Ефект на хепарин, области на примена; Несакани ефекти

Најчесто се користат наполнети шприцеви, кои содржат одредена количина на препаратот, прилагоден на тежината, што потоа се нанесува под кожата.

По единечна доза, ефектот трае околу еден ден. Сепак, постојат различни хепарини кои се разликуваат во нивниот начин на дејствување и нивните индикации. Преглед е даден подолу.

Што е хепарин?

Хепарините се разни активни состојки кои ја инхибираат сопствената коагулација на организмот и со тоа спречуваат формирање на тромби во васкуларниот систем.

Од хемиска гледна точка, хепарините се природно појавени или синтетички произведени гликозаминогликани.

Нивната основна структура се состои од шеќерен ланец кој е со различна должина и има различни својства. Хепарините се поделени во три широки групи.

Постојат нефракционирани хепарини, кои се состојат од многу долги шеќерни ланци и фракционирани хепарини, чии ланци се пократки и затоа се нарекуваат и хепарини со мала молекуларна тежина. Овие два вида хепарини се јавуваат природно и најчесто се добиваат од цревни свињи.

Исто така постои и фондапаринукс, кој се произведува синтетички и е релативно мала молекула.

Бидејќи молекулите на шеќер ќе се варат преку гастроинтестиналниот тракт, хепарините секогаш треба да се инјектираат. Ова може да се направи под кожата (поткожно) или во вена (интравенски).

Покрај оваа главна форма на терапија, постојат и масти со хепарин. Овие се користат за оток или модринки.

Пациентите пријавуваат ефект на ладење. Меѓутоа, мастата нема симптоматски ефекти, бидејќи хепаринот не може да ја пробие механичката бариера на кожата и затоа е неефикасен во форма на маст.

Која е целта на оваа дрога?

За профилакса на тромбоза по големи операции или за време на имобилизација
Како терапија за разредување на крвта по употреба на вештачки срцев залисток
Да се разредува крвта во акутни итни случаи што може да доведе до брзо формирање на згрутчување на крвта, како што е срцев удар
Терапија на длабока венска тромбоза
Третман на артериска емболија
Третман на белодробна емболија
Терапија на дисеминирана интраваскуларна коагулација

Генерал

Презиме	Хепарин
други имиња	Глукуронска киселина-О-сулфат мукополисахарид
Краток опис	бел до сив, аморфен и хигроскопски прав (хепарин натриум)
Класа на лекови	Антикоагуланси

Начин на дејствување

Вака работи хепаринот

Хепаринот кој се инјектира под кожата или во вената брзо го развива своето дејство во крвотокот и се врзува за разни фактори на коагулација кои ги произведува црниот дроб и плови како протеини во крвта.

За да се разбере механизмот на дејствување, вреди да се погледне здравата - т.е. физиолошка - каскадна коагулација. Постојат многу различни клетки во крвта, вклучувајќи ги и тромбоцитите наречени тромбоцити.

Тие се одговорни за клеточната коагулација и се поддржани од плазма протеини. Ако кожата или васкуларната кожа е повредена, крвта доаѓа во контакт со колаген, на пример, кој потоа се изложува.

Овој контакт ја активира каскадата на коагулација и разните фактори на коагулација стануваат активни. Тие се активираат едни со други сè додека во одреден момент факторот Х, кој исто така се нарекува тромбокиназа, не го активира тромбинот.

Активираниот тромбин пак го дели фибриногенот во фибрин. Фибринот се депонира помеѓу тромбоцитите, кои сега се исто така активирани и го зајакнува врзувањето на тромбот.

Сепак, постојат и фактори на згрутчување во крвта кои го инхибираат згрутчувањето со цел да се создаде рамнотежа. Антитромбинот е важен фактор тука.

Антитромбинот се врзува за факторот X и тромбинот, така што тие се веќе врзани и повеќе не можат да се активираат кога ќе се формираат тромби. Каскадата за коагулација завршува во овој момент.

Ако сега се дава хепарин, хепаринот ја зајакнува сопствената функција на антитромбинот во организмот. Ова за возврат може да поврзе повеќе фактор X и тромбин, кои потоа не се достапни за формирање на тромбоза. Комплициран, но високо ефективен систем.

