Депресијата, дебелината и хроничната болка може да се третираат со блокирање на еден протеин
Група германски истражувачи развија високо селективно соединение кое може ефикасно да го блокира протеинот FKBP51, наречен „врзувачки протеин“ кој е поврзан со неколку болести како што се голема депресија, дебелина и хронична болка.
Досега, напорите за инхибиција на овој протеин беа забавени од тешкотијата да се најде доволно специфично соединение што не влијае на другите слични протеини.
Новото соединение е веќе тестирано на лабораториски глувци во кои можело да ја ублажи хроничната болка и имало позитивни ефекти врз дебелината и емоционалната состојба предизвикана од диета. Истражувачите велат дека може да се користи и за лекување на алкохолизам и рак на мозок.
Протеинот FKBP51 игра важна улога во депресија, дебелина, дијабетес и хронична болка. Го развивме овој високо селективен и моќен инхибитор на FKBP51, наречен SAFit2, кој сега се тестира на глувци. Инхибицијата на FKBP51 може да биде нова терапевтска опција за третман на сите овие болести “, рече д-р Феликс Хауш, главниот истражувач на проектот, од Техничкиот универзитет во Дармштад цитиран од sciencedialy.com.
Тој рече дека проектот започнал кога биле објавени студии кои го поврзуваат протеинот за депресија.
FKBP51 се наоѓа на многу места во телото, како што се мозокот, мускулното ткиво на скелетот и маснотиите. Исто така, има повеќе ефекти. На пример, протеините можат да го ограничат внесувањето на гликоза и согорувањето на мастите. Исто така, влијае на одговорите на стрес. Така, Хауш и неговите колеги сфатија дека блокирањето на овој протеин може да биде клучот за развој на лекови за лекување на широк спектар на болести.
Но, FKBP51 изгледа многу слично на најблискиот протеин до него, FKBP52. „Овие два протеини се многу слични во структурата, но прават спротивни работи во клетките. Ја имаме оваа ситуација на јин-јанг. Селективноста помеѓу овие два протеини се смета за клучна, но тешко е да се постигне со оглед на тоа што протеините се толку слични. Откривме дека FKBP51 може да ја промени својата форма на начин на кој FKBP52 не може, и ова овозможи развој на високо селективни инхибитори “, објасни Хауш.
Истражувачите користеле техники за нуклеарна магнетна резонанца за да откријат скриено место за врзување во FKBP51. Пристапот може да им помогне на другите истражувачи да идентификуваат слични „криптични“ места за врзување во цели на лекови во иднина, велат истражувачите.
Неговиот тим сега го тестира SAFit2, инхибиторот FKBP51 што го развија од овие студии врз животни. „Навистина им помага на глувците подобро да се справат во стресни ситуации“, рече Хауш. Кај глувците, SAFit2 ги намали нивоата на хормонот на стресот, заштитен од зголемување на телесната тежина, помогна во нормализирање на нивото на гликоза и ја намали болката кај животните кои биле во тест.
Според Хауш, треба да се стори многу повеќе за да се донесат инхибитори на FKBP1 до точка каде што ќе можат да се користат како молекула при тестирање врз луѓе.
Во исто време, тимот исто така истражува инхибитори на FKBP51 во други апликации. До денес, групата спроведе голем број студии врз глувци за вклучување на FKBP51 во алкохолизам, но резултатите се уште се прелиминарни. Покрај тоа, Хауш посочува дека одредени видови тумори на глибластом го преголемото изразување на FKBP51.
Тој исто така се надева дека овој резултат покажува дека инхибиторите на FKBP51 може да се користат во третманот на рак, кога туморите на пациентите претрпуваат мутации кои не можат да се лекуваат.