Достапни потенцијални лекови за рак на Бенгамид - Извештај за иновации
Бактеријата Mycococcus virescens е новооткриен извор на активни состојки од бенгамид, на кои е и самата отпорна. (в) Вајли-ВЧ
Помошта доаѓа од земјата: Научниците од Центарот Хелмхолц сега идентификуваа копнен миксобактериум како ветувачки извор за активните бенгамидни супстанции првично изолирани од морските сунѓери.
Како што известуваат научниците во списанието Angewandte Chemie, ново достапните деривати на бенгамид нудат голем потенцијал како терапевтски производи за карцином и можеби како активна состојка против дебелината.
Почвените бактерии се сметаат за богата ризница на потенцијални цитотоксични супстанции, а понекогаш го нудат и неочекуваното: Бенгамидите, класа на антипролиферативни агенси од морски сунѓер, познати уште од 1980-тите, исто така се произведени од копнени миксобактерии.
Под раководство на Ролф Милер и Марк Бренструп во Центарот Хелмхолц во Саарбрикен и Брауншвајг, како и во Санофи во Франкфурт и Париз, не само што е темелно истражена биосинтезата на бенгамидите во миксобактериумот, туку и синтетичките и полусинтетичките деривати на бенгамид Прислушувани својства.
Клучот лежи во ферментацијата: „Преку ферментативниот пристап до оваа„ морска “класа на супстанции на грам, извршивме студии за биосинтеза на бенгамид, хетеролошко изразување и самоотпорност на производителот и ги оптимизиравме својствата како оловни структури преку полу- и тотална синтеза“, објасни ги авторите.
Бенгамидите се инхибитори на хуманите метионин аминопептидази (MetAPs). Една аминокиселина што се разменува за човечки MetAP во бактериските MetAPs ги прави бактериите самоотпорни на бенгамид, откриле научниците кога го испитувале биосинтетскиот пат. Бидејќи природните деривати на бенгамид на миксобактериумот беа микрозомално распаднати релативно брзо, научниците им дадоа стабилност на супстанциите со насочени промени во структурата.
„Семисинтетички пристап до такви аналози е замислив со комбинирање на микробиолошки произведен поликетиден ланец со синтетички капролактам“, пишуваат авторите, и покрај тоа што тука избрале целосна синтеза за да ја зголемат ефикасноста и стабилноста на бенгамидите, научниците препорачуваат генетски инженеринг и во иднина Комбинирајте ја синтезата за да создадете оптимизирани бенгамиди економично.
Според авторите, уште една интересна индикација произлегува од студиите дека инхибицијата на MetAP стимулира губење на маснотии и на тој начин помага во намалување на телесните масти. Со новите генетски инженерски можности што авторите ги опишуваат во својата работа, бенгамидите, првично доделени само на морски организми, сега формираат оловна структура што може да се произведува и модифицира биотехнолошки.
Применета хемија: Соопштение за јавноста 43/2015
Анжеванте Чеми, Постфах 101161, 69451 Вајнхајм, Германија.