Апсорпција, распаѓање и екскреција на хепарин

Хепарините што се појавуваат природно се добиваат од цревни свињи, додека фондапаринукс се произведува синтетички. Поради нивната хемиска структура, хепарините не можат да навлезат во слоевите на кожата и затоа се неефикасни како масти.

Ако се даваат поткожно, т.е. директно под кожата или интравенски директно во крвта, околу 40% од супстанциите првично се елиминираат со врзување со крвни протеини или со сопствените клетки на организмот. Остатокот работи во крвта.

Нефракционираниот хепарин се разложува од црниот дроб, додека хепаринот со мала молекуларна тежина се елиминира преку бубрезите. Оваа разлика треба да се забележи во случај на дисфункција на црниот дроб или бубрезите.

области за апликација

Кога се користи хепарин?

Во акутни итни случаи, како што е срцев удар, хепаринот треба да се дава пред-клинички - на пример во брза помош. Ако се промени брзината на крвта, згрутчувањето на крвта може да се формира многу брзо, а потоа да доведе до опасни по живот компликации, како што се белодробна емболија или мозочен удар.

Во случај на имобилизација, хепаринот може да се даде како профилактичка инјекција, обично администрирана еднаш на ден. Третманот обично започнува на денот на самата операција и продолжува сè додека пациентот не може повторно да се движи нормално.

Во случај на фрлен гипс по скршеница на ногата, на пример, терапијата мора да се продолжи сè додека ограничената нога не може повторно да се натовари нормално.

Во случај на некои вродени нарушувања на коагулацијата, може да биде потребно да се администрира хепарин како шприц за еднократна употреба дури и на подолги патувања, на пример, на долг лет. Ова се однесува, на пример, на таканаречената мутација на факторот V Лајден, што околу 5% од сите Германци го носат во својата генетска шминка.

Точна апликација

Така се користи хепарин

Хепаринот секогаш мора да се дава парентерално, односно заобиколувајќи го гастроинтестиналниот премин. Бидејќи хепарините се шеќерни ланци, активната состојка едноставно ќе се деактивира со варење.

Во скоро сите индикации, администрацијата се одвива поткожно, т.е. директно под кожата, со шприц или интравенски. Секогаш е прилагодена на тежината и на тој начин е прилагодена на индивидуалниот пациент, обично се инјектира двапати на ден.

Лекови

Кои лекови содржат активна состојка хепарин?

Сертопарин
Далтепарин
Еноксапарин
Надропарин
Ревипарин
Тинзапарин

Трговски имиња

Монопрепарати

Фрагмин
Клексан
Фраксипарин
Калципарин
Ликемин
Спортино
Тромбаредукт
Тромбаредукт
Фраксифорте
Хепарин натриум
Моноемболекс
Цилварин
Инохеп

Индикации

Кога станува збор за индикациите за терапија со хепарин, таканаречените „ниски дози“ индикации за профилакса на настани на коагулација на крв се разликуваат од индикациите за „високи дози“.

Вториот е целосна хепаринизација на крвта со висок ризик од згрутчување на крвта. Исто така, се спроведува во првите неколку дена од третманот со Маркумар со цел да се надмине одложениот ефект на Маркумар. Ова е познато како „премостување“.

Индикација за профилактичка администрација на ниски дози на хепарин е, без исклучок, профилакса на тромбоза. Ова треба да се направи кога пациентот е ограничен во движењето и протокот на крв е под влијание на тоа.

Ова е случај кога лежи во кревет, но исто така и пред или по некоја поголема операција или со други форми на имобилизација, на пример поради бременост.

Терапевтска целосна хепаринизација во повисоки дози мора да се изврши ако интервенцијата го зголеми ризикот од тромбоза. Ова е случај, на пример, со механичка замена на вентилот на срцето.

Тука, крвните тромбоцити можат да се држат до странскиот материјал и да формираат тромб. Истото важи и за хемодијализа, во која крвта се филтрира преку надворешна машина, или за поголеми кардиоваскуларни операции со употреба на срцево-белодробна машина.

