Дексфенфлурамин - критика на фарма - Инфомеуд преку Интернет

Дексфенфлурамин

Содржина

Дексфенфлурамин (Isomeride®) е серотонинергичен апетит.

дексфенфлурамин

Хемија/фармакологија

Дексфенфлурамин е форма на стрелките на часовникот на фенфлурамин ракемат (Ponflural®) и е еден од дериватите на амфетамин. Главно делува на серотонинергични синапси, каде што предизвикува зголемено ослободување и намалено повторно внесување на серотонин. Зголемената концентрација на серотонин во синаптичкиот јаз ја зголемува активноста на постсинаптичките неврони, што меѓу другото предизвикува чувство на ситост.

Фармакокинетика

По орална администрација, дексфенфлурамин практично целосно се апсорбира од цревата. 20-25% од дозата е предмет на пресистемски метаболизам („прв премин“) во црниот дроб. Максималното ниво на плазма се постигнува по околу 4 часа. Полуживотот на елиминација е 18 часа.
80-90% од лекот се метаболизира во црниот дроб. 5-10% се претвора во активен метаболит декснорфенфлурамин. Ова е само околу половина ефикасно од дексфенфлурамин, но на 32 часа има скоро двојно полуживот. Останатите метаболити се неактивни. Дексфенфлурамин и неговите метаболити се излачуваат преку урината. (2)

Клинички студии

несакани ефекти

Чести непожелни ефекти се гадење, дијареја, запек и сува уста. Поретко се опишани поспаност, вртоглавица, главоболка, промени во расположението, депресија, несоница и полакиурија. 30% од нив биле невролошки по природа, 20% поврзани со психијатриски проблеми и 15% поврзани со гастроинтестинални поплаки. (7) Во 1992 година, Фарма -критик подетално извести за ова. (8)

Дозирање, администрација, трошоци

Дексфенфлурамин (Isomeride®) е достапен во форма на капсули од 15 mg. Не се надоместува. Се препорачува доза од една капсула секое утро и навечер со оброци. Администрацијата треба да биде ограничена на 12 недели. Дексфенфлурамин е контраиндициран кај луѓе со историја на психоза или депресија (исклучок: сезонска депресија), кај пациенти со глауком или позната злоупотреба на лекови, како и кај откажување на црниот дроб и бубрезите, за време на бременоста (категорија Ц) и кај деца и адолесценти во растот.
Третманот за еден месец чини отец 64,30. Третманот со фенфлурамин ракемат (Понфлурал®) е значително поевтин со околу 45 CHF месечно.

коментира

Дексфенфлурамин е ефикасен апетит и е релативно добро толериран. Дали е поефикасен од фенфлурамин ракемат, не може да се процени поради недостаток на компаративни студии. И дексфенфлурамин и фенфлурамин ракемат се можни причини за пулмонална хипертензија. Затоа не е препорачливо да го користите уредот подолго од три месеци. Од друга страна, краткорочните терапии немаат траен ефект. Факт е дека во опишаната долгорочна студија, околу три четвртини од ефектот на апетит може да се постигне со плацебо е исто така причина за загриженост. Едноставно решение за долгорочно ослободување од вишокот килограми сè уште не постои со дексфенфлурамин.