Естрадиол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

апликација

Естрадиол е синтетичка форма на природен женски полов хормон, естроген. Активната состојка главно се користи во текот на хормонска заместителна терапија против симптоми кои се предизвикани од природен или патолошки недостаток на естрогени. Овие вклучуваат симптоми во менопауза, сувост на вагината, воспаление на вагината или топли бранови. Естрадиол се смета за втор избор во спречување на остеопороза.

фармакологија

Фармакокинетика

Апсорпцијата на естрадиол зависи од видот на апликацијата, метаболизмот главно се одвива во црниот дроб. Главните метаболити се естриол, естрон и нивни конјугати (глукурониди, сулфати), овие минуваат низ ентерохепатичен циклус. Полуживотот на елиминација на естрадиол од плазмата е 1-2 часа. Поголемиот дел се излачува преку урината во форма на конјугати.

дозирање

Најниската ефективна доза за најкратко можно траење на терапијата треба да се користи и за почеток и за продолжување на третманот на симптомите предизвикани од недостаток на естроген. Третман за жени со хистеректомија или по менопауза може да се започне на кој било ден. Ако пациентот сè уште има менструација, третманот започнува на првиот ден од крварењето.

Почеток на терапијата

Третманот со естрадиол може да се започне во секое време кај жени во менопауза кои во моментот не примаат третман со естроген, терапија само со естроген или континуирана комбинирана терапија за замена на хормони (HRT). Womenените кои во моментов се на секвенцијална терапија со естроген-прогестин треба да го прекинат тековниот тек на третманот пред да започнат со третманот. Првиот ден по завршувањето на претходниот третман (со континуирана употреба) или првиот ден по паузата во третманот (со циклична употреба) е погодно време за започнување на нов циклус на третман со естрадиол.

Кај пациенти кои не се хистеректомизирани, третманот со естрадиол мора да се комбинира со прогестин најмалку 12-14 дена на 28-дневен циклус со цел во голема мера да се намали ризикот од ендометријална хиперплазија предизвикана од естроген. Додавање на прогестоген не се препорачува кај хистеректомизирани жени, освен во случаи кога е дијагностицирана ендометриоза.

Постојат две варијанти на апликацијата:

Циклично или циклично секвенцијално: 21-дневен третман со естрадиол проследен со 7-дневна пауза во употреба.
Континуирано или континуирано секвенцијално: Континуирана употреба на естрадиол.

Усна употреба

Таблети

Хормонска терапија за замена (ХРТ) за симптоми на недостаток на естроген по менопаузата:

0,76 mg до 1,53 mg естрадиол треба да се земаат циклично или континуирано секој ден.

Пауза од најмалку една недела треба да се прави на секои 3 недели.

Спречување на остеопороза кај жени во менопауза со висок ризик од фрактури кои се нетолерантни или контраиндицирани на други лекови одобрени за спречување на остеопороза:

Земете 2 mg естрадиол континуирано дневно.

Препорачливо е естрадиол да се зема во целост со доволно течност во исто време од денот, ако е можно.

Трансдермална апликација

бенд Aid

Третман со замена на хормони (HRT) за симптоми на недостаток на естроген кај жени:

Естрадиол лепенки со јачина од 25 µg/h и 50 µg/h се лепат на кожата двапати неделно (по 4 или 3 дена) и можат да се користат и циклично и континуирано.

Исто така, постојат закрпи на естрадиол со јачина од 25 µg/h, 50 µg/h и 75 µg/h лепенка, кои се залепени само еднаш неделно на кожата и се наменети за континуирана употреба.

Третманот генерално се започнува со најмала јачина.

Ако симптомите на недостаток на естроген не стивнат по еден до два месеци од третманот, може да се администрира поголема доза.

Спречување на остеопороза кај жени во менопауза:

Естрадиол закрпи со јачина од 50 µg/h, 75 µg/h и 100 µg/h се лепат на кожата двапати неделно (по 4 или 3 дена) и можат да се користат и циклично и континуирано.

Спреј:

Хормонска терапија за замена (ХРТ) за симптоми на недостаток на естроген кај жени во менопауза:

Ленцето се применува еднаш на ден или континуирано или континуирано последователно.

Како почетна доза, аут (1 издувам одговара на 1,53 мг естрадиол) се администрира на сувата и здрава кожа на подлактицата еднаш дневно. Дозата може да се зголеми на две спрејови на ден до најмногу три спрејови.

Хормонска терапија за замена (ХРТ) за симптоми на недостаток на естроген по менопаузата:

Естрадиол гел се нанесува трансдермално на суво и чисто на долниот дел од телото и може да се нанесува континуирано или циклично. Почетната доза треба да се утврди во зависност од сериозноста на симптомите на пациентот и е 0,5-1,0 мг естрадиол на ден. Во зависност од клиничкиот одговор, дозата може индивидуално да се прилагоди помеѓу 0,5-3 мг естрадиол на ден по 2-3 циклуси.

Гелот е комерцијално достапен во дозерот за дозирање со пумпа за дозирање или во вреќа со една доза.

за третман на симптоми на регресија во уринарните и гениталните органи предизвикани од недостаток на естроген.

Како по правило, 1,5 до 3,0 mg гел за дозирање естрадиол се користат циклично или континуирано еднаш на ден. Гел за дозирање естрадиол треба да се нанесува на најголемата можна област, по можност на рацете и рамената.

