Флувастатин - биологија

Флувастатин (Трговско име Локол® (Д)) е лек од групата на статини што се користи за намалување на високите нивоа на вкупен холестерол и ЛДЛ холестерол.

флувастатин

Клинички информации

Области за апликација (индикации)

Флувастатин може да се користи за намалување на високите нивоа на целосен и ЛДЛ холестерол кога не-фармаколошки мерки како што се диета, вежбање и губење на тежината се неефикасни. Ова се однесува особено на пациенти со примарна хиперхолестеролемија, со исклучок на ретката хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија и пациенти со комбинирана хиперхолестеролемија и хипертриглицеридемија, кога фокусот е на хиперхолестеролемија. Флувастатин е исто така одобрен за спречување на сериозни срцеви настани по терапија со срцев катетер [5] .

Контраиндикации (контраиндикации)

Флувастатин не смее да се користи кај пациенти со активно заболување на црниот дроб или со постојана, необјаснива покачување на трансаминазите во крвниот серум или со холестаза. Флувастатин исто така не смее да се користи кај пациенти со миопатија или позната преосетливост кон оваа активна состојка [5] .

Нема доволно клиничко искуство за употреба кај деца под 9-годишна возраст и кај хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија.

Користете за време на бременост и доење

Флувастатин е контраиндициран за време на бременост и доење. Постои разумна претпоставка дека флувастатин, како и другите инхибитори на HMG-CoA редуктаза, може да му наштети на фетусот со инхибиција на синтезата на холестерол и други производи од метаболизмот на холестерол. Затоа, бременоста мора да се исклучи пред да започнете со терапија со флувастатин. Доколку се појави бременост за време на терапијата, флувастатин треба да се прекине [5] .

хемија

Стереоизомерија

Флувастатин содржи асиметрично заменета двојна врска јаглерод-јаглерод во 6-позиција и два понатаму стереоцентри во 3 и 5 позиции. Затоа, постојат следниве осум стереоизомери: (3Р.,5С.,6-тиЕ.) Форма и енантиомер (3С.,5Р.,6-тиЕ.) Форма, како и (3Р.,5С.,6-тиЗ.) Облик, (3С.,5Р.,6-тиЗ.) Облик, (3Р.,5Р.,6-тиЕ.) Облик, (3С.,5С.,6-тиЕ.) Облик, (3Р.,5Р.,6-тиЗ.) Облик и (3С.,5С.,6-тиЗ.) -Облик. Лекот во комерцијалните производи е ракемат [мешавина од 1: 1] од (3-ти)Р.,5С.,6-тиЕ.) Облик и (3С.,5Р.,6-тиЕ.) -Облик. На (3Р.,5С.,6-тиЕ.) Енантиомерот (еутомер) е околу 30 пати помоќен од (3С.,5Р.,6-тиЕ.) Енантиомер (дистомер) [6] .

Трговски имиња

Кранок (Д), Лескол (А, СХ), Локол (Д), Нувастин (А), бројни генерики (Д, А, СХ) [7] [8] [9]