Блокатори на калциумови канали
Опис
Блокаторите на калциум дејствуваат селективно, блокирајќи го приливот на калциум во повеќето ткива каде што акциониот потенцијал е поврзан со врската на ефектот, преку соодветниот катјонски.
Блокаторите на калциумовите канали првично беа наменети за антиангинална и антиаритмична терапија, но во моментов нивните индикации се за церебрална реперфузија, астма, дисменореа, главоболка, алергиски реакции, малигна хипертермија, агрегација на тромбоцити.
Блокаторите на калциум се дел од антиаритмичните лекови од групата IV, а исто така се користат како антихипертензиви и антиангинални лекови. Главните претставници се верапамил (од групата фенил-алкиламини), дилтиазем (од групата бензотиазепин) и нифедипин (дихидропиридин).
Всушност, овие соединенија се претставници на првата генерација на блокатори на калциум. Амлодипин, фелодипин, изорадипин, никардипин, нимодипин, итн. Се дел од втората генерација на блокатори на калциум.
Што се однесува до фармакологијата на овие супстанции, апсорпцијата на дигестивниот систем е добра, обемот на дистрибуција е среден (се значително поврзани со плазматските протеини). Почетокот на дејството е брз (1-2 часа) за редовни препарати, но може да се одложи до 18 часа за подготовките за одложено ослободување.
Бидете информирани за еволуцијата на епидемијата на Коронавирус во Романија! Заштитете се и заштитете ги другите следејќи ги мерките за превенција препорачани од властите.
Содржина на статијата
Ефекти
Верапамил има благ депресивен ефект врз срцевиот ритам, крвниот притисок и васкуларниот отпор; ефектот врз контрактилноста на миокардот е умерен и атриовентрикуларната спроводливост е значително депресивна.
Дилтиазем има малку депресивно дејство врз срцевиот ритам, контрактилноста на срцето, супресијата на крвта; ефектот врз атриовентрикуларната спроводливост и васкуларниот отпор е умерен.
Нифедипин има умерено депресивно дејство врз крвниот притисок и изразен врз васкуларниот отпор.
Нифедипин е малку повеќе селективен од верапамил, за разлика од него се зголемува атриовентрикуларната спроводливост и се скратува огноотпорниот период. Главните функционални проблеми при акутно труење со блокада на калциум се предизвикани од вазодилатација и хипотензија, што може да биде комплицирано од кардиоген шок и идиовентрикуларен ритам.
Акутна интоксикација
Токсичните ефекти обично се појавуваат 1 час по ингестијата на блокатори на калциум, се карактеризираат со нарушувања на спроводливоста - блок А-В, брадикардија и хипотензија. Симптомите се влошуваат за околу 6 часа, особено нарушувања во возењето и траат повеќе од 24 часа.
Исклучок се дихидропиридините, кои произведуваат сериозна хипотензија, но кои, поради нискиот афинитет кон миокардните канали на Ca, имаат намален негативен хронотропен ефект. Всушност, овие пациенти обично имаат периферна вазодилатација со рефлексна тахикардија.
Верапамил може да предизвика хипергликемија и метаболна ацидоза.
Диференцијалната дијагноза на труење со блокатори на калциум се поставува со акутна интоксикација со бета-адренергични блокатори. Во оваа смисла има некои разлики:
- Блокатори на калциумовите канали се просечни бронходилататори;
- Антагонистите на калциумовите канали можат да играат улога во заштитата на ЦНС од продолжена хипотензија - честопати остануваат свесни дури и при тешка хипотензија;
- Блокаторите на калциумовите канали не влијаат на нивото на калиум.
Третман на акутна интоксикација
Лицето кое претрпело акутно труење со блокатор на калциум ќе добие терапија со кислород и течност i.v. 1000-2000 мл.
Противотров на оваа интоксикација е калциум во форма на калциум хлорид или калциум глуконат администриран i.v. Така екстрацелуларниот калциум се зголемува и создава градиент на концентрација долж клеточната мембрана, промовирајќи продирање на калциум во клетките (има неколку типови канали и само еден е блокиран од блокатори на калциумови канали).
Калциумот се бори со хипотензија, често ја подобрува атриовентрикуларната спроводливост и ја зголемува фреквенцијата на синусите. Дозите зависат од видот на употребената сол: калциум хлорид обезбедува три пати повеќе калциум отколку калциум глуконат.
Првично, 1 ампула калциум хлорид (10 ml 10% раствор на CaCl2) или 2-3 ампули калциум глуконат (20-30 ml раствор на калциум глуконат) се администрира во болус i.v. полека за 3-5 минути. Во случај на деца, се користи 10-20 mg/kg калциум глуконат i.v. бидејќи CaCl2 предизвикува склероза на садовите (10% раствор е 0,1 ml/kg на доза).
Бидете сигурни дека дигоксинот не е агент одговорен за брадидиритмии пред администрацијата на калциум, бидејќи токсичноста на дигоксин се влошува со хиперкалцемија.!
Ако брадиаритмијата не може да се коригира, потребно е да се вгради срцев пејсмејкер.