Пациентите кои претходно биле третирани со орални естрогени не треба да започнуваат да ги користат само една недела по запирањето на таблетите или веднаш штом симптомите започнат повторно.

Локална апликација

Вметнување на вагината

Локален третман на поплаки во постменопаузалниот генитален тракт предизвикани од недостаток на естроген, како на пр Б. Сува вагина предизвикана од атрофичен вагинитис со или без пруритус вулва:

Вагиналниот вметн естрадиол е наменет само за третман на локални поплаки.

1 вагинален вметнувач се вметнува во задниот дел на вагината и се остава таму 3 месеци. За тоа време, влошката постојано ослободува 7,5 μg естрадиол/24 часа. По 3 месеци се отстранува и може да се замени со нов доколку е потребно.

Препорачаното максимално непрекинато траење на третманот е 2 години.

Додавање на прогестоген не се препорачува за естрогенски препарати за вагинална употреба каде системската изложеност на естроген останува во рамките на нормалниот опсег во менопауза.

Вагинален крем

За лекување на вагинална атрофија како резултат на недостаток на естроген кај жени во менопауза:

Вагинален крем естрадиол треба да се воведе со апликатор.

Апликаторско полнење (= 2 g крем одговара на 0,2 mg естрадиол) се става пред спиење. Вагинален крем естрадиол треба да се користи на секои 48 часа во текот на првата недела и двапати неделно после тоа.

Максималното времетраење на третманот е 4 недели.

Специјални групи на пациенти:

Деца и млади

Естрадиол не смее да се користи кај деца и адолесценти.

Постари пациенти

Нема достапни податоци што укажуваат на потреба за прилагодување на дозата кај постарите лица. Постои ограничено искуство во третманот на жени над 65 години.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб

Естрадиол не е специјално проучен кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб. Естрадиол е контраиндициран кај жени со сериозно заболување на црниот дроб.

Пациенти со оштетена бубрежна функција

Не е потребно прилагодување на дозата.

Заборавена апликација

Ако една доза е пропуштена, треба да се надополни штом пациентот се сети. Треба да се избегнува двојна доза.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на естрадиол првенствено се засноваат на хормоналниот ефект - и затоа се соодветно разновидни и индивидуално многу различни. Несаканите ефекти имаат тенденција да бидат помалку изразени кога се користат трансдермални закрпи отколку кога се голтаат нив.
Најчестите несакани ефекти на естрадиол се менструални симптоми со крварење, мали алергиски реакции, главоболки, гастроинтестинални поплаки, едем и психолошки промени како што се промени во расположението, зголемување или намалување на сексуалната желба, немир, нервоза или депресија.

Интеракции

Метаболизмот на естрогените може да се зголеми со индуктори на CYP. Овие вклучуваат антиконвулзиви (на пр. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антиинфективни лекови (на пр. Рифампицин, рифабутин, невирапин, ефавиренц) и кантарион (Hypericum perforatum). Ритонавир и нелфинавир, кога се користат истовремено со стероидни хормони, имаат индуктивни својства, иако всушност се знае дека се потентни инхибитори.

Клинички, зголемениот метаболизам може да доведе до намален ефект на естрадиол, а со тоа и до промени во моделот на крварење на матката.

Кога естрадиол се администрира вагинално, клинички релевантни интеракции со лекови се малку веројатно затоа што се очекува само минимална системска апсорпција.

Со трансдермална употреба, ефектот на прв премин во црниот дроб се заобиколува, така што трансдермално применетите естрогени може да бидат помалку погодени од ензимски индуктори.

Лекови кои го инхибираат дејството на метаболизирање на ензимите, како што се Кетоконазол и циклоспорин, може да го зголемат ефектот на естрадиол моно.

Контраиндикација

Постоечки или претходен карцином на дојка или соодветно сомневање
Естроген-зависен малиген тумор или соодветно сомневање (на пр. Рак на ендометриум)
Дијагностички необјаснето крварење во пределот на гениталиите
Нелекувана хиперплазија на ендометриумот
Претходни или постојни венски тромбоемболиски заболувања (длабока венска тромбоза, белодробна емболија)
Познати тромбофилни заболувања (на пр., Протеин Ц, протеин С или дефицит на антитромбин)
Постоечки или неодамнешни артериски тромбоемболиски заболувања (на пр. Ангина пекторис, миокарден инфаркт)
Акутно заболување на црниот дроб или претходно заболување на црниот дроб се додека релевантните вредности на ензимите на црниот дроб не се вратат во нормала
Позната преосетливост на активната состојка или на која било од другите состојки
Порфирија

Бременост/лактација

Естрадиол е контраиндициран за време на бременоста. Ако се појави бременост за време на третманот со естрадиол, третманот треба веднаш да се прекине.

Во случај на ненамерна изложеност на естроген кај фетусот, не се очекуваат тератогени или фототоксични ефекти.

Лактација

Естрадиол е контраиндициран за време на доењето.

Способност за возење

Естрадиол нема никакво влијание врз способноста за возење или управување со машини.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Навестувања

Проценки на придобивките

Stiftung Warentest потврдува дека естрадиол е корисен во третманот на стресни симптоми во менопауза. Активната состојка треба да се комбинира со прогестини барем привремено. Покрај тоа, хормонската заместителна терапија со естрадиол има смисла од 1-2 години, активната состојка не е погодна за долготраен третман.