ФармаВики - Орлистат

Орлистат е активна состојка од групата на инхибитори на липаза што се користи за лекување на прекумерна тежина и дебелина (БМИ 28 ≥). Ја инхибира варењето на мастите во цревата кои не се апсорбираат, но се излачуваат во столицата. Орлистат може да се зема пред, за време или до 1 час после јадење. Оброците треба да содржат само мала количина маснотии, во спротивно почесто може да се појават непријатни непожелни ефекти како што се масни столици, дијареја и абдоминална болка.

Орлистат е достапен во Швајцарија во форма на капсули и е одобрен од 1998 година (Xenical®, 120 mg, Roche Pharma).

Во 2009 година беше одобрено и за само-лекување по специјалистички совет од медицински професионалци без лекарски рецепт во половина од дозата (Alli®, 60 mg, GlaxoSmithKline).

Генеричкиот Xenical® Орлистат Сандози 120 е одобрен во декември 2011 година.

Калобалин Сандоз (60 мг) се најде во продажба летото 2012 година. Во есента 2012 година, Алиќ повторно беше изнесен од пазарот поради проблеми со испораката.

Структура и својства

Орлистат (= тетрахидролипстатин, C29H53NO5, Mr = 495,73 g/mol) е хемиски малку модифициран природен производ. Тој е стабилен и заситен дериват на липстатин, природно-инхибитор на липаза Streptomyces toxytricini. Тоа е бел, кристален прав кој е липофилен и практично нерастворлив во вода.

Орлистат (ATC A08AB01) е инхибитор на липаза кој го инхибира варењето на маснотиите во желудникот и горниот дел на тенкото црево и ја намалува апсорпцијата на маснотиите во исхраната за околу 30% (60 mg: околу 25%). Триглицеридите не можат повеќе да се разложуваат на масни киселини и моноглицериди преку липазите. Како резултат, маснотиите не можат да се апсорбираат од храната и се излачуваат не варени. Орлистат дејствува локално во цревата, тешко се апсорбира, нема ефекти во централниот нервен систем и не може да се злоупотреби како стимуланс.

Познато е и како „антабуза за луѓе со прекумерна тежина“ затоа што, поради можните непожелни ефекти, маснотиите можат да се внесат само во мали количини за време на третманот.

За разлика од бројните додатоци во исхраната кои се комерцијално достапни како производи за слабеење, Орлистат е многу добро истражуван научно и клинички.

Корисниците можат да изгубат до 50% повеќе тежина отколку само диетата. Значи, ако изгубите 4 кг, можете исто така да ја намалите својата тежина до 2 кг со Орлистат.

Хидролизата на триглицеридите се заснова на интеракција со активното место на липазите, кое содржи каталитичка тријада со серинот на аминокиселини. Орлистат е β-лактон кој ковалентно го врзува овој серин и неповратно го инхибира дигестивниот ензим. Тој е селективен за липази (на пр. Панкреасна липаза, гастрична липаза) и не ги инхибира другите дигестивни ензими како што се трипсин или химотрипсин.

Прекумерна тежина и дебелина (БМИ ≥ 28 кг/м 2), заедно со диета намалена во маснотии и калории.

Според вметнувањето на пакетот. Вообичаената доза е 27 mg, 60 mg или 120 mg три пати на ден. Капсулите или таблетите за џвакање се земаат непосредно пред, за време или до еден час после јадење. Ако оброкот не содржи маснотии, може да се издаде. Оброкот земен во исто време може да содржи околу 15 гр маснотии.

Контраиндикации

Преосетливост
Синдром на хронична малапсорпција
Холестаза (жолчна опструкција)
Истовремен третман со циклоспорин
период на бременост и доење

Целосните информации за мерките на претпазливост и интеракциите може да се најдат во информативниот лист за производот.

Интеракции со лекови се можни со циклоспорин, амиодарон, антагонисти на витамин К и анти-епилептични лекови. Апсорпцијата на циклоспорин и амиодарон е инхибирана. Орлистат може да ја намали апсорпцијата на витамини растворливи во масти (А, Д, Е, К).

Може да се разгледа земање додаток на мултивитамини. Се препорачува да се земе пред спиење. Ако дијарејата се појави како непожелен ефект, заштитата на оралните контрацептиви може да се намали.

Најчестите негативни ефекти вклучуваат непријатни дигестивни проблеми како што се губење на мрсна секреција, гасови со губење на столицата, нагон за дефекација, мрсна или мрсна столица, зголемено движење на дебелото црево, карлична болка, тенки столици и инконтиненција. Овие ефекти може да се намалат преку диета со малку маснотии.

Други можни несакани ефекти вклучуваат непријатност во забите, непријатност во непцата, грип, вознемиреност, главоболка, респираторни инфекции, инфекции на уринарниот тракт, нарушувања на менструацијата, реакции на замор и преосетливост.

Пријавени се повремени случаи на холестатско воспаление на црниот дроб (хепатитис), жолтица, некроза на клетките на црниот дроб, откажување на црниот дроб, камења во жолчката, зголемување на ензимите на црниот дроб (трансаминази, алкална фосфатаза) и случаи на панкреатит (воспаление на панкреасот). Точниот механизам не е познат и врската не е конечно докажана.

Понатамошна информација

Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!