Егзенатид

Техничка информација (Ексенатид)
Хемиски својства
Нема достапна структурна формула Име на IUPAC: -
Молекуларна формула	C184H282N50O60S
Моларна маса	4186,57 g/mol −1

Егзенатид е биотехнолошки произведен егзендин-4, полипептид кој се наоѓа во плунката на северноамериканската Гила рак (Хелодерма сомнителен) беше пронајден. Структурата на пептидот е слична на пептидот 1 (ГЛП-1) сличен на хуманиот хормон глукагон. Овој хормон на тенкото црево, кој се ослободува после оброк, го стимулира ослободувањето на хормонот инсулин за намалување на шеќерот во β-клетките на панкреасот (видете исто така ефект на инкретин). Ексанатидот се состои од 39 аминокиселини. [1] Во телото се распаѓа побрзо од човечкиот GLP-1 и затоа е поефикасен. Ова го прави погоден за употреба со намалено ослободување на инсулин, што е правило кај дијабетес мелитус тип 2. Со своето одобрување во април 2005 година, Ексанатид стана водечка супстанција во новата класа на микрометици на инкретин.

Понатаму препорачано специјалистичко знаење

Точно мерење со лабораториски биланси: водич за мерење

Повисоки перформанси за мерење во 6 лесни чекори

Трајно точни тегови за тестирање благодарение на 12 бесплатни совети

Содржина

Терапевтски аспекти

Статус на прием

Клиничката ефикасност и безбедност на „Ексанатид“ е докажана во различни студии, така што во април 2005 година беше одобрен во САД како лек под трговското име „Биета“. Во ноември 2006 година беше одобрен и од Европската агенција за лекови (ЕМЕА) [2]. Супстанцата е достапна во Германија од 18 април 2007 година.

Примена и ефект

Ексанатидот се дава субкутано приближно 30-60 минути пред оброк. Има директен ефект на намалување на шеќерот во крвта со стимулирање на лачењето на инсулин на гликоза-зависен начин и намалување на ослободувањето на инсулинскиот пандан глукагон. Покрај тоа, го одложува празнењето на желудникот, го намалува апетитот и го зголемува чувството на ситост. Бидејќи ефектот зависи од нивото на шеќер во крвта, практично не постои ризик од хипогликемија кога се третира со Ексенатид.

Понатамошен позитивен ефект беше намалување на телесната тежина со долготрајна употреба на ексенатид, за разлика од зголемувањето на телесната тежина со третман со инсулин или со бројни главно постари орални антидијабетични лекови. Губењето на тежината е независно од појава на гастроинтестинални несакани ефекти како гадење или повраќање. Покрај тоа, постојат индикации за заштитни ефекти на активната состојка врз бета клетките кои произведуваат инсулин.

рејтинг

Сеопфатна проценка на терапевтските придобивки на Ексанатид во споредба со несаканите ефекти, ризиците и трошоците во моментов не е можна, бидејќи недостасуваат студии со тврди крајни точки и компаративни студии заради кратката достапност на пазарот. Придобивката од третманот со ексенатид сè уште не е докажана [3] .

Несакани ефекти (несакани ефекти)

Најчести несакани ефекти се гастроинтестинални нарушувања како гадење, повраќање и дијареја, кои се јавуваат барем еднаш за време на третманот кај околу половина од пациентите. Овие се со лесна до умерена тежина кај повеќето пациенти и зависат од дозата; зачестеноста и сериозноста на овие несакани ефекти се намалуваат во текот на терапијата. Други вообичаени несакани ефекти се главоболка, вртоглавица, привремена слабост и немир.

Администрацијата за храна и лекови на САД (ФДА) доби извештаи за акутен панкреатит кај пациенти со дијабетес тип 2 кои примаат ексенатид. Во некои случаи, ФДА гледа директна врска со новиот антидијабетичен лек. Затоа, лекарите се охрабруваат да ги едуцираат дијабетичарите третирани со Exenatide за овој несакан ефект. Тие треба веднаш да контактираат со лекар во случај на необјаснива, силна акутна болка во стомакот поврзана со гадење (гадење) и повраќање (повраќање). [4]

Поради својата структура, Енексатид не може да се зема како таблета, туку се инјектира поткожно како инсулин. Се користи во третманот на дијабетес тип 2 како алтернатива или како комплементарна терапија кога единствената употреба на орални антидијабетични лекови не може да постигне соодветна контрола на шеќерот во крвта. Во пракса, исто така, може да се размисли за префрлување од земање таблети на третман со инјекција Страв од инјекции предизвика посочен одбранбен став на заболениот пациент.

Ексанатидот нема предност во однос на инсулинот во однос на стравот од инјекции. Како алтернатива на инсулинот, се препорачува поради намалување на телесната тежина и недостаток на ризик од хипогликемија поради предозирање. Спротивно на тоа, постои значително почеста појава на гадење, дијареја и повраќање како несакани ефекти.

Развојот на антитела против ексенатид е документиран, но не е познато дали овие доведуваат до развој на долготрајна толеранција. Акутни имунолошки реакции како што е реакција на анафилактична одбрана се забележани многу ретко.