Баклофен - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список

Активната состојка баклофен спаѓа во групата на мускулно релаксанти со централно дејство. Лекот се користи за лекување на спастицитет на скелетните мускули при мултиплекс склероза, болести или повреди на 'рбетниот мозок и спастицитет од мозочно потекло.

жолт

апликација

Мускулниот релаксантен баклофен се користи за лекување на спастицитет на скелетните мускули предизвикан од една од следниве состојби:

  • мултиплекс склероза
  • Болест или повреда на 'рбетниот мозок
  • Спастичност од мозочно потекло

Вид на апликација

Баклофен е достапен на германскиот пазар во форма на таблети, како раствор за инфузија и како раствор за инјектирање.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Баклофен е дериват на гама-аминобутирна киселина (ГАБА). Лекот е агонист кај ГАБАБ рецепторите во 'рбетниот мозок и делува како централен мускулен релаксант. Баклофен ја интензивира пресинаптичката инхибиција во 'рбетниот мозок, особено на клетките на Реншо, што го ослабува пренесувањето на возбудата (миотонолитички ефект). Баклофен предизвикува
намалување на тонот на спастичниот мускул и патолошките рефлекси на масата во спастичноста.

Фармакокинетика

По орална администрација, баклофен брзо и скоро целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Tmax по орална ингестија на 20 mg баклофен беше 2,1 + 0,7 h и Cmax 270 + 62 ng/ml. AUC е пропорционален на администрираната доза. Кај постарите лица, tmax е зголемен и Cmax е намален.
Биорасположивоста е помеѓу 85 и 90 проценти.
Баклофен ја преминува крвно-мозочната бариера во ограничен обем и многу бавно се прераспределува од централниот нервен систем. Волуменот на дистрибуција е 0,7 l/kg. Во опсег од 10 ng/ml до 0,3 mg/ml, врзувањето со протеини е константно и е приближно 30 проценти. Баклофенот се метаболизира во мала мера со ензимска хидроксилација. 55-92 проценти од дозата е пронајден во урината како непроменета супстанција и 3-6 проценти како фармакодинамички неактивна бета (р-хлорофенил) -тау-хидроксибутирна киселина.
Полуживотот на елиминација на ракемат е 6,8 + 0,7 ч. Реналниот клиренс се прилагодува на 148 + 15 ml/min и затоа е во редот на големината на клиренсот на креатинин. Баклофен исто така ја преминува плацентарната бариера, но преминува во мајчиното млеко само во мала мера. По администрација на 20 mg, процентот е околу 1 процент од администрираната доза.

дозирање

На почетокот на терапијата, се препорачува доза од 15 mg баклофен поделена на 2 - 4 единечни дози за возрасни пациенти. Дозата треба да се зголеми за 5-15 мг најрано секој 3 ден. Дневната доза е обично 30 - 75 mg на ден и е поделена на 2 - 4 индивидуални дози.
Максималната дневна доза е 75 mg. Дневни дози од 90-120 мг се потребни само во ретки случаи - обично во болнички услови.

Несакани ефекти

Појавата на несакани ефекти зависи од дозата за време на третманот со баклофен. Многу често (≥ 1/10) се јавува следново:

  • гадење
  • поспаност
  • Седација

Интеракции

Следниве интеракции постојат за употреба на баклофен:

  • други мускулни релаксанти или лекови кои имаат депресивно влијание врз функциите на централниот нервен систем (психотропни лекови, апчиња за спиење, опиоиди, антидепресиви за смирување) ► можно заемно засилување на ефектите.
  • истовремено консумирање алкохол ► непредвидливи интеракции со алкохол
  • Антихипертензивни лекови ► Зголемено намалување на крвниот притисок
  • Вредности на ензими на црниот дроб ac Баклофен може да доведе до зголемување на одредени вредности на ензимите на црниот дроб (SGOT, SGPT) во одделни случаи.
  • Лекови или медицински помагала кои имаат значително влијание врз функцијата на бубрезите ► Екскрецијата на баклофен може да се намали до тој степен што мора да се очекуваат токсични ефекти

Контраиндикација

Баклофен не смее да се користи во:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Епилепсија и други нарушувања на мозочните напади
  • бубрежна болест во завршна фаза
  • Спастицитет кај болести од ревматски тип, паркинсонизам или поради периферни повреди

Бременост/лактација

бременост

Баклофен ја преминува плацентата и не треба да се користи за време на бременост и доење, освен ако очекуваните придобивки за мајката не ги надминуваат можните ризици за детето.

Лактација

Баклофен преминува во мајчино млеко во терапевтски дози, но во количини за кои не се очекува да предизвикаат непожелни несакани ефекти кај детето. Сепак, индикацијата за употреба на миотонолитик треба да се испита многу внимателно за време на доењето.

Способност за возење

Способноста за возење или управување со машини може да биде значително нарушена за време на третманот со баклофен поради можност за вртоглавица, седација, поспаност и оштетен вид.

Алтернативи

Баклофен спаѓа во групата на мускулно релаксанти со централно дејство. Покрај бензодиазепините, следниве активни состојки спаѓаат во оваа група:

Навестувања

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.