Дифенхидрамин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка дифенхидрамин се користи за краткорочен третман на нарушувања на спиењето. Покрај тоа, супстанцијата работи против гадење и алергиски симптоми; Сепак, поради седативниот ефект, ретко се користи за овие индикации.

дифенхидрамин

апликација

Дифенхидрамин е антихистаминик од прва генерација на Х1 и се користи за кратки периоди за проблеми со заспивање и заспивање. Кај постарите лица, активната состојка е поврзана со когнитивно оштетување и симптоми на делириум, затоа тука е потребна посебна претпазливост. Дифенхидрамин, исто така, има анти-еметички и антиалергиски својства.

Вид на апликација

Дифенхидрамин е достапен на германскиот пазар во форма на таблети и филм-обложени таблети како моно- или комбинирани препарати.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

  • Дифенхидрамин е инверзен агонист на рецепторот Х1 на хистамин и го стабилизира во неактивна конформација. Така, ефектите на хистамин се инхибираат, како што се: контракција на мазните мускули (бронхии, црева, артерии)
  • Проширување на малите крвни садови
  • Зголемување на пропустливоста на капиларите (оток на конјуктивата и назалната мукоза)
  • Стимулација на аферентни неврони (кивање и чешање)

Како антихистамин од прва генерација, дифенхидрамин ја преминува крвно-мозочната бариера поради неговата липофилност и, преку интеракција со централните H1 рецептори, доведува до седација и нарушена будност.

Фармакокинетика

Апсорпција

Дифенхидрамин се апсорбира брзо и скоро целосно (> 90%) по орална администрација. Поради изразен ефект на прв премин во црниот дроб, биорасположивоста е 40-72%.

дистрибуција

Активната состојка брзо се дистрибуира во организмот, ја преминува крвно-мозочната бариера, има голема врска со протеини во плазмата од 85-99% и преминува во мајчиното млеко.

метаболизам

Метаболизмот се одвива првенствено во црниот дроб; но се чини дека белите дробови и бубрезите придонесуваат и за метаболизмот на супстанцијата. Дифенхидрамин прво се деалкилира во моно- и ди-десметил-дифенхидрамин и потоа се оксидира во дифенилметоксиацетна киселина и се спојува со глутамин или глицин.

елиминација

Со бубрегот само мал дел (максимум 1%) се елиминира непроменет. Екскрецијата се јавува главно во форма на метаболити. Полуживотот на елиминација е од 2,4 до 9,3 часа. Кога се администрира орално, максималниот ефект се јавува по 1-4 часа.

дозирање

Препорачаната доза на дифенхидрамин е 25-50 мг за возрасни; половина час пред спиење. Оваа доза не треба да се надминува. Посебно внимание и прилагодување на дозата се препорачува кај постари или изнемоштени пациенти.

Несакани ефекти

Најчесто пријавените несакани ефекти вклучуваат замор, поспаност, поспаност и тешкотии во концентрацијата во текот на следниот ден, како и вртоглавица и мускулна слабост. Други почести несакани ефекти се главоболка, гастроинтестинални поплаки и антихолинергични ефекти, како што се сувост на устата, нарушувања на видот или нарушувања на менструацијата. Како антагонист на рецепторот Х1, дифенхидрамин исто така може да го продолжи QT ​​интервалот во ЕКГ.

Интеракции

Следните интеракции мора да се почитуваат при администрација на дифенхидрамин:

Контраиндикација

Употребата на дифенхидрамин е контраиндицирана во следниве случаи:

  • Преосетливост на активната состојка или други антихистаминици
  • акутна бронхијална астма
  • Глауком со затворање на агол
  • Феохромоцитом
  • Хиперплазија на простатата со резидуална урина
  • епилепсија
  • Хипокалемија, хипомагнеземија
  • Брадикардија
  • вроден синдром на долг QT или други клинички значајни срцеви нарушувања (особено коронарна артериска болест, нарушувања на спроводливоста, аритмии)
  • истовремена употреба на лекови кои исто така го продолжуваат QT интервалот или доведуваат до хипокалемија
  • истовремена употреба на инхибитори на алкохол или МАО
  • период на бременост и доење
  • Деца и млади под 18-годишна возраст

Бременост/лактација

Дифенхидрамин е контраиндициран за време на бременост и доење.

Според студиите, постои позитивна поврзаност помеѓу употребата на дифенхидрамин во бременоста и инциденцата на малформации, како што се расцеп на непцето кај доенчиња. Дифенхидрамин, исто така, преминува во мајчиното млеко и го инхибира производството на млеко.

Способност за возење

Ниту едно возило не смее да се управува или да се управува со опасни машини додека се користи дифенхидрамин. Следниот ден, седацијата и нарушените реакции сè уште можат да имаат негативно влијание врз способноста за возење или работа со машини. Ова е особено точно по недоволно време на спиење или заедно со алкохол.

Упатство за употреба

Следниве упатства треба да се почитуваат при употреба на дифенхидрамин:

  • Доколку дифенхидрамин се зема многу доцна во ноќта при нарушувања на спиењето, феномени со закачување со нарушени реакции може да се појават следниот ден. Затоа, треба да се гарантира доволно времетраење на спиењето од 7 - 8 часа по ингестијата.
  • Повторната употреба може да доведе до губење на ефикасноста (развој на толеранција).
  • Голтањето може да доведе до развој на физичка и психолошка зависност. Ризикот од зависност се зголемува со дозата и времетраењето на употребата и е уште поголем кај пациенти со зависност од алкохол или дрога.
  • Треба да се избегнува директна сончева светлина бидејќи кожата е почувствителна за време на нанесувањето.
  • Дифенхидраминот е наведен на списокот Прискос како потенцијално несоодветен лек за стари лица. Пред да започнете со третман, треба да се разјаснат сите специфични причини за несоница што треба да се третираат.
  • Постојат индикации за злоупотреба од страна на адолесцентите за да предизвикаат интоксикација. Во овој контекст, доза од 300 мг е опишана на форуми на Интернет.

Алтернативи

Поради неговото дејство на смирување, употребата на дифенхидрамин како лек против гадење и болест на движење е скоро застарена. Подобра алтернатива е дименхидринат - комбинација на дифенхидрамин и 8-хлоротеофилин, што се спротивставува на седативните својства на дифенхидрамин.