Етинилестрадиол - апликација, ефект, несакани ефекти, жолт список на страница 2

Етинилестрадиол е синтетички произведен дериват на естроген (дериват на естроген) кој се користи како лек главно за контрола на раѓање (контрацепција) и за хормонска заместителна терапија. Хормонот често се комбинира со прогестоген во апчиња за контрацепција и ја потиснува овулацијата.

ефекти

апликација

области за апликација

  • Контрацепција за жени
  • Рак на простата
  • Аменореа
  • Хормонска терапија за замена

фармакологија

Фармакодинамика

Етинилестрадиол се врзува за рецепторите на естроген (ER) ERα и ERβ во телото. Во споредба со естрадиол, лекот е структурно модифициран на таков начин што има посилен ефект врз централните рецептори на естроген и особено ефикасно го потиснува ослободувањето на гонадотропините, кои се одговорни за созревањето на јајцето и овулацијата. Понатаму, етинилестрадиол не се метаболизира толку силно како естрадиол, што овозможува орална администрација во толерантна доза.

Фармакокинетика

  • Оралната биорасположивост е предмет на висока меѓу-индивидуална варијабилност и може да биде помеѓу 20 и 65 проценти.
  • Поради високиот метаболизам на етинилестрадиол во црниот дроб, само околу 1 процент од активната состојка останува непроменет.
  • Етинилестрадиол е сулфиран и хидроксилиран. Последниот полуживот може да биде помеѓу 7 и 36 часа.
  • Метаболит добиен со оксидација неповратно ги инхибира CYP450 ензимите.
  • Елиминацијата се одвива главно во изметот, помал дел во урината.

Несакани ефекти

Во зависност од индикацијата или комбинацијата, може да се појават разни несакани ефекти, кои може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Интеракции

  • Лекови кои ја зголемуваат подвижноста на гастроинтестиналниот тракт како што е метоклопрамид
  • Активни состојки кои предизвикуваат микрозомални ензими во црниот дроб, на пр. Рифампицин, рифабутин, барбитурати, анти-епилептични лекови (на пример, Барбексаклон, Карбамазепин, фенитоин, примидон, оксарбазепин, топирамат, Фелбамат), гризеофулвин, модафинил и протеин

Контраиндикација

Комбинирани орални контрацептиви се контраиндицирани во следниве случаи: