ФармаВики - сибутрамин

Сибутрамин е активна состојка од групата потиснувачи на апетит што се користеше за лекување на значителна дебелина во комбинација со диета, промена на однесувањето и вежбање. За време на третманот мора да се почитуваат бројни мерки на претпазливост. Можни негативни ефекти вклучуваат палпитации, зголемен крвен притисок, запек, сува уста, вазодилатација, главоболка и несоница. Во јануари 2010 година, Европската агенција за лекови препорача да се одземе одобрението за лекови што содржат сибутрамин поради кардиоваскуларни ризици. Во Швајцарија, одобрувањето беше суспендирано на крајот на март 2010 година.

Производи и повлекување од пазарот

Сибутрамин е одобрен во 1999 година и беше комерцијално достапен во Швајцарија во форма на капсули од 10 и 15 mg (Reductil®, Abbott AG). На 29 март 2010 година, Абот АГ, во координација со Свисмедик, објави суспензија на одобрението за ставање во промет. Од тогаш, Сибутрамин повеќе не може да се препишува или издава во Швајцарија. Во минатото, други супресанти на апетит со структура на фенилетиламин, како што се амфетамин, фенилпропаноламин и фентермин, беа повлечени од пазарот поради кардиоваскуларни ризици. Антагонистот на канабиноидните рецептори римонабант е надвор од трговија од 2008 година.

Во ЕУ, на 21 јануари 2010 година, одговорната комисија за CHMP на фармацевтскиот орган ЕМА препорача да се одземат одобренијата за сибутрамин низ цела Европа. Лекот повеќе не треба да се препишува и издава. CHMP ја заснова својата одлука врз основа на резултатите од големата студија за безбедност SCOUT (Сибитрамин кардиоваскуларен исход за испитување) и дојде до заклучок дека придобивките од третманот не ги надминуваат кардиоваскуларните ризици. Со умерено губење на тежината, откриен е зголемен ризик од сериозни, нефатални кардиоваскуларни настани како што се срцев удар и мозочен удар. Ова, сепак, исто така и во однос на позадината дека лекот не се користеше во согласност со мерките на претпазливост во информациите за производот (!)

Структура и својства

Сибутрамин (C17H26ClN, Mr = 279,8 g/mol) е терцијарен амин и е присутен во медицинските производи како сибутрамин хидрохлорид, монохидрат и ракемат. Има структура на фенилетиламин како и постарите супресанти на апетит, кои сите веќе ги нема на пазарот (види погоре). Лекот АДХД метилфенидат исто така има структурна сличност со сибутрамин.

Сибутрамин (ATC A08AA10) го потиснува апетитот и го зголемува чувството на ситост. Ефектите се базираат на инхибиција на повторното навлегување на невротрансмитерите норадреналин и серотонин и, во помала мера, и на допамин (Слика 1). Тие се главно со посредство на двата амински метаболити формирани преку CYP3A4. Дали се зголемува зголемувањето на термогенезата во ефектот, се дискутира, но е контроверзно. Сибутрамин спаѓа во групата на селективни инхибитори на навлегување на серотонин и норадреналин (SSNRI) и првично беше развиен како антидепресив, но не е проучен или одобрен како таков. ССНРИ венлафаксин и дулоксетин се комерцијално достапни како антидепресиви и исто така имаат ефект на апетит.

губење тежината

Диететски третман на прекумерна тежина кај пациенти со БМИ од најмалку 30 kg/m² (дебелина) кои не одговориле соодветно на соодветни мерки за намалување на телесната тежина само.

Сибутрамин е на списокот на допинг како стимуланс.

Сибутрамин се зема наутро со или без храна и со доволно течности. Ако не може да се постигне губење на тежината од најмалку 5% во рок од 3 месеци, терапијата треба да се прекине.

Контраиндикации и интеракции

Сибутрамин е контраиндициран во бројни состојби и болести, на пример кај деца и адолесценти

Чести можни непожелни ефекти вклучуваат запек, губење на апетит, сува уста, несоница, главоболка, тахикардија, палпитации, зголемен крвен притисок, артериска хипертензија, вазодилатација, црвенило на црвенило, гадење, зголемен апетит, зголемување на хемороидни симптоми, диспепсија, поспаност, нервоза, анксиозност, анксиозност Поспаност, нарушувања на вкусот, потење и осип. Повеќе според специјалистичките информации.

литература

  • Информации за лекови (CH)
  • Европската агенција за лекови ЕМЕА
  • Finer N. Sibutramine: неговиот начин на дејствување и ефикасност. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Флорентин М., Либеропулос Е.Н., Елисаф М.С. Несакани ефекти поврзани со сибутрамин: практичен водич за негова безбедна употреба. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Пабмед
  • Narkiewicz K. Sibutramine и неговиот кардиоваскуларен профил. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. Сибутрамин и управување со дебелината. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Пабмед
  • Швајцарска агенција за лекови Свисмедик
  • Шарма Б., Хендерсон Д.Ц. Сибутрамин: моментален статус на лек против дебелеење и неговите идни перспективи. Експертско мислење Фармакотер, 2008, 9 (12), 2161-73 Пабмед
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T. Употребата на сибутрамин во управувањето со дебелината и сродните нарушувања: ажурирање. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Пабмед
автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Понатамошна информација

  • Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!