Комплетна хепаринизација, исто така, мора да се изврши во случај на прекин на протокот на крв поради аритмии во срцето, како што се јавува често атријална фибрилација. Крвта на пациентот е целосно хепаринизирана дури и во итни ситуации, на пример, во случај на акутна венска тромбоза или акутна белодробна емболија.

Контраиндикации

Кога не треба да се користи хепарин?

Хепарин и фондапаринукс со мала молекуларна тежина не треба да се даваат на пациенти со бубрежно оштетување.

Поради недоволната функција на бубрезите, активната супстанција не може да се распадне и би се акумулирала во телото. Тука треба да се префрлите на нефракциониран хепарин преку вената.

Покрај тоа, хепаринот не смее да се користи кај пациенти со активно крварење, тешки нарушувања на коагулацијата, крварење на гастроинтестиналниот тракт и со историја на хемарин-индуцирана тромбоцитопенија.

Понатамошни контраиндикации се

хипертензивно оштетување на дното
Болести на црниот дроб и бубрезите, акутно воспаление на панкреасот
напредни карциноми
Дефект на митралната валвула со атријална фибрилација
бактериско воспаление на срцевите залистоци

Што треба да гледам за бременост и доење?

Ниска молекуларна тежина и нефракциониран хепарин не ја преминуваат плацентата. Значи, не можете да влезете од крвта на мајката преку плацентата во крвта на детето. Затоа тие се безопасни за нероденото дете и хепарините можат да се користат за профилакса на тромбоза за време на бременоста.

Хепарините исто така не се транспортираат во мајчиното млеко. Употребата за време на доењето е исто така безбедна. Еве голема предност кај хепарините во споредба со антагонистите на витамин К како Маркумар.

Кај бремени жени, сепак, треба да се вршат редовни лабораториски контроли за време на терапија со хепарин, со цел да се избегнат настани со крварење.

На пример, при администрација на нефракциониран хепарин, може да се одреди протромбинското време (PTT); при администрација на хепарин со мала молекуларна тежина, треба да се следи активноста на факторот Xa. Фондапаринукс не е дозволен за бремени жени и доилки.

Што да се разгледа кај децата?

Профилакса на тромбоза може да биде неопходна и кај деца. Ова се случува главно во случај на вродени болести, или ако децата треба да лежат подолг временски период по операцијата или се делумно имобилизирани.

Имплементацијата треба да се одвива во тесна консултација со специјализиран педијатар.

Во педијатријата, хепаринот нормално се препорачува само на возраст од 15 или над 50 килограми, а за девојчиња само од првата менструација. И тука дозата е прилагодена на телесната тежина.

Ризици и несакани ефекти

Какви несакани ефекти има хепаринот?

Хепаринот добро се поднесува кај повеќето пациенти. Бидејќи се инјектира под кожата кај огромното мнозинство на пациенти, може да се појави локална иритација и црвенило.

Ако дозата се повтори, локализацијата треба да се промени. Можните места за апликација се пред се на кожата на долниот дел на стомакот и бутовите.

Бидејќи хепаринот се користи како разредувач на крвта, несаканиот ефект може да доведе и до зголемена тенденција за крварење. Овие можат да бидат безопасни, на пример, како крварење на непцата, но исто така можат да бидат опасни по живот.

Преголема доза на нефракциониран хепарин може да предизвика опасно внатрешно крварење, што може да доведе до циркулаторен шок.

Зголемен ризик се појавува ако во исто време се земе друг лек за разредување на крв како што е Маркумар или директен орален антикоагуланс, накратко, ДОАК.

Најопасниот и најстрашниот несакан ефект кај медицинските професионалци е многу ретката предизвикана од хепарин тромбоцитопенија од типот II (ХИТ тип II). Се јавува не порано од пет дена по почетокот на третманот и се забележува со масивен пад на крвните тромбоцити.

Преку погрешна комуникација на сопствениот имунолошки систем, сопствените антитела на организмот се насочени против тромбоцитите и ги уништуваат. Антителата циркулираат во крвта на пациентот, така што во никој случај не треба да се администрираат тромбоцитни концентрати.

Тука дадените крвни тромбоцити повторно ќе бидат уништени директно. Веднаш преминете на други лекови за разредување на крв и, доколку е потребно, треба интензивно да се следи пациентот.

