ублажат. За третман на акутни психози, јас обично препишувам 15-20 mg на ден.
Препорачувам пациентите кои страдаат од несакани ефекти од арипипразол, особено акатизија, веднаш да се префрлат на поднослив препарат, бидејќи, според мое искуство, акатизијата кај пациентите кои ги развиваат под арипипразол не исчезнува целосно дури и со намалување на дозата.