Ефект Дабигатран, области на примена, несакани ефекти - NetDoktor
Бенџамин Кланер-Енгелшофен е хонорарен писател во медицинскиот оддел НетДоктор. Студирал биохемија и фармација во Минхен и Кембриџ/Бостон (САД) и рано забележал дека особено ужива во интерфејсот помеѓу медицината и науката. Затоа тој продолжил да студира медицина за луѓе.
Активната супстанција Дабигатран е понова антикоагулантна дрога. Поради нивниот начин на дејствување и земање како капсула, поновите антикоагуланси како што е дабигатран се познати и како „директни орални антикоагуланси“ (DOAC). Овде можете да прочитате сè што е интересно за ефектите на дабигатран, неговата употреба и можните несакани ефекти.
Вака работи дабигатран
Антикоагулансот се зема во форма на претходник (познат како „продукт“) - наречен етексилат на дабигатран - и се претвора само во активна форма дабигатран во телото. Во оваа форма, активната состојка го инхибира згрутчувањето на крвта блокирајќи важен клучен протеин (тромбин).
Засирување на крвта, коагулација
Нормално, во случај на повреден крвен сад, на пример, коагулабилноста на крвта се одвива како процес сличен на каскада (познат како „каскада на коагулација“): тромбоцитите (тромбоцити) кои циркулираат во крвта, го препознаваат оштетувањето на ткивото и се прицврстуваат на него, што ги активира. Кога се активираат, тромбоцитите ослободуваат бројни гласнички супстанции кои привлекуваат понатаму тромбоцити. Како резултат на згрутчување на крвта се стеснува крвниот сад и со тоа се намалува загубата на крв. Овој прв дел од хемостазата е познат како примарна хемостаза (примарна хемостаза) и доведува до брза, ако не и многу стабилна, васкуларна оклузија.
Во следниот чекор се поставува „секундарна хемостаза“: активниот фактор на коагулација тромбин се создава од неактивен претходник на протеин (протромбин). Ги претвора индивидуалните протеини (фибриноген) растворени во крвта во долги нишки направени од фибрин, кои служат како цврсто, вкрстено поврзано лепило што ја прави претходно нестабилната васкуларна оклузија механички стабилна. Вклучени се и други тромбоцити и црвени крвни клетки (еритроцити).
Како работи дабигатран
Активната состојка дабигатран специфично го инхибира тромбинот на коагулациониот фактор, што значи дека не се формираат нишки на фибрин.
Кога е антикоагулантен со дабигатран или други активни состојки, важно е секогаш да се најде нешто просечно - ако коагулацијата е инхибирана премногу, пациентот може да умре од најмало внатрешно крварење; ако можноста за згрутчување е премногу силна, згрутчувањето на крвта се формира премногу брзо, што блокира важни садови, како што се оние во срцето или мозокот. Ова може да доведе до фатални срцеви и мозочни удари.
Предности на новите орални антикоагуланси
Постарите антикоагуланси (хепарини, кумарини) се користат долго време, но обично имаат значителни недостатоци во споредба со новите орални антикоагуланси:
Хепарините, кои исто така индиректно го инхибираат тромбинот, не се земаат орално и затоа мора да се администрираат со инјекција. Кумарините, кои ја инхибираат функцијата на витамин К (важни за формирање на фактори на коагулација), може да се земат орално. Нивниот индиректен ефект врз коагулацијата може да варира во голема мера (меѓу другото, во зависност од содржината на витамин К во храната). Затоа, вредноста на коагулацијата (INR вредност, порано Брза вредност) мора редовно да се одредува и соодветно да се прилагоди дозата на кумарините.
Тука, дабигатран земен орално има предност: вредноста на коагулацијата не мора редовно да се мери кај добро прилагоден пациент, бидејќи дабигатран има директен ефект во зависност од дозата.
Навлегување, распаѓање и екскреција на Дабигатран
По ингестијата како капсула, лекот дабигатран етексилат се апсорбира во крвта во цревата, каде што се претвора во дабигатран, активната состојка. Највисоките нивоа во крвта се достигнуваат по половина час до два часа. Голтањето со храна ја одложува апсорпцијата, но не ја намалува. Само мали делови од активната состојка понатаму се метаболизираат во телото. Во најголем дел, дабигатран се излачува непроменет преку бубрезите со урината. Во рок од половина ден, половина од првичната количина активна состојка го напушти телото.