Bravecto® - животно кое одговара на видот
Зошто толку циничен? Погледнуваме подетално:
Овој ветеринарно-медицински препарат со активна состојка Fluralaner од Intervet Deutschland GmbH, компанија за животни на МСД, убива болви (Ctenocephalides felis) и крлежи (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, D. variabilis) веднаш и континуирано во тек на 12 недели; крлежот на кафеавото куче (Rhipicephalus sanguineus) веднаш и упорно 8 недели. За оптимална контрола на болвата, третманот треба да се одвива на секои 3 месеци.
„Фантастично! Проблемот со крлежи и болви конечно е решен “, ќе речат многумина со воздишка на олеснувањето. Внимание: Очигледно не е толку едноставно.
Начин на дејствување
Прво, Fluralaner работи системски против болви и крлежи. Ова значи дека активната состојка се дистрибуира преку желудникот и цревната лигавица, а потоа преку крвотокот низ целото тело на кучето. Паразитите треба да стапат во контакт со Флураланер преку крвен оброк, односно да го цицаат домаќинот. Болвите потоа се убиваат во рок од 8 часа, а крлежите во рок од 12 часа.
И тука е проблемот. Не го постигнувате она што сакате да го постигнете: Додека паразитите јадат на домаќинот „(...) не може да се исклучи ризик од пренесување на болести од паразити“. Производителот го признава ова (www.msd-tiergesundheit.de/products /bravecto/bravecto.aspx). Но, токму за тоа треба да станува збор.
Второ, Бравекто нема репелент, т.е. Х. ефект на одбивност. За ова ќе биде потребен втор лек, односно уште еден непотребен токсичен дополнителен товар за кучето. Само помислете на тоа: Се фалат ветеринарно-медицински препарати кои немаат ефект на одбивање од болви и крлежи и затоа не нудат заштита од пренесување на патогени. Од гледна точка на фармацевтското лоби, „заштитните“ вакцинации веројатно ќе помогнат. Овие подразбираат дополнителни здравствени оптоварувања за кучето и сигурни извори на приход за ветеринарите и фармацевтската индустрија. Очигледно, намерата се искористува довербата и добрата верба на сопствениците на животните со цел да се добие деловна предност. Перфиден пристап!
Трето, долгиот интервал на дејство на Fluralaner се заснова на одредени фармакокинетички својства (фармакокинетика = севкупност на сите процеси што ги поминува лекот во организмот):
- силна акумулација главно во масното ткиво, проследено со црниот дроб, бубрезите и мускулите
- релативно бавно намалување на плазматската концентрација (полуживот 12 дена)
Активната состојка останува во телото на кучето долго време. Кучињата со прекумерна тежина или дебели лица се изложени на поголем ризик од токсично натрупување отколку кучињата со нормална тежина.
Ако апликацијата се повторува на секои три месеци како што е препорачано, може да има кумулативни ефекти. Телото никогаш не се ослободува од „нештата“, црниот дроб и бубрезите треба постојано да работат со полна брзина. Тешко дека е шанса за детоксикација. Наместо тоа, постои ризик од долгорочно оштетување на црниот дроб и бубрезите со соодветни симптоми и симптоми.
Во оваа смисла, кучето навистина се качи на кучето!
Токсичната контаминација на мозокот со Флураланер кај кучиња не може да биде недвосмислено исклучена: Флураланер има инхибиторен ефект врз нервниот систем на болви и крлежи со блокирање на преносот на нервниот стимул до клеточните мембрани. Паразитите се парализирани и умираат од него.
Навистина само отровен за паразитите?
Поточно: Флураланер има афинитет кон таканаречените рецептори на ГАБА (y-аминобутирна киселина) и глутамат. Со „контролирање“ на овие рецептори се отвораат каналите на хлорид во клеточните мембрани на нервните и мускулните клетки. Приливот на хлорид во клетката се зголемува и хиперполаризацијата на клеточната мембрана спречува спроведување на возбудата. Овој процес ги вклучува сите делови и органи на телото (екстремитети, респираторни органи, итн.).