чести несакани ефекти

Крварење, особено со нефракциониран хепарин
Тромбоцитопенија предизвикана од хепарин
остеопороза
Намалување на бројот на тромбоцити

Повремено несакани ефекти

Интеракции

Какви интеракции покажува хепаринот?

Хепарините го инхибираат згрутчувањето на крвта и можат да комуницираат со кој било друг лек што се меша во овој процес.

Интеракции се можни со АСА, лекови против болки и други антикоагуланси. Администрацијата на H1 антихистаминици или високи дози на витамин Ц може да го ослабне дејството на хепаринот.

Општо, може да се појават и интеракции кои сè уште не се опишани или пријавени. Овие треба да бидат пријавени на лекар и пријавени од лекарот што посетува, со цел да се вклучи интеракцијата во информациите за лековите.

Колку повеќе подготовки се земаат во исто време, толку е поголема веројатноста за интеракција. Во принцип, диетата исто така може да влијае на ефикасноста на лековите.

Кога се дава хепарин, треба да се внимава да се апсорбира доволно натриум. Ова главно се случува преку солена храна. Ако е можно, не треба да се консумира премногу калиум.

Храната што содржи калиум е главно банана и зелен зеленчук. За промена во исхраната треба да разговарате со вашиот матичен лекар, особено ако земате неколку лекови со веројатно различни барања.

Важни упатства

Што треба да се земе предвид при земање хепарин?

Ако нефракциониран хепарин се внесе директно преку вена, дејството мора да се проверува секој ден со земање примерок од крв за да може да се прилагоди дозата и да се избегнат несакани ефекти.

Делумното време на тромбопластин или скратено ПТТ се проверува во лабораторија. Ова треба да биде околу двапати повисоко од нормалното за време на терапијата. Со поткожно применети хепарини со мала молекуларна тежина и фондапаринукс, контролата на терапијата не е неопходна, но можна.

Анти-факторската активност Xa може и треба да се проверува во редовни интервали кај бремени жени, пациенти со оштетена бубрежна функција и кај деца.

Прописи за издавање

Како да набавите лекови со хепарин

Хепарин може да се дава само преку вена за време на стационарниот третман. За третман во амбулантско подрачје, апликацијата преку шприцеви за еднократна употреба е во преден план.

За таа цел, лиценциран лекар издава рецепт со точна доза, активната состојка и формата и времетраењето на апликацијата. Шприцевите потоа ќе бидат предадени во аптека откако ќе биде претставен рецептот.

Во овој момент, најдоцна, треба да се дадат кратки упатства за тоа како да се администрираат шприцевите и кои хигиенски мерки треба да ги почитува пациентот.

приказна

Колку време е познат хепаринот?

Хепарин бил откриен во 1916 година од страна на американскиот лекар ayеј Меклин. Активната состојка конечно беше дешифрирана во 1935 година.

Само две години подоцна, хепарините добиени од говедско белодробно и свинско црево беа користени за прв пат за лекување на длабока венска тромбоза, кратко DVT.

Хепарин е официјално одобрен од 1940 година и се користи и денес како стандарден лек.

Предупредувања за известување

Предупредувања и мерки на претпазливост

За време на терапијата со нефракциониран хепарин, парцијалното време на тромбопластин треба да се определува неделно. Тука се црпи крв и се додава синтетичка супстанца што ја започнува каскадата на коагулација. Тогаш се запира времето за згрутчување на крвта.

Со терапија со хепарин, делумното тромбопластинско време може да биде околу двапати подолго отколку кај здрави луѓе. Меѓутоа, ако се зголеми премногу, може да се појави внатрешно крварење.

Нефракциониран хепарин е единствената форма на хепарин што може да биде целосно антагонизирана. Со администрација на протамин, кој се добива од сперматозоиди од риба и се дава интравенски, ефектот на хепаринот се откажува за неколку секунди.

Тромбоцитите исто така треба да се одредат со цел навремено да се идентификува компликацијата опасна по живот на ХИТ II.

Во некои дијагностички интервенции, хепаринот мора претходно да се паузира некое време. Ако треба да се изврши спинална или епидурална анестезија, последната инјекција на хепарин треба да биде најмалку четири до шест часа.