Домперидон - биологија

практично нерастворлив во вода, растворлив во DMF, слабо растворлив во етанол 96%, слабо растворлив во метанол [1]

крвно-мозочната бариера

Домперидон (Трговско име: Мотилиум ) е медицинска супстанца која се користи за лекување и спречување на повраќање, гадење, надуеност и епигастрична болка (антиеметици). Тој е еден од антагонистите на допамин.

хемија

Домперидон е дериват на пиперидин и е поврзан со пимозид и бутирофенони, па затоа спаѓа во класата на бензимидазоли.

Начин на дејствување

Невротрансмитерот допамин може да предизвика централна гадење и гадење. Домперидон спречува допамин да се поврзе со соодветниот рецептор на допамин Д2 со окупирање и со тоа блокирање. Периферни нарушувања на гастроинтестиналниот моторен систем (нарушувања на подвижноста) исто така се санираат со домаперидон, механизмот на дејствување е нејасен.

Бидејќи, за разлика од метоклопрамидот, домперидонот тешко може да ја премине крвно-мозочната бариера, тој нема скоро никакво влијание врз централниот нервен систем. Како резултат, на препаратот му недостасуваат паркинсоноидни несакани ефекти како нарушувања на функцијата на екстрапирамидалниот мотор. Дејствува само периферно и на циркулетрикуларните органи (органи на централниот нервен систем кои не се заштитени од крвно-мозочната бариера; ова значи дека може да се користи, на пример, во РЛС), кои исто така вклучуваат и оние одговорни за „централно повраќање“ одговорен регион Припаѓа областа Пострема. Гадењето се намалува со блокирање на рецепторите Д2.

Домперидон периферно ги промовира моторните вештини на желудникот, со што се зголемува антиеметичкото (ослободувачко ослободување од гадење) дејство. Механизмот на дејствување за забрзување на празнењето на желудникот е нејасен. Првично, тоа се припишуваше на антагонизам кај рецепторите на допамин во гастроинтестиналниот тракт. Сепак, нивното постоење сè уште не е докажано, а другите Д2 антагонисти како халоперидол не го забрзуваат празнењето на желудникот. [4]

Домперидон исто така се користи во комбинација со централни агонисти на допамин или Л-допа за да се минимизираат периферните ефекти на овие лекови и да се заштити од повраќање предизвикано од допамин.

Несакани ефекти

Релевантен несакан ефект на домаперидон е зголемување на нивото на пролактин, што може да доведе до намалување на либидото, нарушувања на менструацијата и импотенција. Друг несакан ефект е продолжено време на QT на срцето. Постои ризик од вентрикуларна аритмија http://www.qtdrugs.org/.

Неодамнешните студии покажуваат дека употребата на прокинетичен домаперидон е поврзана со малку (околу 1,5 пати) зголемен ризик од сериозни аритмии на вентрикуларот и ненадејна срцева смрт. Домперидон треба да се препишува во најниска ефективна доза (по можност не повеќе од 30 mg на ден), а не истовремено со лекови кои исто така доведуваат до продолжување на QT. Посебна индикација е потребна кај пациенти со веќе постоечко продолжување на QT, дисбаланс на електролити, претходно постоење на срцеви заболувања или земање срцеви лекови, кај пациенти постари од 60 години и кај кои треба да се препишат повеќе од 30 mg домаперидон на ден. [5]

Индивидуални докази

  1. 1,01,1 ↑ Европската комисија за фармакопеја (уред.): ЕВРОПСКА ФАРМАКОПА 5-то издание. 5.1-5.8, 2006 година .
  2. 2.02.12.22.3 ↑Домперидон во ChemIDplus.
  3. 3,03,13,2 13 лист со податоци Домперидон на Сигма-Олдрич, пристапено на 28 март 2011 година.
  4. ↑ Клаус Акторис, Улрих Ферстерман, Франц Бернхард Хофман, Клаус Старке (Ред.): Општа и специјална фармакологија и токсикологија. 2009 година .
  5. ↑ Вентрикуларни аритмии и ненадејна срцева смрт во врска со домперидон, UAW-News на веб-страницата на Комисијата за лекови на Германското лекарско здружение (Акди) од 3 септември 2012 година.

Трговски имиња

Домидон (Д), Мотилиум (Д, А, СХ), Ороперидис (А), разни генерики (Д, А)