Сепак, гореспоменатите рецептори, исто така, постојат во мозокот на кучето (и сите други цицачи). ГАБА рецепторите се широко распространети во ЦНС (мозок и 'рбетниот мозок), невротрансмитерот ГАБА сочинува околу 30% од количината на невротрансмитери! Тоа е најважната инхибиторна нервна гласничка супстанција кај луѓето.
Неоштетена крвно-мозочна бариера го штити ЦНС - а со тоа и рецепторите на ГАБА - од токсични материи или соединенија. Сепак, не е јасно дали Флураланер навистина не може да ја премине крвно-мозочната бариера. Антихелминици (агенси за црви) со авермектини како активна состојка очигледно работат на истиот принцип како флураланерот. Тие исто така го инхибираат нервниот систем поради нивниот афинитет кон рецепторите на ГАБА.
Затоа, еве неколку цитати за ефектите на авермектините:
„Покрај тоа, недопрената крвно-мозочна бариера кај’ рбетниците е тешко пропустлива за авермектините, но процесите на ГАБА-ергија се интензивираат и кај невроните на мозокот на цицачите ... ”, според дисертацијата од Универзитетот во Минхен од 2011 година (http: //edoc.ub.uni-muenchen.de/13502/1/Schnerr_Cornelia_U.pdf).
На обичен англиски јазик: иако постои недопрена крвно-мозочна бариера во мозокот на цицачи за авермектини - тешко! - треба да биде пропустлив, кога се дава овој агенс, се појавуваат зголемени реакции на нервните клетки специфични за ГАБА. Крвно-мозочната бариера тогаш веројатно не е толку непропустлива! Птиците (особено прстите и пупките), на пример, реагираат на овој лек со слабост. За кучиња со таканаречен дефект на MDR1, дури и мали количини можат да бидат фатални!
"Бидејќи ГАБА се јавува и во мозокот на цицачи, врзувањето со рецепторите на ГАБА исто така се смета за причина за токсичните ефекти на авермектините ..." ( Ветеринарна зооносепаги ).
Авермектините се липофилни соединенија (lovingубители на маснотии), затоа
Познато е дека клеточните мембрани се состојат во голема мера од молекули на маснотии!
Ризик од акумулација
Во овој контекст, публикација за Авермектините (кратка верзија) од Др. Андреас Бекер. Тој ги споменува невродегенеративните промени во стеблото на биглот и малиот мозок во 53-те неделно испитување со авермектин! Затоа, долгорочната штета не може да се исклучи. И ниту за авермектините, ниту за изоксазолините (флураланер), кои „работат“ според истиот фармакокинетски принцип. Изјавите за можни несакани ефекти на овие лекови веројатно се базираат на пократки експерименти од горенаведените. Се забележува акутно токсично изложување, но не и кумулативни ефекти на супстанциите.
„Правилото на Хабер, потсетено од холандскиот токсиколог Хенк Тенекес, важи: Во случај на кумулативни или збирни отрови, произведениот ефект е производ на концентрација и време на изложеност ако активната состојка не се елиминира или деградира. Т.е. ако смртоносната количина на таков отров е 365 грама на ден, смртта се јавува и со дневно внесување од 1 грам во една година. Кога авермектинот „Ивермектин“ беше одобрен од ЕМА (Европска агенција за лекови), земена е во предвид само акутната токсичност. Во 53-неделното испитување на кучињата Бигл со авермектин „епиномектин“, невродегенеративните промени во стеблото и малиот мозок беа пронајдени уште во 1994 година. “
Општо, се поставува прашањето зошто Bravecto не се продава и како антихелминт? Може да се направи попрофитабилен со два одделни, наводно специфични антипаразитски лекови?
Уште неколку зборови за меѓународното значење на Флураланер.
Лековите како валдекоксиб и парекоксиб, кои се селективни инхибитори на циклооксигеназа кај нестероидни антиинфламаторни лекови, спаѓаат во истата група активни супстанции како флураланите, имено изоксазолини.
Валдекоксиб не е одобрен од 2005 година. Парекоксиб беше повлечен од пазарот во Швајцарија поради безбедносни проблеми; овој лек нема одобрение во САД. Во Германија, сепак, парекоксиб сè уште е на пазарот. Секој читател формира своја пресуда ...
Д-р Фрејк Гарберс, биолог
Нови информации од БВЛ: Вести за Бравектош