ФармаВики - Амлодипин
Амлодипин е антихипертензивен и вазодилататор од групата дихидропиридини. Го намалува крвниот притисок при хипертензија и ги намалува нападите во стабилна или вазоспастична ангина пекторис. Ефектите се засноваат на инхибиција на приливот на калциум во мазните мускулни клетки. Поради долгиот полуживот, доволно е да се зема еднаш дневно, без оглед на оброците. Амлодипинот се метаболизира со CYP3A4. Најчестите негативни ефекти вклучуваат едем, вртоглавица, главоболка, замор и црвенило на лицето.
Амлодипинот е комерцијално достапен во форма на таблети (Norvasc®, генерики). Одобрен е во Швајцарија од 1990 година. Амлодипин е исто така комбиниран со следниве активни состојки: алискирен, аторвастатин, периндоприл, телмисартан, валсартан, олмесартан, хидрохлоротиазид и индапамид.
Структура и својства
Амлодипин (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 g/mol) има хирален центар и е ракемат. Оригиналниот Norvasc® доаѓа во форма на солатен амлодипин бесилат, бел прашок кој е малку растворлив во вода.
Безилат се соли на бензен сулфонична киселина. Во генериката е достапен како амлодипин безилат или како амлодипин мезилат (сол на метансулфонична киселина), како во оригиналот.
Лековите што содржат амлодипин малеат повеќе не се на пазарот во Швајцарија; тие се контроверзни поради можни проблеми со стабилноста. Кога се воведоа генеричките лекови, се водеше жестока дебата за тоа дали различните соли се заменливи. Додека властите го претпоставуваат ова, производителот изнесе разни аргументи против тоа (на пр. Мередит, 2009).
Амлодипин (ATC C08CA01) има антихипертензивни, вазо-релаксирачки и анти-исхемични својства. Го намалува вкупниот периферен отпор (оптоварувањето), го олеснува срцето и го подобрува снабдувањето со кислород во срцевиот мускул. Ефектите се базираат на инхибиција на приливот на калциум во клетките на срцевиот мускул и клетките на васкуларните мазни мускули преку канали на калциум од типот L.
Амлодипин е индициран како единствен препарат за третман на артериска хипертензија и за профилакса на напади во стабилна и вазоспастична ангина пекторис.
Според информациите за лекот. Вообичаената доза кај возрасни е 5 mg до максимум 10 mg. Со повисоки дози, има повеќе непожелни ефекти. Внесувањето е независно од оброците. Поради долгиот полуживот од 35 до 50 часа, администрацијата еднаш на ден е доволна.
Амлодипин е контраиндициран во случај на преосетливост. Германските специјалистички информации исто така наведуваат тешка хипотензија, шок, аортна стеноза, нестабилна ангина пекторис, акутен миокарден инфаркт и сериозна дисфункција на црниот дроб како контраиндикации. Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.
Другите антихипертензивни лекови можат поинтензивно да го намалат крвниот притисок. Ова може да биде пожелно како дел од комбинирана терапија. Не може да се исклучи интеракцијата на лекови со теофилин и ерготамин. Сокот од грејпфрут може малку да ја зголеми концентрацијата во плазмата и AUC на амлодипин. Тешко дека треба да има компликации при конзумирање мали количини. Сепак, ние не препорачуваме да трошите повеќе од еден литар на ден.
Амлодипинот е екстензивно биотрансформиран во неактивни метаболити во црниот дроб и има висок метаболизам при првото поминување. Швајцарските специјалистички информации за лекови не даваат изјава за вклучените ензими. Според Флокхарт, Катох и сор. (2000) и германскиот специјалист за информации, CYP3A4 е релевантно вклучен. Според германските и американските технички информации, силните CYP3A4 инхибитори, како што се азолните антимикотици, можат да доведат до значително зголемување на концентрацијата во плазмата. Индукторите на CYP може да ги намалат нивоата.
Најчестиот непосакуван ефект е едемот (задржување на водата). Поради вазодилатацијата и намалувањето на крвниот притисок, често се јавуваат вртоглавица, главоболки, опипливи отчукувања на срцето, поспаност, замор и црвенило на лицето. Повремено крвниот притисок се намалува премногу. Болки во долниот дел на стомакот и гадење се уште два честа појава на несакани ефекти. Можни се и бројни други несакани ефекти, вклучително и реткиот раст на непцата. Многу ретко се забележани сериозни кардиоваскуларни настани и воспаление на црниот дроб. Сепак, не е познато точно како овие случаи се поврзани со употребата на амлодипин.
Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.
Понатамошна информација
- Прикажи производи (Швајцарија)
Совети преку Интернет
Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.
Поддржете ја ФармаВики со донација!